2016年藥物化學(xué)沖刺筆記--執(zhí)業(yè)藥師考試.

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1、藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一沖刺筆記藥物化學(xué)　　復(fù)習(xí)要點(diǎn)：　　1.章節(jié)知識(shí)點(diǎn)串講（標(biāo)注掌握方法和方向）　　2.考點(diǎn)對(duì)應(yīng)習(xí)題　　3.歸納總結(jié)相關(guān)知識(shí)點(diǎn)　　4.答題技巧很關(guān)鍵1）單選題關(guān)鍵詞法最常用，矛盾法，代入法，排除法2）配伍題注意挖掘關(guān)鍵字眼*3）多選題口訣，對(duì)比，相關(guān)性推測(cè)4）綜合分析題第一步分析題干，篩選有用信息第二步巧用各題之間的聯(lián)系　　第一章　藥物與藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥物與藥物命名藥物來(lái)源分類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)命名藥物劑型制劑藥物劑型輔料藥物穩(wěn)定性以及藥品有效期藥物制劑配伍變化相互作用藥品的包裝與貯存藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)執(zhí)業(yè)藥師與藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥物化學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥劑學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥理學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥物分析學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)　　　　【知識(shí)點(diǎn)】

2、藥物的來(lái)源與分類(lèi)（關(guān)鍵詞）化學(xué)合成藥物通過(guò)化學(xué)合成得到具有確定的結(jié)構(gòu)、作用和機(jī)制來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物1.天然產(chǎn)物中提取2.發(fā)酵法的抗生素3.半合成的天然藥物和半合成的抗生素生物技術(shù)藥物1.以生物物質(zhì)為原料的各種生物活性物質(zhì)以及人工合成類(lèi)似物2.通過(guò)現(xiàn)代生物技術(shù)制得3.生物技術(shù)藥物（細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸）　　　　【知識(shí)點(diǎn)】常見(jiàn)化學(xué)骨架以及名稱(chēng)：?jiǎn)苇h(huán)（特點(diǎn)）　　　　　藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一沖刺筆記　　　　　　續(xù)表：雙環(huán)（特點(diǎn)）　　　　　　　　　藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一沖刺筆記　　續(xù)表：多環(huán)（特點(diǎn)）　　　　　　【知識(shí)點(diǎn)】常見(jiàn)的藥物命名（要點(diǎn)）　　商品名①藥物最終產(chǎn)品②藥物成分相同的藥品，不同

3、廠(chǎng)家（或國(guó)家），商品名也不同；③企業(yè)確定藥品商品名，可進(jìn)行注冊(cè)和專(zhuān)利保護(hù)；④商品名不能暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡(jiǎn)易順口。通用名①稱(chēng)為國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)（INN），是世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦使用的名稱(chēng)。也是藥典中使用的名稱(chēng)。②一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名，比商品名更方便。③中國(guó)—《中國(guó)藥品通用名稱(chēng)（CADN）》來(lái)自INN；以音譯為主；不受專(zhuān)利和行政保護(hù)?；瘜W(xué)名母體+取代基（手性化合物規(guī)定其立體構(gòu)型和幾何構(gòu)型）具體母核結(jié)構(gòu)11章見(jiàn)?。?！　　謝謝大家！第二章　藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用（一）藥物理化性質(zhì)與藥物活性1）藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響2）藥物的酸堿性、解離度、pKa對(duì)藥效的影響（二）

4、藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性1）藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)2）藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性　　　　　藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一沖刺筆記（三）藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝1）I、II相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律　　　　【知識(shí)點(diǎn)】分配系數(shù)、解離度和pKa　　藥物親水性或親脂性的過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利影響。脂水分配系數(shù)（適當(dāng)最好）　　酸性藥物：　　當(dāng)pKa>pH時(shí)，分子型藥物所占比例高；　　當(dāng)pKa=pH時(shí)，非解離型和解離型藥物各占一半；　　結(jié)論如下：小分子脂溶性容易吸收　　弱酸性在胃中易吸收（水楊酸巴比妥類(lèi)）　　弱堿性在小腸易吸收（麻黃堿地西泮）　　強(qiáng)堿性的藥物在整個(gè)胃腸道多是離子化的，難吸收。（季銨鹽類(lèi)）　　　　【知識(shí)點(diǎn)】藥物溶解性、滲透性及生物

5、藥劑學(xué)分類(lèi)（原理+口訣）I類(lèi)高水、高滲取決于胃排空速率普萘洛爾、依那普利、地爾硫（艸卓）II類(lèi)低水、高滲取決于溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康III類(lèi)高水、低滲受滲透效率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾IV類(lèi)低水、低滲體內(nèi)吸收難特非那定、酮洛芬、呋塞米　　　　　　【知識(shí)點(diǎn)】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響（總結(jié)性）烴基改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻和穩(wěn)定性成正比甲基：CH3-親脂性基團(tuán)乙基：CH3CH2-等鹵素強(qiáng)吸電子基，影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間氟：F-氯：Cl-溴：Br-：碘I-羥基增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性提高-OH強(qiáng)極性醇類(lèi)：親水性酚類(lèi)：酸性容易氧化巰基與羥基比較，形成氫鍵能力弱

6、，但脂溶性高，更易吸收解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽巰基：-SH　　藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響醚和硫醚醚類(lèi)在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生物膜不同點(diǎn)：硫醚類(lèi)可氧化成亞砜或砜，極性升高　磺酸、羧酸和酯磺酸基——水溶性解離度提高羧酸——水溶性解離度較磺酸?。ǔ甥}增加水溶性）羧酸成酯：脂溶性提高，易吸收酯類(lèi)前藥：增加吸收，減少刺激COOH—酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力酰胺鍵和酯鍵存在的藥物容易發(fā)生水解　　　　　藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一沖刺筆記胺類(lèi)N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結(jié)合）①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺②季銨：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，無(wú)中樞作用　　　　　【知

7、識(shí)點(diǎn)】藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性　　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響：　　藥物的跨膜方式轉(zhuǎn)運(yùn)：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)（轉(zhuǎn)運(yùn)體）、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)　　如：小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體（PEPT1）：介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體，底物為二肽三肽類(lèi)藥物?！　《念?lèi)：烏苯美司、β-內(nèi)酰胺類(lèi)、ACEI、伐昔洛韋　　三肽類(lèi)：頭孢氨芐　　一頭一韋AB司　　水火不相容　　　　　　【知識(shí)點(diǎn)】藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物不良反應(yīng)的　　對(duì)