黃酮類化合物代謝的研究

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1、黃酮類化合物吸收、分布、代謝的研究綜述[關(guān)鍵詞]:黃酮類,抗病毒,心腦血管,抗癌,抗氧化,抗衰老,中藥復(fù)方引言:黃酮類化合物包括黃酮、黃酮醇、二氫黃酮、二氫黃酮醉、異黃酮、二氫異黃酮、查耳酮和花色素等。目前發(fā)現(xiàn)的黃酮類化合物已達(dá)8000多種,其中已經(jīng)確認(rèn)結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物有4000多種。實驗證明黃酮類化合物具有廣泛的生理和藥理活性:能防治心腦血管系統(tǒng)的疾病和呼吸系統(tǒng)的疾病,具有抗病毒、抗菌、抗癌、抗氧化、抗炎、抗衰老和增強(qiáng)免疫力等藥理作用,對該類化合物在體內(nèi)的吸收途徑、分布情況和代謝過程的研究已成為國內(nèi)外醫(yī)藥界研究的熱門。這些問題的解決將大大有助于揭示

2、黃酮類化合物的作用特點(diǎn),對于黃酮類新藥的開發(fā)起到積極的推動作用。鑒于此,我們就目前國內(nèi)外對于黃酮類化合物的吸收、分布、代謝的研究進(jìn)展做一綜述。1 黃酮類化合物在體內(nèi)的吸收黃酮苷和苷元在體內(nèi)吸收程度差異很大。由于胃內(nèi)具有特殊的酸性環(huán)境和較小的胃黏膜吸收面積,大多數(shù)藥物吸收較差,只有少數(shù)弱酸性藥物有較好的吸收,如槲皮素(甲er-cetin,黃酮醇)。Creepy等研究表明,把槲皮素、401皮苷和蘆丁(黃酮醇)同時大鼠灌胃(ig)給藥30min后,槲皮素有3896消失,表明槲皮素在胃里就被快速的吸收,而蘆丁和異槲皮素苷(黃酮醇)在大鼠胃被水解成苷元或被吸收。

3、對比實驗表明,飲食中的黃酮苷元部分在胃里就可以被吸收,而苷卻沒有吸收。在黃芪苷(查耳酮)及其苷元原位灌注結(jié)扎膽管的SD大鼠實驗中,實驗結(jié)果表明黃芪苷及其苷元在胃部有適量的吸收,而在小腸和結(jié)腸處很少被吸收。而黃芪苷元在胃及小腸都有較好的吸收,但結(jié)腸處吸收量相對較低,這表明膽汁能分泌黃芪苷并促進(jìn)其苷元的吸收。小腸是絕大多數(shù)藥物吸收的場所。由于黃酮苷元具有較大的疏水性,可以通過被動擴(kuò)散透過生物膜而被吸收。天然黃酮類化合物多以糖苷形式存在,實驗表明黃酮苷中的糖部分是決定黃酮苷在人體內(nèi)吸收程度的一個重要因素。有實驗以9名志愿者攝人含有下述3種主要黃酮類物質(zhì)的食物

4、:槲皮素、槲皮苷和蘆丁。實驗結(jié)果表明,槲皮素在血漿中的最大血藥濃度(Cmax)是槲皮苷的20多倍,而達(dá)峰時間(Tmax)比槲皮苷快10倍。但蘆丁的生物利用度僅為槲皮苷的20%,表明槲皮苷主要的吸收部位在空腸,而蘆丁主要在回腸去糖基后吸收。WenX等研究甲基化與非甲基化多酚類化合物吸收性的不同,采用人結(jié)腸腺癌細(xì)胞(Caco-2)作為體外腸吸收的模型,以7-甲基黃酮、7,4‘-雙甲基黃酮、5,7-雙甲基黃酮、5,7,4'-三甲基黃酮作為檢測物;以7-羥基黃酮、7,4'-雙羥基黃酮、5,7-雙羥基黃酮、5,7,4'-三羥基黃酮作為對照。對比試驗表明:甲基化黃

5、酮類化合物自頂側(cè)至基底側(cè)的表觀滲透系數(shù)(Papp,22.6~27.6×10-6cm·s-1)是非甲基類化合物表觀滲透系數(shù)(Papp,3.0~7.8×10-6cm·s-1)的5~8倍。非甲基類化合物較低的表觀滲透系數(shù)與其在Caco-2中的廣泛代謝密切相關(guān)。使用富含花青苷的飼料(如,紅桔)喂養(yǎng)SD大鼠12d(2.8mmol·L-1·d-1),同時對鼠原位灌流模型來研究花青苷在胃及腸的吸收。約20%的紅桔花青苷在胃吸收,相對于花青素-3-葡糖苷(cyanidian-3-glucoside,Cy3-glc)更多的花青素-3-6"-丙二酰-葡糖苷(cyanidi

6、an-3-6"-malonyl-glucoside,Cy3-malgle)在小腸吸收。結(jié)果表明紅桔汁中的花青苷在胃部及小腸處被迅速吸收,最后以原型及甲基化代謝產(chǎn)物的形式從尿排出。關(guān)于黃酮苷類化合物的吸收機(jī)制方面,目前有兩種值得人們關(guān)注的可能機(jī)制。①小腸腸壁上皮細(xì)胞細(xì)胞膜的Na+依賴葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)載體(sodium-dependentglucosetrans-port-er,SGLT1)可能參與黃酮苷類化合物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)。雖然最近幾年該機(jī)制受到廣泛的關(guān)注,但除槲皮素-4'-β-葡萄糖苷(quercetin-4'-B-glucoside,Q4'G)和槲皮素-3

7、-葡萄糖苷(quercetin-3-glucoside,Q3G)外,沒有見到其他黃酮苷能被SGLTI轉(zhuǎn)運(yùn)的報道。因此,該機(jī)制對于其他黃酮苷類化合物吸收是否起作用有待進(jìn)一步研究。②存在于哺乳動物小腸絨毛邊緣的乳糖酶-根皮苷水解酶(lactasephlorizinhydro-lase,LPH)參與水解一部分黃酮苷類化合物。Wilkinson等和Sesink等分別通過大鼠體外和體內(nèi)實驗研究證實了LPH在小腸中能夠水解大豆苷(daidzin,異黃酮)和Q3G,并促進(jìn)它們的吸收。推測LPH可能對黃酮苷類化合物的吸收起重要的作用。以健康的志愿者和回腸造口術(shù)患者服用

8、含蘆丁的西紅柿汁,收集超過24h的血及尿來研究蘆丁在人體的吸收及其代謝。在健康志愿者血漿中檢測

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