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1、倍他樂克的臨床應用【關鍵詞】倍他樂克倍他樂克是一種心臟選擇性β1受體阻滯劑,廣泛應用于臨床。其降低心率及血壓,控制勞力性心絞痛,對部分心律失常、心力衰竭有一定療效,尤其是倍他樂克對有無器質(zhì)性心臟病伴心衰患者中治療心力衰竭,在改善心功能和控制心律失常方面有明顯療效[1]。下面就倍他樂克的臨床應用綜述如下。 1在高血壓病中的應用倍他樂克作用穩(wěn)定,可靠,起效較慢,不引起直立性低血壓,不易產(chǎn)生耐藥性。降壓機制:(1)阻斷β1受體,減少腎素的分泌。(2)中樞降壓作用:阻斷中樞β1受體,使外周交感活性下降。(3)減少心排血量:阻斷心臟β1受體,抑制心臟收縮,
2、減少心排出量。(4)改變壓力感受器的敏感性。用法:25~50mg,2~3次/d或每日100~200mg,分1~2次服用?! ?在心絞痛中的應用8用于心絞痛的治療已有30年的歷史,是繼硝酸酯類后又一治療缺血性心臟病的藥物。倍他樂克可減少心絞痛發(fā)作的次數(shù),增加病人的運動耐量。減少心肌氧耗,改善缺血區(qū)代謝??s小心肌梗死的范圍[2]。作用機制:(1)降低心肌耗氧量;(2)改善心肌代謝;(3)增加缺血區(qū)血液供應;(4)促進氧和血紅蛋白解離,增加組織供氧。用法:穩(wěn)定性心絞痛:25~50mg,2~3次/d或100mg,1~2次/d。不穩(wěn)定性心絞痛:用法同急性心肌
3、梗死(后述)。 3在急性心肌梗死中的應用作用機制:同心絞痛。用法:在無禁忌的情況(收縮壓不小于110mmHg,心率不小于70次/min)可靜脈注射倍他樂克2.5~5mg(2min之內(nèi))每5min1次,共3次,總量為10~15mg。之后15min開始口服25~50mg,每6~12h1次,共2~4次,后口服50~100mg,2次/d?! ?急性心肌梗死后的次級預防已證明β受體阻滯劑是目前唯一的比較肯定的急性心肌梗死后的次級預防藥。已證明此藥可降低梗死后存活者的死亡率、猝死率與再梗死發(fā)生率。用法:50~100mg,2次/d?! ?心律失常8抗心律失常作
4、用[3~5]:倍他樂克抗心律失常作用可通過:(1)阻滯β-受體,防止過高水平CA(血漿兒茶酚胺)對心肌纖維0相上升速率傳導加快及有效不應期縮短,所產(chǎn)生的觸發(fā)電活動和折返現(xiàn)象;(2)減輕心肌細胞缺血壞死,有利于其他抗心律失常藥物發(fā)揮作用;(3)提高室顫閾值;(4)降低竇房結律性,延長房室結不應期,抑制房室結傳導能力。5.1用藥適應證倍他樂克為Ⅱ類抗心律失常藥,適于治療與交感神經(jīng)興奮有關的各種心律失常。(1)甲亢及β-受體功能亢進等引起的竇性心動過速;(2)室上性心律失常:包括心房顫動、撲動及陣發(fā)性室上性心動過速;(3)室性心律失常:治療經(jīng)驗不多,可能
5、對缺血性心臟病和由運動、情緒變動所引發(fā)的室性心律失常效果良好。5.2劑量與療程[6]倍他樂克對β1受體選擇是普萘洛爾的10~20倍,口服每日1.5~5mg/kg,分2~3次。靜注成人每次2~15mg,平均9.5mg,稀釋后緩注,5~10min后可重復用藥,總量1.5mg/kg。療程取決于原發(fā)病能否根治及早搏癥狀、體征有無緩解?! ?充血性心力衰竭研究發(fā)現(xiàn)β8-受體阻斷藥對充血性心力衰竭和左室功能不全也有治療作用,特別是在心肌功能嚴重惡化之前早期應用可降低患者病死率,提高生活質(zhì)量。但在治療中存在明顯的個體差異。作用機制:(1)抑制過高交感神經(jīng)系統(tǒng)(S
6、NS)活性,降低血漿兒茶酚胺(CA)濃度。心衰時SNS激活。血漿去甲腎上腺素(NE)濃度可較正常人增加2~3倍。β受體阻滯劑(倍他樂克)治療心衰有效的病例中血漿(NE)濃度均明顯下降且心功能改善與血漿(CA)濃度降低相一致。(2)抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)。心衰時SNS激活,SNS與RAS相互作用,加重心臟損害,β受體阻滯劑可直接或間接抑制RAS,有利于心衰糾正的逆轉(zhuǎn)。(3)β受體密度上調(diào),恢復交感刺激的正性肌力作用,使心衰患者的血流動力學得到改善,臨床癥狀和體征得到改善。(4)心衰時發(fā)生室性心律失常與血漿CA濃度成正比,應用倍他樂克治療后
7、室早基本消失,提示β受體阻滯劑用于心衰患者具有獨特的抗心律失常作用,值得臨床推廣使用。6.1用藥適應證[7~9](1)原發(fā)性心肌?。òǚ屎裥?、擴張型),各種慢性心力衰竭等在常規(guī)強心、利尿、擴張血管治療的基礎上心衰無改善者。(2)血漿CA濃度較高的慢性心衰患者。(3)慢性心衰、心率較快、收縮壓在正常低限以上者。6.2劑量與療程8不同患者對倍他樂克的耐受量存在個體差異和不同敏感性,為了保證治療的安全和有效,采取適當?shù)膭┝亢蛡€體化調(diào)整是最重要的。臨床上在常規(guī)強心、利尿、擴血管治療基礎上待心衰基本控制后(1~2周)復查心電圖、胸片,加用倍他樂克,從小劑量
8、開始,逐步遞增至最大耐受量,按MERIT-HF成人用藥劑量為開始劑量每天12.5mg或25mg,共2周,逐漸加大至50mg