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《執(zhí)業(yè)藥師考試筆記--藥物化學(xué)3.》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、第二十三章 抗心絞痛藥分類(4類): 一、硝酸酯及亞硝酸酯 二、鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓) 三、β-受體阻斷劑(18章腎上腺素能藥) 四、其他類 一、硝酸酯及亞硝酸酯類 作用機(jī)理:釋放NO血管舒張因子,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 1.硝酸甘油 化學(xué)名:1,2,3-丙三醇 三硝酸酯 ①黃色油狀,吸收空氣的水成塑膠狀 ?、谟鰺峄蜃矒粢妆ā 、蹓A性條件迅速水解(甘油、惡臭丙烯醛) ④代謝產(chǎn)物是1,2(和1,3)甘油二硝酸酯等 2.硝酸異山梨酯 化學(xué)名:1,4:3,6-二脫水–D-山梨醇二硝酸酯 ?、儆鰺嵋妆ǎü残裕 、谙×蛩釛l件會(huì)水解生成硝酸 ?、圩饔镁S
2、持時(shí)間長,會(huì)產(chǎn)生耐受性 ?、艽x產(chǎn)物2(或5)單硝酸酯有活性 3.單硝酸異山梨酯 特點(diǎn):①為異山梨醇的5-單硝酸酯 ②原是異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物 4.戊四硝酯 結(jié)構(gòu)特點(diǎn):戊四醇的四硝酸酯 作用特點(diǎn):維持時(shí)間長 二、其他類 雙嘧達(dá)莫(潘生?。 ∽饔茫悍乐寡?,治療心絞痛、心梗等第二十四章 利尿藥作用:影響原尿中Na+-K+-2Cl-等電解質(zhì)、水的重吸收,促進(jìn)其排出,減少血容量,降血壓?! “醋饔脵C(jī)制分六類: 一、滲透性利尿藥(考綱無要求) 二、碳酸酐酶抑制劑 六、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑 二、碳酸酐酶抑制劑 乙酰唑胺(P480)
3、 磺胺類 長期用導(dǎo)致尿液堿化,體液酸性,酸中毒 利尿作用差,治療青光眼、腦水腫 三、Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑 1.呋噻米 化學(xué)名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺?;?4-氯苯甲酸 ?、倩酋0方Y(jié)構(gòu)會(huì)酸性水解,不可與酸性藥物配伍 ②水解產(chǎn)物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 ?、鄞貼aCl排泄、治療水腫、還有溫和降壓作用 2.依他尼酸 化學(xué)名:[2,3-二氯-4-(2-亞甲基丁?;┍窖趸鵠乙酸 ?、俳Y(jié)構(gòu)特征:α、β不飽和酮 ?、趶?qiáng)堿加熱,亞甲基分解生成甲醛,有變色反應(yīng) ?、蹚?qiáng)利尿藥,慎用,引起電解質(zhì)紊亂,需補(bǔ)氯化鉀 四、Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑
4、制劑 1.氫氯噻嗪 化學(xué)名:6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物 ①含兩個(gè)磺酰胺,弱酸性,2位N上H酸性強(qiáng) ②水溶液易水解(磺酰胺的水解) ?、劬呓祲鹤饔?,和降壓藥合用 2.氯噻酮 ?、俳Y(jié)構(gòu)特點(diǎn):于噻嗪類相似含磺酰胺 ②作用特點(diǎn):長效(2~3天) ?、墼黾覰a+、Cl-、K+排出,易缺鉀 ④孕婦、哺乳期婦女慎用 五、腎內(nèi)皮細(xì)胞Na+通道抑制劑 1.氨苯蝶啶 蝶啶結(jié)構(gòu),代謝產(chǎn)物有活性 2.阿米洛利 吡嗪結(jié)構(gòu),認(rèn)為是蝶啶的開環(huán)衍生物 保鉀排鈉 六、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑 螺內(nèi)酯 1.結(jié)
5、構(gòu)特征:甾體,3酮,4烯,7乙酰硫基,17位螺內(nèi)酯 化學(xué)名:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯 2.化學(xué)性質(zhì):空氣中穩(wěn)定 3.代謝:脫乙酰巰基,生成坎利酮(活性代謝物)及坎利酮酸(無活性) 4.副作用:因保鉀利尿,高血鉀者忌用 例題: 最佳選擇題 9.下列那個(gè)不符合鹽酸美西律 A.治療心律失?! .其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵 C.和堿性藥物同用時(shí),需要測定尿的pH值 D.其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大,故用藥安全 E.化學(xué)名為1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 答案:D 【答疑編號(hào)
6、21240101】 配伍選擇題 A.氟伐他汀 B.呋噻米 C.硝酸異山梨酯 D.鹽酸地爾硫卓 E.利血平 1.在光熱下可在3位發(fā)生差向異構(gòu)化(E) 【答疑編號(hào)21240102】 2.作用機(jī)理是釋放NO血管舒展因子(C) 【答疑編號(hào)21240103】 3.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(A) 【答疑編號(hào)21240104】 4.鈣通道阻滯劑類抗心絞痛藥(D) 【答疑編號(hào)21240105】 多選題 101.下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符 A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心 B.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基,遇光在水溶液中可發(fā)生自動(dòng)氧化生成二硫化合物 C.為抗心律失常藥 D.為
7、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,用于治療高血壓癥 E.有類似蒜的特臭,在水中可溶解 答案:ABDE 【答疑編號(hào)21240106】第二十五章 平喘藥第六篇 呼吸系統(tǒng)藥物 分類: 一、β2腎上腺素受體激動(dòng)劑 二、M膽堿受體拮抗劑 三、影響白三烯的藥物 四、糖皮質(zhì)激素藥物 五、磷酸二酯酶抑制劑(茶堿) 一、β2腎上腺素受體激動(dòng)劑 1.硫酸沙丁胺醇 化學(xué)名:1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基