藥物吸收影響因素

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1、影響藥物效應的因素第四章藥物方面的因素PharmaceuticalFactors機體方面的因素BiologicalFactors第一節(jié)、藥物方面的因素藥物的劑型給藥方式聯(lián)合用藥一、藥物劑型藥物經(jīng)過加工制成便于患者應用的形態(tài)。分類(按形態(tài))：液體劑型：注射劑、溶液劑、合劑(口服液)、洗劑等；固體劑型：散劑(粉劑)、片劑、丸劑、顆粒劑、膜劑等；半固體劑型：軟膏劑、糊劑等；氣體劑型：氣霧劑、噴霧劑等。藥物劑型對藥效的影響硝酸甘油舌下含服：0.2-0.4mg口服：2.5-5mg貼皮：10mg劑型對藥效的影響影響潛伏期和持續(xù)時間緩釋劑：非恒速釋

2、放控釋劑：恒速釋放靶向作用：微粒劑型可以將藥物運送到特定組織。如脂質(zhì)體藥物具有淋巴和肝臟定向性，防治腫瘤轉移或肝寄生蟲等。二、給藥方式給藥間隔與給藥次數(shù)給藥時間給藥途徑服藥與飲食反復用藥給藥間隔與給藥次數(shù)常用給藥次數(shù)：q.d,b.i.d,t.i.d,q.i.d;t1/2間隔：如:t1/2SMZ=10~12h,0.48gb.i.d；t1/2氨氯地平=35h,5~10mgq.d。病情病程：t1/2阿托品=4h,嚴重有機磷中毒時，ivq15~30min劑型：如t1/2硝苯地平=5h,20mgt.i.d；控釋片20mgq.d。給藥時間根據(jù)起效

3、、生物利用度和不良反應選擇飯前(空腹)、飯后服用：如氟哌酸空腹服用生物利用度是飯后服用的2~3倍；紅霉素起效快宜空腹(餐前1h或餐后3h)用；消炎痛胃腸刺激強，可餐后服。根據(jù)晝夜節(jié)律--時辰藥理學規(guī)律選擇清晨、睡前給藥：如糖皮質(zhì)激素多早晨給藥。給藥途徑不同給藥途徑影響藥物的吸收:靜脈、肌肉、皮下、口服、舌下、直腸、吸入、椎管內(nèi)、透皮等。不同給藥途徑影響藥物的作用性質(zhì):MgSO4口服導瀉利膽,肌內(nèi)注射則有抗驚厥和降壓的作用。三、聯(lián)合用藥及藥物相互作用定義：指相同或不同途徑，同時或先后給予兩種或多種藥物在體內(nèi)所起藥效學或藥動學的相互影響而

4、使原有作用增強或減弱的現(xiàn)象。(一)影響藥動學的相互作用影響藥物吸收：甲氧氯普胺促進胃腸排空加速藥物吸收等；影響血漿蛋白結合率：阿斯匹林與口服抗凝藥和口服降糖藥合用可導致出血或低血糖。影響肝藥酶活性：苯巴比妥→華法林抗凝↓影響腎臟排泄:(1)腎小管分泌：丙磺舒→PG↑(2)腎小管重吸收：NaHCO3解救巴比妥、水楊酸類中毒。(二)影響藥效學的相互作用藥效學相互作用：相加作用：1<1+1≤2協(xié)同(增效)作用：1+1>2，如：SMZco>SMZ+TMP(抑制FH2合成、還原酶)拮抗作用：1+1<1，如：三環(huán)類抗抑郁藥降低可樂定等中樞性降壓藥

5、作用。(三)配伍禁忌配伍禁忌：同時輸注或組成復方時藥物之間發(fā)生質(zhì)量和藥效改變。氨基苷類抗生素不能與β內(nèi)酰胺類抗生素合用，因為β內(nèi)酰胺環(huán)可使氨基苷類失去抗菌作用。紅霉素可放入葡萄糖溶液作靜脈滴注而不能混于生理鹽水溶液中，否則紅霉素將析出結晶而沉淀。配伍使用時，應查《配伍禁忌表》第二節(jié)機體因素生理因素：年齡和性別精神因素：暗示或安慰療法等病理因素：肝腎功能、營養(yǎng)狀況等遺傳因素：吸收、分布、代謝異常一、AGE（年齡）小兒和老人肝腎功能低，對藥物較敏感；小兒發(fā)育階段，易受藥物影響；灰嬰綜合征慶大霉素（18h,6h,1~4h)藥物靶點敏感性發(fā)生

6、改變機體組成發(fā)生變化老年人藥物相互作用概率增加DevelopmentalprofileofhepaticdrugmetabolizingenzymesBirthAdulthoodElderlyEnzymelevelMostdrug-metabolizingenzymesAge藥物反應和藥物代謝酶活性有性別差異。二、GENDER（性別）酒精在女性代謝較男性慢；女性對特非那定（terfenadine，抗組胺藥）的心臟毒性更敏感激素作用：雌、孕激素抑制藥物代謝?女性對藥物的清除能力多比男性弱遺傳多態(tài)性是藥物反應的決定因素，可影響PK、PD三

7、、遺傳因素Log10urinarydebrisoquine/4-hydroxydebrisoquinerationNumberofsubjectsExtensivemetabolizers(EM)Poormetabolizers(PM)4-羥基異喹胍CYP2D6HoursHoursTimololMetoprololPMPMEMEMPlasmaconcentration(?g/ml)Plasmaconcentration(ng/ml)Inhis2015StateoftheUnionaddress,U.S.PresidentBarackO

8、bamastatedhisintentiontoinfusefundsintoaUnitedStatesnational"precisionmedicineinitiative".[種族（ETHNICITY）GenesS