光甘草定透皮吸收的影響因素探討

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1、天津中醫(yī)藥大學(xué)本科畢業(yè)論文光甘草定透皮吸收的主要影響因素的研究學(xué)院中藥學(xué)院專業(yè)藥物制劑學(xué)生姓名趙麗娜學(xué)號201014080099指導(dǎo)教師王艷老師天津中醫(yī)藥大學(xué)2013年5月畢業(yè)論文誠信聲明本人鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文，是在導(dǎo)師的指導(dǎo)下獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的成果。學(xué)位論文除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，不包含任何其他個人或集體已經(jīng)發(fā)表或在網(wǎng)上發(fā)表的論文。特此聲明。論文作者簽名：日期：學(xué)位申請人：趙麗娜指導(dǎo)老師:王艷授予單位：天津中醫(yī)藥大學(xué)答辯日期：目錄摘要-4-Abstract-5-論文正文-6-1緒言-6-1.1光甘草定-6-1.2經(jīng)皮給藥系統(tǒng)-6-2光甘草定

2、透皮吸收實(shí)驗(yàn)-7-2.1主要試劑與儀器-8-2.2光甘草定含量分析方法的建立-9-2.3光甘草定透皮吸收評價方法的建立-9-2.4光甘草定透皮吸收影響因素試驗(yàn)-11-3實(shí)驗(yàn)結(jié)果-13-3.1光甘草定含量分析方法-13-3.2光甘草定透皮吸收實(shí)驗(yàn)-16-3.3動態(tài)方程的擬合-19-4結(jié)論與討論-20-參考文獻(xiàn)-20-文獻(xiàn)綜述-22-經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展-21-綜述參考文獻(xiàn)-26-譯文-29-譯文原文--致謝摘要目的：研究影響光甘草定透皮吸收的主要因素，為光甘草定在化妝品中的應(yīng)用提供依據(jù)。方法:采用體外透皮實(shí)驗(yàn)，以光甘草定在不同接收液中的累積透過量為指標(biāo),篩

3、選最佳收液，作為本實(shí)驗(yàn)的接收液進(jìn)行研究；制備光甘草定的凝膠劑及O/W乳劑兩種不同劑型，進(jìn)行試驗(yàn)，研究不同劑型對其透皮吸收的影響；根據(jù)預(yù)實(shí)驗(yàn)考察，選擇具有代表性的氮酮、冰片、丙二醇、水楊酸、環(huán)糊精作為研究對象進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，采用單因素考察法考察同一用量(5%)各促滲劑的累計透過量，再比較不同用量(2%、5%、10%)的促滲劑的累計透過量，從而得到優(yōu)選促滲劑的最佳用量。結(jié)果：在篩選接收液的實(shí)驗(yàn)中，50%乙醇-生理鹽水累計透過量最高，其次為30%乙醇生理鹽水，15%乙醇-生理鹽水、生理鹽水組、PBS組基本不透過，但實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)50乙醇-生理鹽水組反滲效果過于明顯，故本實(shí)

4、驗(yàn)選擇30%乙醇-生理鹽水作為最佳接收液進(jìn)行下一步實(shí)驗(yàn)；在劑型影響實(shí)驗(yàn)中，光甘草定凝膠劑12h累計透過量為202.22ug/cm2，累積透過率為13.42%，光甘草定普通乳劑的12h累計透過量為39.02ug/cm2，累積透過率為2.59%。在篩選最佳促滲劑實(shí)驗(yàn)中5%氮酮組透皮效果最好，最后進(jìn)行濃度篩選，分別對2%、5%、10%氮酮進(jìn)行體外透皮實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明，2%透皮效果最好，故最佳促滲劑為2%氮酮。結(jié)論:光甘草定具有較高的酪氨酸酶抑制率，具有很好的抗氧化能力，且穩(wěn)定性良好；通過實(shí)驗(yàn)研究不同接收液、不同劑型及不同促滲劑對光甘草定透皮吸收的影響，并確定加入2

5、%氮酮后透皮效果顯著增加，為后期光甘草定透皮吸收的研究提供了依據(jù)，同時也增加了光甘草定在化妝品的應(yīng)用范圍。關(guān)鍵詞:光甘草定；促滲劑；透皮吸收。AbstractObjective:Methods:Results:Conclusion：Keywords:論文正文1.緒言1.1光甘草定光甘草定（Glabridin）為異黃烷類物質(zhì)，是光果甘草（Glycyrrhizaglabral）中所特有的脂溶性異黃酮類成分[1]，約占甘草總黃酮類成分的11%，分子式C20H20O4，結(jié)構(gòu)式如圖（1），相對分子質(zhì)量為324.48；不溶于水，可溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有機(jī)溶

6、劑；其特征吸收波長為230nm，282nm和309nm[2][3]。光甘草定在光果甘草中的含量極低，約為0.18%左右[6]，其生物活性和藥理作用研究目前成為植物類天然活性成分的研究熱點(diǎn)之一[4]，而其低毒性更是為光甘草定在藥物、化妝品與食品中的添加應(yīng)用提供支持，研究表明其具有較強(qiáng)的抗氧化及明顯的抗動脈粥樣硬化和一定降血脂、降血壓作用，在心腦血管疾病防治藥物方向顯示出較好的研究前景[5]。此外，由于其顯著的抗炎和美白效果，國際上將光甘草定公布為已核準(zhǔn)許可的、最安全、最有效美白成分之一，在世界化妝品界，被譽(yù)為“美白黃金”[1]。圖11.2經(jīng)皮給藥系統(tǒng)[7][

7、8]：經(jīng)皮給藥是藥物通過人體皮膚吸收的一種給藥途徑。根據(jù)藥物分子靶向區(qū)域的不同，可分為局部經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(topicalordermaldeliverysystems)與透皮給藥系統(tǒng)(transdermaldeliverysystems)。對局部給藥系統(tǒng)，表皮是藥物分子的靶向區(qū)域；而透皮系統(tǒng)則以藥物分子穿透皮膚進(jìn)入體循環(huán)為目的。相對其它給藥途徑而言，經(jīng)皮給藥避免了肝臟的“首過效應(yīng)”和藥物在胃腸道的降解，降低了胃腸道因素對藥物吸收的影響；通過緩/控釋經(jīng)皮給藥系統(tǒng)可減少給藥次數(shù)，延長給藥間隔，實(shí)現(xiàn)按需要的速率給藥；避免了口服給藥等引起的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低了藥

8、物的毒副作用；對于某些局部皮膚疾病可以直接起作用；而且經(jīng)皮給藥系統(tǒng)