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《藥理學課件抗癲癇藥和抗驚厥藥_1》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在教育資源-天天文庫。
1、抗癲癇藥與抗驚厥藥第十六章第十六章抗癲癇藥與抗驚厥藥 第一節(jié)抗癲癇藥概述概念：癲癇是大腦局部神經原異常放電并向周圍腦組織擴散，引起的一種慢性腦疾患。表現(xiàn)：突發(fā)、短暫、反復發(fā)作（運動、感覺、意識、精神等腦功能紊亂），伴有腦電圖異常。原發(fā)性：（病因未明）30%~40%與遺傳有關。繼發(fā)性：腦瘤、腦寄生蟲、腦血管畸形、腦外傷作用方式：抑制病灶異常放電；抑制正常腦細胞異常放電的擴散。正常腦細胞異常高頻放電病灶作用機制：促進GABA能神經的作用；膜穩(wěn)定的作用（抑制鈉、鈣離子內流和鉀離子外流）。癲癇發(fā)作分類、臨床特征及治療藥物局部性發(fā)作局限性發(fā)作精神運動
2、性發(fā)作發(fā)作分類臨床特征治療藥物全身性發(fā)作小發(fā)作大發(fā)作肌陣攣性發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)局部肢體運動和感覺異常沖動性神經異常卡馬西平苯妥英鈉苯巴比妥丙戊酸鈉多見兒童，短暫意識喪失數(shù)秒已琥胺丙戊酸鈉氯硝西泮意識喪失伴有全身抽搐苯妥英鈉卡馬西平苯巴比妥丙戊酸鈉兒童青年期肌陣攣丙戊酸鈉氯硝西泮大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)地西泮iv第二節(jié)常用抗癲癇藥物苯妥英納(phenytoinsodium；又名大侖丁1、作用特點：起效慢，一次給藥后約12小時血漿達峰濃度，連續(xù)服用的治療量6~10天達穩(wěn)態(tài)血濃。治療量按零級動力學消除。肝藥酶的誘導劑。個體差異大，吸收慢且不規(guī)則，制劑生物利用
3、度顯著不同。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥，劑量個體化。在治療量下，不產生明顯中樞抑制（與巴比妥類不同），治療期間不影響病人學習工作，不影響智力發(fā)育。2、作用方式：抑制正常腦細胞異常放電擴散3、作用機理：膜穩(wěn)定作用（作用于各種組織可興奮膜：如中樞、外周神經元、心肌細胞）。阻止病灶放電向正常組織擴散（阻滯Ca+通道，抑制Na+內流，對鈣調素激酶系統(tǒng)的影響）增強中樞GABA功能（抑制GABA再攝取，誘導GABA受體增生等）4、臨床應用：抗癲癇大發(fā)作、局限性發(fā)作效好（首選），小發(fā)作無效。（由于興奮小腦，可誘發(fā)）治療外周神經痛、三叉神經、坐骨神經、
4、舌咽神經痛（機理：膜穩(wěn)定作用）抗室性心律失常，特別是強心苷中毒（首選）。5、不良反應及注意：局部刺激胃腸道反應，靜注可致靜脈炎。齒齦增生久用常見膠原代謝障礙，引起結締組織增生所致；葉酸缺乏；低鈣血癥。神經系統(tǒng)反應主要小腦前庭功能障礙（眼球震顫、眩暈、共濟失調等）停藥3~6個月可消退。過敏反應粒細胞↓,血小板↓,再障,肝功能損害妊娠禁用（致畸）6、藥物相互作用：卡馬西平又名酰胺咪嗪1、作用特點：30年前開始用于治療三叉神經痛，其療效優(yōu)于苯妥英納，且有明顯的抗抑郁作用。20年前在歐美開始用于治療癲癇?？R西平是一種廣譜抗癲癇藥。對局限性發(fā)作，大
5、發(fā)作效好（首選之一），對小發(fā)作效差。2、作用機制：與苯妥類鈉相似，治療濃度阻滯Na+、Ca++通透性，提高放電興奮閾值，也可阻止放電擴散。提高腦內GABA濃度增強其抑制。3、不良反應：常見不良反應：早期反應（頭昏、眩暈、眼球震顫，共濟失調）。水鈉潴留，心律失常。嚴重不良反應：有骨髓抑制、過敏反應如肝損傷等有條件監(jiān)測血藥濃度，調整劑量。苯巴比妥苯巴比妥由于化構含有苯基，選擇性作用大腦皮層運動區(qū)而具有抗癲癇作用。對大發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)效好，對精神運動性發(fā)作，部分發(fā)作有效，但對小發(fā)作無效。本品中樞抑制作用較強，不作長期維持用藥。乙琥胺（ethos
6、uximide）小發(fā)作首選藥，對其他癲癇無效。小發(fā)作時丘腦出現(xiàn)3Hz的異常放電，乙琥胺抑制細胞低閾值Ｔ型Ｃa2+流。主要不良反應：粒細胞↓。丙戊酸鈉（SodiumValproate）屬廣譜類抗癲癇藥，尤對小發(fā)作效好，但不作首選。機制：促進GABA合成，抑制GABA代謝，增強GABA能。不良反應：可致肝損傷，注意查肝功能，致畸。苯二氮卓類地西泮：癲癇持久狀態(tài)首選iv快、有效、安全。氯硝西泮、硝西泮：用于小發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作，對大發(fā)作及局限性發(fā)作也有效。主要用于小發(fā)作，但引起嗜睡，不作首選?？拱d癇藥物應用的注意事項一年偶發(fā)1~2次者勿需用藥正確
7、選藥單純性發(fā)作最好選用一種有效藥物。大發(fā)作：苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥等癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮首選（iv）局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英鈉等小發(fā)作：乙琥胺（首選）丙戊酸鈉、硝西泮等。長期、規(guī)律用藥抗癲癇病藥物治療，目前仍是一種對癥治療，用藥時可控制癥狀，停藥后癥狀復發(fā)，導致癲癇持續(xù)狀態(tài)。一般說，大發(fā)作減藥過程至少需要1年，失神性發(fā)作6個月，有少數(shù)病人需終身用藥，長期規(guī)律服藥。劑量個體化：抗癲癇藥物的有效劑量個體差異很大，一般先由小量開始，逐漸加量，直至完全控制發(fā)作而無毒性反應為止。關于停藥換藥：癲癇治療過程中，應采取逐漸過渡的換藥方法，先在原
8、藥基礎上加用新藥，而后逐漸減少原藥至完全停用，以免出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。長期用藥應警惕毒副作用：要進行有關方面的檢查。第二節(jié)抗驚厥藥驚厥：是各種原因引起的中樞過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)
