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1、胃腸道用藥新進(jìn)展王汝龍首都醫(yī)科大學(xué)友誼醫(yī)院『摘 要』：胃腸道病是臨床常見(jiàn)病，近年來(lái)隨著人們對(duì)胃腸道疾病的病因、發(fā)病機(jī)理、藥物臨床應(yīng)用等方面的深入研究，藥物治療取得了突破性的進(jìn)展。作者逐一的介紹了七種胃腸道藥物（包括抗消化性潰瘍藥物、胃動(dòng)力藥、胃腸道解痙藥、鎮(zhèn)吐藥、止瀉藥、治炎性腸病藥物）的研究近況。文章介紹了各類(lèi)疾病的病因及發(fā)病機(jī)理，并把各類(lèi)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，商品名也一一列出，詳細(xì)介紹了每種藥物的作用機(jī)理、適應(yīng)癥、作用特點(diǎn)、用法、劑量以及不良反應(yīng)、使用禁忌、于其他藥物的相互作用等。其中指出作用于壁細(xì)胞的抗胃酸分泌藥和防御因子增強(qiáng)藥已成為治療消化性潰瘍的主要藥物
2、。組胺H2受體拮抗藥、胃泌素拮抗藥、選擇性抗膽堿藥和質(zhì)子泵抑制劑等抑制胃酸分泌藥等，已在潰瘍病的治療中占據(jù)重要地位。本文對(duì)臨床醫(yī)師治療胃腸道疾病起一定的指導(dǎo)作用。『關(guān)鍵詞』：胃腸道疾病藥物治療概述 1.潰瘍病的發(fā)病機(jī)理 在正常生理情況下，胃腸道的防御和攻擊兩種因素處于平衡狀態(tài)，防御因子有胃粘膜層屏障、粘液－碳酸氫鹽屏障以及前列腺素的保護(hù)作用。攻擊因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指腸內(nèi)容物的返流、藥物、飲料及食物等。各種原因造成的攻擊與粘膜防御機(jī)能平衡失調(diào)，引起消化性潰瘍?！ ∠詽儾∈桥R床常見(jiàn)病，近年來(lái)隨著人們對(duì)胃壁細(xì)胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究，
3、抗?jié)兯幬锶〉昧送黄菩缘倪M(jìn)展，作用于壁細(xì)胞的抗胃酸分泌藥和防御因子增強(qiáng)藥已成為治療消化性潰瘍的主要藥物。抗酸藥只處于輔助治療的地位。 2.消化性潰瘍藥的分類(lèi) 按作用機(jī)理抗?jié)兯幬锟煞譃閮纱箢?lèi)，即增加防御機(jī)能藥物，如（鋁制劑及生胃酮、前列腺素類(lèi)），及減少攻擊因子類(lèi)藥物（抑酸藥、抗酸藥）。見(jiàn)表1。表1抗?jié)兯幬锏姆诸?lèi)分類(lèi)??中文名降低攻擊因素藥物??抑酸藥（抗胃酸分泌藥）??H2受體拮抗劑??西咪替丁????質(zhì)子泵抑制劑??奧美拉唑????選擇性抗膽堿藥??哌侖西平??抗酸藥??吸收性??碳酸氫鈉 ?? ?? ??碳酸鎂?? ??難吸收性??氫氧化鋁??螯合
4、劑類(lèi)??鉍制劑??枸櫞酸鉍鉀????鋁制劑??硫糖鋁??前列腺素類(lèi)??PGE1衍生物??米索前列醇??甘草制劑??生胃酮類(lèi)??甘珀酸鈉一.降低攻擊因子的藥物 降低攻擊因子藥物主要有抗酸藥和抑酸藥和抗幽門(mén)螺桿菌藥三大類(lèi)。近年來(lái)，隨著人們對(duì)壁細(xì)胞分泌功能的深入研究，抑制胃酸分泌的藥物相繼發(fā)展，組胺H2受體拮抗藥、胃泌素拮抗藥、選擇性抗膽堿藥和質(zhì)子泵抑制劑等抑制胃酸分泌藥等，已在潰瘍病的治療中占據(jù)重要地位. 1.H2受體拮抗劑常見(jiàn)H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)式： 目前，臨床上廣泛應(yīng)用的H2受體拮抗劑按藥理作用可分四代，其中第一代代表藥物為西咪替丁、第二代代表藥物為雷
5、尼替丁、第三代代表藥物為法莫替丁、第四代代表藥物為羅沙替丁。第三代的法莫替丁為強(qiáng)效品種，第四代的羅沙替丁為生物利用度最高的品種。見(jiàn)表2表2臨床應(yīng)用的H2受體拮抗劑化學(xué)分類(lèi)??中文名??外文名??商品名咪唑類(lèi)??西咪替丁??cimetidine??Tagamet??泰胃美呋喃類(lèi)??雷尼替丁??ranitidine??Zantac??善胃得噻唑類(lèi)??尼扎替丁??nizatidine??Axid??愛(ài)希??法莫替丁??famotidine??Gaster??保胃健哌啶甲苯類(lèi)??羅沙替丁??roxatidine??-??-表3H2受體拮抗劑的比較比較項(xiàng)目??第一代?
6、?第二代??第三代??第四代??西咪替丁??雷尼替丁??尼扎替丁??法莫替丁??羅沙替丁作用強(qiáng)度??中??較強(qiáng)??最強(qiáng)??較強(qiáng)??最強(qiáng)生物利用度??60～80??50～60??90～95??40～50??90～00半衰期（h）??2??2～2.5??1.6??3～3.5??1.5～2.5抗雄激素作用??有??較弱??無(wú)??無(wú)??無(wú)抑制藥酶作用??有??無(wú)??無(wú)??無(wú)??無(wú)劑量d-1（或分2次）??800mg??300mg??300mg??40mg??150mg H2受體拮抗劑作用機(jī)理是：組胺與H2受體拮抗劑結(jié)合后，首先激活作為受體一部分的腺苷酸環(huán)化酶，催化
7、胃壁細(xì)胞的ATP生成CAMP，最后在H＋－K＋－ATP酶和蛋白激酶參與下分泌胃酸，H2受體拮抗劑能選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗組胺對(duì)H2受體的作用，從而抑制胃酸分泌?！ ∨R床報(bào)道，H2受體拮抗劑治療十二指腸潰瘍推薦是把每日劑量每晚睡前一次服用，或每晚餐前服用全日劑量。這是因?yàn)橐归g胃酸分泌增多，是十二指腸發(fā)病的主要因素。此給藥方案正巧為抑制最高胃酸分泌的時(shí)間，從而發(fā)揮最大效果，這種服藥方案在夜間適度抑制胃酸，盡可能少地干擾白天胃腸生理功能，可以不影響病人的正常消化功能。 有時(shí)為了緩解白天的自覺(jué)癥狀，特別是短效品種，也可以考慮把全日劑量分兩次給藥。
8、 2.質(zhì)子泵抑制劑 質(zhì)子泵抑制劑本身是一類(lèi)無(wú)活性
