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1、透皮吸收促進(jìn)劑對(duì)大黃中蒽醌類(lèi)有效成分透皮吸收的影響作者:侯巍,高金波,張?jiān)平?,孫麗娜,滕楊【摘要】目的探討不同濃度的氮酮、丙三醇、油酸對(duì)大黃中蒽醌類(lèi)有效成分透皮吸收的影響。方法以離體小鼠皮為透皮屏障,采用改進(jìn)Franz擴(kuò)散池裝置,采用高效液相色譜法同時(shí)測(cè)定接收池中蒽醌類(lèi)物質(zhì)大黃素,大黃酚,大黃素甲醚,大黃酸的含量,計(jì)算累積透過(guò)量。結(jié)果氮酮、丙三醇和油酸對(duì)大黃中蒽醌類(lèi)物質(zhì)均有促透作用,其促透作用強(qiáng)弱順序?yàn)椋?%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮;6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇;2%油酸>4%油酸&g
2、t;6%油酸>1%油酸。結(jié)論氮酮、丙三醇和油酸對(duì)大黃中蒽醌類(lèi)物質(zhì)大黃素、大黃酚、大黃甲醚、大黃酸的促透作用具有一定的量效關(guān)系?!娟P(guān)鍵詞】透皮吸收;促進(jìn)劑;大黃;蒽醌類(lèi);有效成分 Abstract:ObjectiveToevaluatetheeffectofAzone,propariolandolEicacidunderdifferentconcentrationsonTransdermalabsorptionofeffectiveponentsinanthraquinonesfromRhubard.MethodsApieceofexcisedab
3、dominalhairlessmouseskinodin,rhEIn,physcionandchrysophanolulativepermeation(Q)calculated.ResultsLaurocapram,propariolandoleicacideationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubard.Thepermeationenhancingeffect>1%laurocapram>4%laurocapram>
4、6%laurocapram;6%propariol>4%propariol>2%propariol>1%propariol.ConclusionLaurocapram,propariolandoleicacidhavepermeationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubardalabsorption;Potentiation;Rhubard;Anthraquinones;Effectiveponents 大黃具有較強(qiáng)的
5、抗炎、收斂止血等功效,被廣泛用于治療皮膚病、濕疹、丹毒等疾病以及化妝品中;臨床上多用大黃粉或與其它藥物配伍,以醋、植物油等調(diào)敷外用。透皮吸收制劑是一種新型藥物劑型,具有可維持穩(wěn)定的血藥濃度、避免胃腸道酶解作用和肝臟的首過(guò)效應(yīng)、降低藥物的毒副作用、給藥方便等優(yōu)點(diǎn),為目前最受青睞的四大類(lèi)新型制劑之一[1]。皮膚表皮的角質(zhì)層對(duì)大多數(shù)外用藥物形成一道難以滲透的生理屏障,許多藥物透過(guò)該屏障的速度都很慢[2]??朔つw的屏障作用,尋找促進(jìn)藥物透皮吸收的方法,使藥物在一定時(shí)間內(nèi)經(jīng)皮滲透并達(dá)到治療所需的血藥濃度,成為透皮給藥領(lǐng)域開(kāi)發(fā)和研究的熱點(diǎn)之一[3],應(yīng)用透皮吸收促
6、進(jìn)劑是增加藥物透皮吸收的首選方法[4]。我們對(duì)大黃提取物中蒽醌類(lèi)物質(zhì)大黃酚、大黃素、大黃酸、大黃甲醚等在常用的促透劑氮酮,丙三醇和油酸三種溶劑體系條件下的透皮吸收進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究,旨為大黃的合理設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)提供依據(jù),并為大黃透皮制劑的合理設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)提供參考?,F(xiàn)報(bào)道如下?! ?儀器與試劑高效液相色譜儀(美國(guó)安捷倫1100,包括真空在線脫氣機(jī),四元泵,自動(dòng)進(jìn)樣器,紫外檢測(cè)器等),旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀(上海亞榮生化儀器廠),分析天平(上海恒平科學(xué)儀器有限公司),DF-101S恒溫水浴磁力攪拌器(河南省予華儀器有限公司),F(xiàn)ranz擴(kuò)散池(沈陽(yáng)玻璃儀器加工廠)。西域大黃(安國(guó)
7、市京興藥業(yè)責(zé)任有限公司),大黃酚,大黃素,大黃素甲醚,大黃酸,蘆薈大黃對(duì)照品(中國(guó)生物藥物制品研究所),丙三醇(錦西化學(xué)試劑廠),油酸(國(guó)安恒業(yè)精細(xì)化工有限公司),氮酮(北京市德鴻盛生物化學(xué)科技有限公司),無(wú)水乙醇等均為分析純?cè)噭! ?方法與結(jié)果 2.1大黃中蒽醌類(lèi)物質(zhì)的提取與制備 大黃粉碎后,過(guò)篩,取50g大黃粉末,用300ml95%乙醇,水浴恒溫回流4次,0.5h/次,回流時(shí)溫度控制在79℃左右,合并回流液。用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀對(duì)合并液進(jìn)行濃縮至70ml左右,回收乙醇,濃縮液再進(jìn)行乙醚(100ml)萃取3次,合并,溫度控制在35℃左右,用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀蒸去
8、乙醚(回收)。液體變粘稠后,繼續(xù)加熱至50℃蒸干,得黃棕色固體,即蒽醌粗品。對(duì)粗