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1、505現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生2003年第19卷第4期透皮吸收促進劑的臨床應(yīng)用山東省濟南市第三人民醫(yī)院(250101)史守慧田崇會周洪和文章編號:1009一5519(2003)04一0505一01中圖分類號:R9文獻標(biāo)識碼:B透皮吸收促進劑(簡稱穿透促進劑)系指可以加快藥物穿甲硝陛,氟尿嗜嚨的透皮吸收是一種有效的促透劑。另外，按透皮膚的速度而不對皮膚形成嚴重刺激和損害的物質(zhì)。最早主葉油能促進馬來酸唾嗎洛爾、丙酸氯倍他索等藥物經(jīng)皮吸收，要應(yīng)用于軟膏劑、擦劑、涂布劑等，隨著制劑技術(shù)的不斷發(fā)展、也是一種有研究價值的促透劑。由于天然促透劑本身具有無外用
2、制劑的劉型不斷增加，其用途不斷擴大如骨架型透皮釋放毒、無副作用的特點，加緊對其研究應(yīng)用應(yīng)是發(fā)展方向。給藥系統(tǒng)、壓敏微儲庫型給藥系統(tǒng)、貼布劑等。合成促透劑月桂氮酮為新型高效促透劑，其特點是對許多透皮吸收促進劑其作用機制主要是通過可逆性改變皮膚親水、親油合成藥物均有較好促運作用。作用機理可能是通過結(jié)構(gòu)來滲透進人皮膚，并降低藥物經(jīng)過皮膚所受阻力，達到促使皮膚角質(zhì)層中類脂質(zhì)產(chǎn)生不規(guī)則的排列和溶解皮膚類脂質(zhì)進藥物全身吸收或局部治療的目的。多數(shù)學(xué)者認為透皮促進劑來達到增加藥物吸收的目的。曾有人用電鏡觀察月桂氮酮所致溶解皮膚脂質(zhì)、或使皮膚蛋白質(zhì)變
3、性、或?qū)λ幬锂a(chǎn)生了增溶或小鼠表皮和S一180瘤細胞超微結(jié)構(gòu)改變時，發(fā)現(xiàn)皮膚角質(zhì)層助溶作用，增加了皮膚的通透性和藥物在膠質(zhì)層中的擴散性，細胞膜屑增加，小疙鼓起，表面裂隙增加等，表明其能使生物脂從而促進和增強了藥物的透皮吸收。質(zhì)膜不連續(xù)性增大，由此可見月桂氮酮有明顯增加藥物穿透皮透皮吸收促進劑的分類主要有:一、按化學(xué)性質(zhì)分為(1)非膚的能力。另外，其對天然藥物的皮膚促穿透作用也相當(dāng)明極性類包括高級脂肪醇、高級脂肪酸、硅酮、薄荷醇、樟腦等，顯。如有人采用儀器法測定以洋金花等13種中藥分別或混合(2)極性類包括甲醇、二甲基亞礬、尿素等(3)
4、表面活性劑類包制成的貼膏或軟膏等制劑，以觀察月桂氮酮對藥物吸收的影括吐溫類、司盤類、油酸胺等三大類。二、按來源來分可分為(1)響，結(jié)果表明，其對13種中藥均有顯著促透皮吸收作用，從而天然促透劑包括花類、精油及內(nèi)醋等，如薄荷腦、龍腦、按油及提示這種促透荊對中藥經(jīng)透皮治療系統(tǒng)制劑的開發(fā)研究也具小豆慈提取物等。(2)合成促透劑。主要有毗咯烷酮類、磷脂及有重要意義。有人發(fā)現(xiàn)，磷脂可有效地促進非洛地平的透皮吸磷酸鹽類、有機酸及醋類和酞胺類等，其中最有代表性的是月收。研究證明，其最佳促透濃度為1.77%左右桂氮酮。(3)二元或多元促透劑。多元促
5、透劑二元或多元促透劑有時往往會得到比單一促天然促透劑薄荷腦(薄荷油、薄荷醉)屬于單掂類化合物，透劑更好的效果。多元組合包括促透劑之間的組合，如天然或常用于皮膚外用制劑中，發(fā)揮局部止癢、止痛和清涼及輕微局合成促透劑可組成多元組合，助透劑如丙二醉、乙醉等與促透麻作用。一般在1%一5%范圍內(nèi)呈劑量效應(yīng)關(guān)系。其滲透作用劑之間也可得到良好組合。多元促透劑的使用關(guān)鍵在于促透劑隨著濃度增大而增強，但達到一定程度后則作用不再增強.而的劑量組合，而這又取決于被透藥物本身理化性質(zhì)、基質(zhì)環(huán)填且對于不同的藥物此濃度界限也不同。其促透作用與月桂氮酮等因素，可
6、通過休外實驗探索篩選出合理有效的組合劑量。相似或更強，且起效快。經(jīng)實駿證實，薄荷腦作用為促透劑單獨藥物經(jīng)皮吸收一直是近年來藥劑研究的熱點。目前由促透使用可對解熱鎮(zhèn)痛藥如水楊酸、撲熱息痛等，抗炎藥如酮洛芬、劑促透的透皮治療系統(tǒng)制劑主要涉及激素類、抗生素類、非w雙抓芬酸等，抗腫瘤藥如氟尿喻院，激素類藥如氛輕松、抓氟輕休抗炎藥、抗高血壓藥、抗心律失常藥、抗腫瘤藥、鎮(zhèn)痛藥及中松等，抗生素、抗菌藥如酮康哇、替硝哇等，心血管類藥如普禁藥類等。雖然有些藥物經(jīng)皮吸收還不能達到理想的血藥濃度和洛爾等均有良好的促透作用。龍腦(冰片)也常用于局部皮膚制治
7、療效果，但隨著促透劑研究應(yīng)用的深人和發(fā)展，相信被稱為劑中，起涼爽、止痛、止癢作用。有實驗表明，它可增加水楊酸、“第三代制劑”的透皮治療系統(tǒng)制劑品種會有更廣泛的應(yīng)用。繩_矛一成氣AS-2腹水的分布彌散或局限，與腹膜粘連有關(guān)。粘連型CT表現(xiàn)為6腹腔內(nèi)不規(guī)則軟組織塊，密度不均、網(wǎng)膜或系膜增厚，呈“星芒狀”或“大餅狀”，小腸曲粘連，位置固定或分布不規(guī)則，可有輕結(jié)核性腹膜炎腹腔內(nèi)淋巴結(jié)廣泛鈣化1例到中度腸管擴張。千酷型以干酪樣壞死病變?yōu)橹?，腸曲、大網(wǎng)膜、腸系膜或腹腔內(nèi)其他臟器之間相互粘連，分隔成許多小房，重慶市梁平縣人民醫(yī)院(405200)徐
8、大明邱麗華小房腔內(nèi)有混濁積液，干酪樣壞死的腸系膜淋巴結(jié)經(jīng)常參與其患者女，20歲，低熱，腹痛5月，加重3天，明顯消痰，停經(jīng)中，形成結(jié)核性膿腫。小房可向腸曲、腹腔或陰道穿破形成竇道2月。腹部明顯膨隆，并可們及包塊ox線胸片未見異常。Cl，
