透皮吸收促進(jìn)劑對大黃中蒽醌類有效成分透皮吸收的影響論文

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1、透皮吸收促進(jìn)劑對大黃中蒽醌類有效成分透皮吸收的影響論文侯巍，高金波，張云杰，孫麗娜，滕楊【摘要】目的探討不同濃度的氮酮、丙三醇、油酸對大黃中蒽醌類有效成分透皮吸收的影響。方法以離體小鼠皮為透皮屏障，采用改進(jìn)Franz擴(kuò)散池裝置，采用高效液相色譜法同時測定接收池中蒽醌類物質(zhì)大黃素，大黃酚.freelalabsorptionofeffectiveponentsinanthraquinonesfromRhubard.MethodsApieceofexcisedabdominalhairlessmouseskinodin,rh

2、ein,.freelulativepermeation(Q)calculated.ResultsLaurocapram,propariolandoleicacideationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubard.Thepermeationenhancingeffect1%laurocapram4%laurocapram6%laurocapram;6%propariol4%propariol2%prop

3、ariol1%propariol.ConclusionLaurocapram,propariolandoleicacidhavepermeationenhancingeffecttoanthraquinones(emodin,rhein,physcionandchrysophanol)inRhubardalabsorption;Potentiation;Rhubard;Anthraquinones;Effectiveponents大黃具有較強(qiáng)的抗炎、收斂止血等功效，被廣泛用于治療皮膚病、濕疹、丹毒等疾病以及化妝品中；臨

4、床上多用大黃粉或與其它藥物配伍，以醋、植物油等調(diào)敷外用。透皮吸收制劑是一種新型藥物劑型，具有可維持穩(wěn)定的血藥濃度、避免胃腸道酶解作用和肝臟的首過效應(yīng)、降低藥物的毒副作用、給藥方便等優(yōu)點(diǎn)，為目前最受青睞的四大類新型制劑之一［1］。皮膚表皮的角質(zhì)層對大多數(shù)外用藥物形成一道難以滲透的生理屏障，許多藥物透過該屏障的速度都很慢［2］?？朔つw的屏障作用，尋找促進(jìn)藥物透皮吸收的方法，使藥物在一定時間內(nèi)經(jīng)皮滲透并達(dá)到治療所需的血藥濃度，成為透皮給藥領(lǐng)域開發(fā)和研究的熱點(diǎn)之一［3］，應(yīng)用透皮吸收促進(jìn)劑是增加藥物透皮吸收的首選方法［4］。

5、我們對大黃提取物中蒽醌類物質(zhì)大黃酚、大黃素、大黃酸、大黃甲醚等在常用的促透劑氮酮，丙三醇和油酸三種溶劑體系條件下的透皮吸收進(jìn)行了實驗研究，旨為大黃的合理設(shè)計和開發(fā)提供依據(jù)，并為大黃透皮制劑的合理設(shè)計和開發(fā)提供參考。現(xiàn)報道如下。1儀器與試劑高效液相色譜儀（美國安捷倫1100，包括真空在線脫氣機(jī)，四元泵，自動進(jìn)樣器，紫外檢測器等），旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（上海亞榮生化儀器廠），分析天平（上海恒平科學(xué)儀器有限公司），DF-101S恒溫水浴磁力攪拌器（河南省予華儀器有限公司），F(xiàn)ranz擴(kuò)散池（沈陽玻璃儀器加工廠）。西域大黃（安國市京興藥

6、業(yè)責(zé)任有限公司），大黃酚，大黃素，大黃素甲醚，大黃酸，蘆薈大黃對照品（中國生物藥物制品研究所），丙三醇（錦西化學(xué)試劑廠），油酸（國安恒業(yè)精細(xì)化工有限公司），氮酮（北京市德鴻盛生物化學(xué)科技有限公司），無水乙醇等均為分析純試劑。2方法與結(jié)果2.1大黃中蒽醌類物質(zhì)的提取與制備大黃粉碎后，過篩，取50g大黃粉末，用300ml95%乙醇，水浴恒溫回流4次，0.5h/次，回流時溫度控制在79℃左右，合并回流液。用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀對合并液進(jìn)行濃縮至70ml左右，回收乙醇，濃縮液再進(jìn)行乙醚（100ml）萃取3次，合并，溫度控制在35℃左右，

7、用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀蒸去乙醚（回收）。液體變粘稠后，繼續(xù)加熱至50℃蒸干，得黃棕色固體，即蒽醌粗品。對粗品用堿溶酸沉法進(jìn)行純化，再離心，得黃棕色沉淀，陰涼、干燥處風(fēng)干，得黃棕色晶體粉末（大黃總蒽醌），備用。2.2分析方法的建立與考察2.2.1色譜條件據(jù)