倍他樂克在心臟病上的應用

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1、倍他樂克在心臟病上的應用ok3izedInterventionTrialinHeartFailure,MERIT-HF)提供的證據(jù)顯示,在目前標準療法中加用β受體阻滯劑可產(chǎn)生明顯的降低死亡率的效果[1,2]。這些結(jié)果都強調(diào)了β受體阻滯劑在CHF治療中有效的作用?，F(xiàn)對其做如下綜述。1倍他樂克在治療心臟病中的作用機制1.1抑制過高的交感神經(jīng)系統(tǒng)(SNS)活性,降低血漿兒茶酚胺(CA)濃度[3]CHF時代償性交感神經(jīng)激活,使患兒血漿去甲腎上腺素(NE)增高,并高于正常2~3倍[4]。過高的CA可促使心肌細胞膜慢鈣通道開放,

2、Ca2+內(nèi)流增加,心肌細胞內(nèi)Ca2+超負荷,鈣依賴的ATP酶過度反應,能量貯存耗竭,線粒體損傷。大量CA還可使心肌微血管痙攣,導致心肌細胞缺血壞死。Santostasi-G等用倍他樂克治療CHF1月后,血漿去甲腎上腺素水平下降了27.57±18.03%(P<0.05),臨床癥狀改善,結(jié)果提示倍他樂克通過直接抑制交感神經(jīng),降低血清NE濃度[5],表明倍他樂克對抗上述病理生理變化,使心肌細胞免受損傷。1.2抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)(RAS):[3]CHF時心臟收縮力下降,心排出量降低,SNS興奮,血漿CA水平高以及腎

3、血流灌注減少,均可興奮腎小球球旁裝置的β1受體,使腎素釋放,激活RAS,通過血管緊張素Ⅱ(AⅡ)使外周血管阻力增加,引起水鈉潴留。SNS與RAS相互作用,可加重心臟損害。β受體阻滯劑可直接或間接抑制RAS擴張周圍血管,減輕水鈉潴留,降低心臟前后負荷,減少AⅡ?qū)π呐K的損害,有利于心衰的糾正和逆轉(zhuǎn)。1.3使β-受體密度上調(diào)(upregulatingβ-receptordensiˉty)[3,6,7]CHF時高CA水平伴隨著β1受體密度下調(diào),增加了心肌膠質(zhì)抑制劑(gumInhibitory,GI),該物質(zhì)可抑制腺苷酸環(huán)化酶

4、的活性,降低心肌對CA的敏感性。β受體阻滯劑倍他樂克能夠使β1受體密度上調(diào),而降低GI濃度,導致心肌對CA敏感性升高,提高心臟功能,使射血分數(shù)升高。1.4保護心肌,降低心肌耗氧量CHF時心率增快是心肌耗氧量增加的主要原因[3,8],倍他樂克可減慢心率,使舒張期相對延長,降低射血阻力,減輕心臟后負荷,從而降低心肌耗氧量,節(jié)約能量。1.5抗心律失常作用[3]倍他樂克抗心律失常作用可通過,其他公認作用機制可參考《藥理學》。1.6預防和治療左心室在心衰之前的心肌細胞重構(gòu)[3]特發(fā)性擴張型心肌病慢性心力衰竭時心臟重量增加及幾何

5、形狀出現(xiàn)改變,而倍他樂克可減輕心臟重量,使心臟幾何形狀趨向正常。Marijianog/次,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大劑量可用至50~100mg/次,一日兩次。最大劑量不應超過300mg~400mg/天。3倍他樂克在心律失常中的應用3.1用藥適應證:倍他樂克為Ⅱ類抗心律失常藥,可能對缺血性心臟病和由運動、情緒變動所引發(fā)的室性心律失常效果良好。3.2劑量與療程:倍他樂克對β1受體選擇是普萘洛爾的10~20倍,口服一般一次25~50mg,一日2~3次?？焖傩穆?/p>

6、失常緊急治療:美托洛爾成人劑量5mg,用葡萄糖溶液稀釋后,緩慢靜脈注射,如病情需要可相隔10分鐘重復注射,視病性而定,總劑量10mg(靜脈注射后4~6小時,心律失常已經(jīng)控制,用口服維持一日2~3次,每次劑量不超過50mg。療程取決于原發(fā)病能否根治及早搏癥狀,體征有無緩解。4倍他樂克在應用中的不良反應4.1負性肌力作用須首先用洋地黃及利尿藥、擴血管藥減輕呼吸困難后才加用小劑量倍他樂克,否則其負性肌力作用可加重心衰。4.2誘發(fā)哮喘倍他樂克β1受體選擇是相對的,即當濃度增加到10-6M左右時,可產(chǎn)生顯著的β2受體阻滯作用。

7、劑量大時,或在個別敏感病人,選擇性隨之降低。故存在誘發(fā)哮喘的可能。正在發(fā)作和近期發(fā)作的哮喘病人禁用。4.3心動過緩、低血壓見于個別病人,也應注意。4.4停藥反應長期應用β受體阻滯可增加β受體增量,驟然停藥,β效應升高。因此,心衰患者長期服用,必須逐漸減量,否則可加重心衰。減藥過程以2周適宜,在1周內(nèi)全部停藥者,常不能避免停藥反應。5倍他樂克在充血性心臟衰竭應用中注意事項5.1臨床上應選好適應證低心排出量綜合征,急性左心衰和緩慢心率型充血性心臟衰竭不宜選用。5.2遵循劑量調(diào)整原則宜從小劑量開始,密切觀察心率,血壓,心衰

8、癥狀,無創(chuàng)性心功能監(jiān)測,若心衰加重或有心動過緩立即停用,反之,逐步遞增至最大耐受量,療程中定期隨訪。5.3停藥時宜逐步遞減以防回躍這樣堅持長期治療后,就可防止心力衰竭的進一步惡化,達到改善患者的血流動力學、運動耐量、生活質(zhì)量和預后。