倍他樂克的說明書

《倍他樂克的說明書》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、倍他樂克的說明書篇一：倍他樂克倍他樂克?！颈端麡房怂幤氛f明書目錄】????????????????藥品名稱成份性狀藥理毒理藥代動力學(xué)適應(yīng)證用法用量不良反應(yīng)注意事項孕婦及哺乳期婦女用藥藥物相互作用藥物過量禁忌貯藏批準(zhǔn)文號生產(chǎn)企業(yè)【藥品名稱】商品名：倍他樂克通用名：酒石酸美托洛爾片【倍他樂克成份】酒石酸美托洛爾【倍他樂克性狀】本品為白色片。【倍他樂克藥理毒理】藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。

2、其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物?！颈端麡房怂幋鷦恿W(xué)】口服吸收迅速完全，吸收率大于90

3、%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度（F）僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時的一倍。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。快代謝型者的半衰期（t1/2）為3～4小時；慢代謝型者的半衰期（t1/

4、2）可達(dá)7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(〈5%〉為原形物。不能經(jīng)透析排出?！颈端麡房诉m應(yīng)證】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用?！颈端麡房擞梅ㄓ昧俊恐委煾哐獕?00～200mg/次，一日2次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可

5、減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg/次，一日2次。【倍他樂克不良反應(yīng)】1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象，2.因脂溶性及較易透入中

6、樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。【倍他樂克注意事項】1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代

7、謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。5.低血壓、心

8、臟或肝臟功能不全時慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。7.對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見(用法用量)。8.不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。9.在治療Ⅰ型糖尿病