泌尿系結(jié)核的化學(xué)藥物治療圖文課件

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1、泌尿系結(jié)核的化學(xué)藥物治療郭峰抗結(jié)核藥物一線殺菌劑異煙肼(INH或H)利福平(RFP或R)鏈霉素(SM或S)吡嗪酰胺(PZA或Z)利福噴汀(Rifapentine)二線抑菌藥乙胺丁醇(EMB或E)對氨基水楊酸(PAS)卡那霉素(KM)環(huán)絲氨酸(CS)卷曲霉素(CPM)氨硫脲(TB1)紫霉素(VM)乙硫異煙胺(1314Th)丙硫異煙胺(1321Th)一線殺菌藥異煙肼（Isoniazid）（INH或H）別名雷米封：具有較強(qiáng)的殺滅結(jié)核分枝桿菌的作用，對細(xì)胞內(nèi)、外的結(jié)核桿菌同樣有效，為抗結(jié)核的首選藥物。作用機(jī)制：

2、抑制細(xì)菌DNA的合成，從而使細(xì)菌RNA及蛋白質(zhì)合成受阻。用于各類結(jié)核疾病。一線殺菌藥藥代動(dòng)力學(xué)：胃腸吸收，1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，肝臟代謝，半衰期1-4小時(shí)。用法及劑量：口服：成人，0.3g/d，頓服；兒童5-20mg/（kg.d）；靜點(diǎn)或靜注：對于較重度浸潤結(jié)核，0.2-0.3g/次，加5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液10-20ml緩慢靜推或加入輸液250-500ml中靜點(diǎn)，1次/日。一線殺菌藥不良反應(yīng)：主要毒性反應(yīng)為周圍神經(jīng)炎和肝炎。異煙肼的結(jié)構(gòu)和維生素B6相似，可是體內(nèi)維生素B6的貯存減少。因此長期

3、服用異煙肼時(shí)應(yīng)同時(shí)服用維生素B6每日50-100mg。長期服用異煙肼可使血清轉(zhuǎn)氨酶升高，應(yīng)定期復(fù)查肝功，如轉(zhuǎn)氨酶超過正常值5倍時(shí)應(yīng)停藥，必要時(shí)保肝治療。此外還包括失眠、精神興奮、頭痛、肌肉抽搐、感覺異常、視神經(jīng)萎縮、記憶力減退、內(nèi)分泌失調(diào)、貧血、白細(xì)胞減少等！肝功能不良者、精神病、癲癇病人忌用，孕婦慎用。藥物相互作用：與潑尼松合用使結(jié)核易擴(kuò)散，抑制單胺氧化酶，增加腎上腺素能藥物和哌替啶等麻醉劑的毒性反應(yīng)。一線殺菌藥利福平（Rifampicin）（RFP或R）別名：甲哌利福霉素：為利福霉素的半合成衍生物，

4、為廣譜抗素，對革蘭陽性菌和陰性菌均有明顯抗菌作用，但對結(jié)核分枝桿菌作用最強(qiáng)。作用機(jī)制：抑制細(xì)菌RNA多聚酶的活性，阻止細(xì)菌mRNA的合成，從而阻斷菌體蛋白質(zhì)的合成。本品可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，對細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核菌都有強(qiáng)大的殺滅作用。一線殺菌藥藥代動(dòng)力學(xué)：經(jīng)胃腸吸收，1.5-3小時(shí)達(dá)峰，經(jīng)膽排泄后部分經(jīng)肝腸循環(huán)而再吸收。半衰期：2.5-3.0小時(shí)。用法及劑量：口服：成人，0.45g-0.6g/d晨起空腹頓服；1-12歲，每次10mg/kg，2次/日，新生兒每次5mg/kg，2次/日。一線殺菌藥不良反應(yīng)：常見有惡心、嘔

5、吐、食欲缺乏、腹瀉等消化道癥狀；肝功能損害及皮疹、頭暈、頭痛、白細(xì)胞減少、血小板減少等。妊娠3個(gè)月內(nèi)禁用。肝功能不良者、幼兒、老人、營養(yǎng)不良者慎用。用藥期間復(fù)查肝功。藥物相互作用：有藥酶誘導(dǎo)作用，從而降低或影響某些藥物代謝，可降低口服避孕藥、口服降糖藥、口服抗凝藥、皮質(zhì)激素作用。與乙胺丁醇合用有加強(qiáng)視力損害的可能，與異煙肼合用增強(qiáng)其肝毒性。一線殺菌藥利福噴?。≧ifapentine）別名：環(huán)戊哌利福霉素、環(huán)戊利福平：為廣譜抗生素，抗菌譜與利福平相同，但抗結(jié)核作用比利福平強(qiáng)2-10倍。作用機(jī)制：同利福平藥

6、代動(dòng)力學(xué)：同利福平。用法用量：口服：成人，600mg/次，每周只用1次（其作用約相當(dāng)于利福平600mg/次，1次/日），必要時(shí)可按上量，每周2次，空腹頓服，療程6-9月。不良反應(yīng)：同利福平。一線殺菌藥吡嗪酰胺（Pyrazinamide）（PZA或Z）;別名異煙酰胺：殺菌作用弱于異煙肼、利福平和鏈霉素，單用易產(chǎn)生耐藥，目前用于抗結(jié)核病的三聯(lián)和四聯(lián)強(qiáng)化期短化療方案中。作用機(jī)制：殺滅吞噬細(xì)胞內(nèi)、酸性環(huán)境中的結(jié)核菌。藥代動(dòng)力學(xué)：口服兩小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，半衰期9小時(shí)左右。一線殺菌藥用法劑量：口服：成人，1.5g/

7、d，分三次口服。療程2-3月不宜超過6個(gè)月。不良發(fā)應(yīng)：毒性大，常為肝損害、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)痛、胃腸道反應(yīng)等；糖尿病患者、痛風(fēng)患者、肝功能不良者及3歲以下兒童、孕婦禁用。一線殺菌藥鏈霉素（Streptomycin）SM或S：為廣譜氨基糖甙類抗生素。作用機(jī)制：可干擾結(jié)核菌的酶活性，妨礙細(xì)胞蛋白合成，肌注后很快進(jìn)入到組織內(nèi)并可進(jìn)入結(jié)核空洞和干酪組織，但不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，故只能殺滅細(xì)胞外的結(jié)核菌。藥代動(dòng)力學(xué)：肌注后1小時(shí)達(dá)峰，24小時(shí)后大部分以原藥經(jīng)腎排泄。半衰期：25小時(shí)。一線殺菌藥用法用量：治療結(jié)核病：肌注，

8、成人，0.75-1.0g/d，可分2次給藥（50歲以上或腎功能減損者可用0.75g）；兒童，15-25mg/（kg.d），可分2次給藥。間歇法為每周2次，1.0g/次。不良反應(yīng)：對第8對顱神經(jīng)損害多見，表現(xiàn)為眩暈、共濟(jì)失調(diào)、耳鳴、嚴(yán)重可致耳聾。還包括腎功損害、皮疹、剝脫性皮炎、藥物熱及嗜酸粒細(xì)胞增多綜合征等。副反應(yīng)顯著者必須停藥。孕婦、兒童及腎功損害者慎用。藥物相互作用:與慶大霉素、新霉素、卡那霉素、碳酸氫鈉、速尿并用，可增加腎毒性和耳毒性