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1、則立美洛昔康片說明書【藥品名稱】通用名:美洛昔康片商品名:則立英文名:MeloxicamTablets雙語拼音:MeiluoxikangPian本品主要成份為美洛昔康、其化學(xué)名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物,其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C14H13N3O4S2分子量:351.40【性狀】本品為黃色片。【藥理資理】藥理作用:本品為非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機(jī)理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。毒理研究:致癌性:大鼠本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)
2、于人臨床推薦劑量的0.4倍)連續(xù)經(jīng)口給藥104周及小鼠及本品0.8mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍)連續(xù)經(jīng)口給藥99周均未見本品有致癌作用。遺傳毒性:本品Ames試驗(yàn),人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量通分別達(dá)到9mg/kg/日和5mg/kg/日(按體表面積折算分別相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的4.9倍和2.5倍)時(shí),對(duì)雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予本品劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量
3、的0.5倍)時(shí)死胎率升高。家兔在整個(gè)器官形成期經(jīng)口給予本品60mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的64.5倍)可導(dǎo)致心臟間隔缺損(此為很少見的現(xiàn)象)的發(fā)生率升高,劑量≥5mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的5.4倍)時(shí)死胎率升高、本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達(dá)4mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍)時(shí)未見致畸性。但劑量≥1mg/kg/日時(shí)死產(chǎn)率升高。本品可通過胎盤屏障,目前尚無本品充分和嚴(yán)格對(duì)照的在孕婦患者進(jìn)行的臨床研究來證實(shí)以上生殖毒性,但從動(dòng)物的結(jié)果來看,妊娠期間不應(yīng)服用本品,除非其
4、潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí)。大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予本品≥0.125mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.07倍)時(shí)可導(dǎo)致出生指數(shù)、活產(chǎn)率及新生鼠仔既存活率下降。目前尚未進(jìn)行可評(píng)價(jià)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管關(guān)閉影響的臨床研究,應(yīng)避免在懷孕的第6~9月使用本品。本品大鼠經(jīng)口給藥劑量≥1mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.5倍)時(shí)死胎率增加、分娩延遲和娩出時(shí)間延長;大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥4mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的2.1倍),在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥≥0.125mg/kg/日(
5、同前所述),均可導(dǎo)致仔鼠在活率降低。目前尚未進(jìn)行本品在人乳汁中分泌情況的研究,但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于本品對(duì)哺乳期嬰兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),在考慮本品對(duì)母親的重要性后,應(yīng)決定是否停止哺乳或停上用藥?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:美洛昔康經(jīng)口服或肛門給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性、進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒有影響,口服7.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例,三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài),連續(xù)治療一年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日一次劑
6、量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動(dòng),7.5mg劑量的波動(dòng)范圍是0.4-1.0mcg/ml,15rng劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml。盡管已經(jīng)觀測到在這一范圍之外的數(shù)值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩(wěn)定狀態(tài))。美洛昔康能很好地穿透進(jìn)入滑液,濃度接近在血漿中的一半。美洛昔康代謝非常徹底,從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5%;只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出,其主要的代謝途徑是氧化該物質(zhì)的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產(chǎn)物從尿或糞便中排泄掉,約一半是從尿中排出、其余的從糞便中排出。美洛昔康片從體內(nèi)排除的平均半衰期是2
7、0小時(shí)。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對(duì)美洛昔康片藥代動(dòng)力學(xué)均無較大影響。平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率降低,分布體積小,平均為11升,個(gè)體間差異可達(dá)到30-40%?!具m應(yīng)癥】適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性骨頭節(jié)?。┑陌Y狀治療?!居没钣昧俊靠诜?,用水或流質(zhì)進(jìn)服吞咽。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:一次2片,一日一次,根據(jù)治療后反應(yīng),劑量可減至l片。骨關(guān)節(jié)炎:一次1片,一日一次,如果需要,劑量可增至2片。對(duì)于不良反應(yīng)有可能增加的病人:治療開始劑量一日1片。嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí):劑量不應(yīng)超過一日1片。美洛昔康片每日最
8、大建議劑量為2片。兒童適用的劑量尚未確定,目前只限于成人使用?!静涣挤磻?yīng)】據(jù)國外研究資料報(bào)道:以下羅列的不良反應(yīng)系在美洛昔康片給藥后發(fā)生