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1、安博維?(厄貝沙坦)Aprovel?(Irbesartan)高血壓治療的新標準：發(fā)揮最大療效而不犧牲良好耐受性血管緊張素II受體拮抗劑的作用機制血管緊張素原血管緊張素I血管緊張素IIAT2受體AT1受體其它AT受體緩激肽失活多肽血管擴張減緩增生和疾病進展ACE抑制劑替代通路血管緊張素II受體拮抗劑??血管緊張素II受體拮抗劑:藥理學比較Avapro(irbesartan)USProductInformation,1999.Cozaar(losartanpotassium)USProductInformation,1999.Diovan(valsartan)USPr
2、oductInformation,1999.Atacand(candesartancilexetil)USProductInformation,1999.Micardis(telmisartan)USProductInformation,1999Teveten(eprosartanmesylate)USProductInformation,1999化合物(活性代謝產(chǎn)物)半衰期，小時分布容積安博維氯沙坦(EXP3174)纈沙坦Candesartan11-152(6-9)6953-93L34L(12L)17L0.13L/kg生物利用度%60-8033~2515食物作用
3、無很小↓40%-50%NoneTelmisartan24500L42~58Minimal↓6%Eprosartan5~9NA13↓25%正常(>75)輕中度(30-74)嚴重(<30)血液透析肌酐清除率(mL/min/1.73m2)第8天劑量校正的AUC* (?g.h/mL)302520151050*安博維每天100或300mg(血液透析患者).p=NS.SicaDAetal.ClinPharmacolTher.1997;62:610-618.安博維在腎臟受損患者中的藥代動力學肝硬化健康人第7天AUC (?g.h/mL)肝硬化健康人第7天Cmax(?g/mL)50
4、403020100n=10例/組。p=NS。MarinoMRetal.JClinPharmacol.1998;38:347-356.安博維在肝臟受損患者中穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學543210第8周每小時動態(tài)舒張壓的變化FogariRetal.JHypertens.1997;15:1511-1518.安慰劑(n=44)厄貝沙坦75mgbid(n=57)厄貝沙坦150mgqd(n=47)1009590858075701357911131517192123服藥后（小時）舒張壓(mmHg)0-1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11SeDBP從基線的變化值(mmHg)安慰
5、劑(n=539)75 (n=277)150 (n=357)300 (n=216)厄貝沙坦(mg/天)厄貝沙坦單藥治療的劑量反應Manin抰VeldAJ.JHypertens.1997;15(suppl7):S27-S33.安博維:劑量反應和耐受性安慰劑對照試驗匯總結果。*谷值坐位舒張壓<90mmHg或從基線下降≥10mmHg。Manin抰VeldAJ.JHypertens.1997;15(suppl7):S27-S33.總的治療反應率*%7060504030200(n=539)(n=277)(n=357)(n=216)安博維(mg/天)安慰劑75150300扣除安
6、慰劑作用的不良反應(%病例數(shù))-30-25-20-15-10-50(n=641)(n=297)(n=516)(n=282)110105100959085807570坐位舒張壓(mmHg)月基線值(n=171)2 (n=165)6 (n=161)12 (n=152)22%聯(lián)合用藥治療后正常9%未正常69%單藥治療正常安博維的長期療效PouleurHG.AmJHypertens.1997;10(part2):318S-324S.安慰劑(n=641)安博維(n=1965)246810%病人0頭痛頭暈疲乏水腫咳嗽性功能障礙憂郁失眠安慰劑對照臨床試驗中的藥物不良事件9個安慰
7、劑對照研究的匯總資料PouleurHG.AmJHypertens.1997;10(part2):318S-324S.停藥不良事件差于安慰劑(%)優(yōu)于安慰劑(%)1512963-3-6-9-12-1575mg150mg300mg扣除安慰劑作用的不良事件和不同劑量安博維的停藥率PouleurHG.AmJHypertens.1997;10(part2):318S-324S.AIIRAs對血管緊張素II抑制作用的比較研究目的：比較安博維、纈沙坦、氯沙坦對外源性血管緊張素II作用的抑制能力研究設計在健康志愿者中的雙盲、隨機、交叉研究。評定對血管緊張素II抑制作用的方法外源性
8、血管緊張素
