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《特非那定乳膏的研制》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、中文摘要目的：以特非那定為主要原料，研制一種緩解伴有瘙癢、紅腫的皮膚過(guò)敏的特非那定乳膏外用制劑。按照《藥品注冊(cè)管理辦法》（局令28號(hào)）要求，對(duì)特非那定乳膏的制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、制劑穩(wěn)定性、局部皮膚過(guò)敏性以及刺激性和制劑釋放度制劑進(jìn)行研究，為以后將其開(kāi)發(fā)成為化學(xué)藥2類(lèi)新藥提供臨床前資料。方法：按照《藥品注冊(cè)管理辦法》（局令28號(hào)）要求，對(duì)特非那定乳膏進(jìn)行了如下研究：（1）制劑的制備工藝研究：根據(jù)口服用藥的臨床劑量及文獻(xiàn)參考確定特非那定乳膏制劑規(guī)格；采用單因素試驗(yàn)和正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)，確定特非那定乳膏的制備工藝；同時(shí)根據(jù)實(shí)際生產(chǎn)情況，制定可行的生產(chǎn)工藝，進(jìn)行擴(kuò)大驗(yàn)證。（2）制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究：采用TLC薄
2、層鑒別和高效液相色譜法，對(duì)特非那定乳膏進(jìn)行定性、定量方面的研究，并建立其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案。（3）制劑穩(wěn)定性研究：考察特非那定乳膏的穩(wěn)定性，包括影響因素、長(zhǎng)期試驗(yàn)及加速試驗(yàn)，初步確定其有效期。（4）制劑局部皮膚過(guò)敏性和刺激性：采用對(duì)豚鼠皮膚的過(guò)敏和皮膚刺激性試驗(yàn)，評(píng)價(jià)特非那定乳膏對(duì)皮膚的安全性。（5）制劑體外釋放度研究：采用體外透皮吸收模型，考察特非那定乳膏的體外釋放度。結(jié)果：（1）確定特非那定乳膏制劑規(guī)格、處方及其制備工藝。確定了優(yōu)選出特非那定乳膏的處方組成為特非那定4%、硬脂酸10%、單硬脂酸甘油酯4%、凡士林20%、甘油10%、丙二醇10%、三乙醇胺1%、羥苯乙酯1‰；通過(guò)3批中試產(chǎn)品驗(yàn)證其生
3、產(chǎn)工藝可行、穩(wěn)定、有效，最終產(chǎn)品的規(guī)格為4%，每支10g。（2）建立了特非那定乳膏質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（草案）。對(duì)性狀、鑒別、裝量、1粒度、pH值、有關(guān)物質(zhì)、含量等進(jìn)行了考察，結(jié)果表明特非那定乳膏符合相關(guān)規(guī)定，建立了特非那定乳膏質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（草案）。（3）特非那定乳膏穩(wěn)定性良好。通過(guò)影響因素、3個(gè)月長(zhǎng)期試驗(yàn)及加速試驗(yàn)（試驗(yàn)時(shí)間：2013年1月至2013年4月），在此期間特非那定乳膏在性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定等的考察均符合規(guī)定。（4）特非那定乳膏對(duì)皮膚無(wú)明顯的過(guò)敏性和刺激性。本制劑對(duì)豚鼠皮膚無(wú)明顯的刺激性和毒性，用藥過(guò)程中未出現(xiàn)水腫、潰瘍及粘連等不良情況。2（5）特非那定乳膏體外透皮速度小Jss=0.0073
4、μg/(cm〃h)、24h的釋放度為3.04%，在體外釋放過(guò)程符合Ritger-peppas函數(shù)分布。結(jié)論：（1）產(chǎn)品外觀色澤光亮、質(zhì)地細(xì)膩、涂展性好；（2）制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)可行，質(zhì)量可控，并且定量分析方法分離度好、靈敏度高；（3）制劑的初步穩(wěn)定性良好，為處方工藝及包裝材料的可行性提供依據(jù)；（4）局部應(yīng)用特非那定乳膏是安全的，對(duì)皮膚不產(chǎn)生刺激性、過(guò)敏性和急性毒性；（5）特非那定乳膏釋放過(guò)程符合Ritger-peppas函數(shù)分布，擴(kuò)散池法考察特非那定乳膏的體外釋放度，操作便利、方法穩(wěn)定。關(guān)鍵詞特非那定乳膏；制備工藝；質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案；穩(wěn)定性試驗(yàn)；釋放度2StudiesonPreparationofTe
5、rfenadineCreamAbstractObjective:Trytoprepareanewtopicalformulationswithtreataccompaniedbyitching,rendnessofallergicskinusingTerfenadineasthemainrawmaterials.InaccordingwithDRUGREGISTRATIONREGULATION(DrugAdministrationLawNo.28),researchonthepreparationprocess,qualitystandards,formulationstability,loc
6、alskinallergyandirritationandreleasepreparations,asprovidepreclinicaldataforanewdrugofchemicaldrugclass2registrationinthefuture.Methods:AllworkwerecarriedoutundertheguidanceofDRUGREGISTRATIONREGULATION(DrugAdministrationLawNo.28)asfollows:(1)Studyonthepreparationtechnology：Theformulationsandpreparat
7、ionsspecificationswereestablishedaccordingtotheclinicaloraldoseandliteraturereference.SinglefactortestsandtheorthogonaltestwereusedfortheoptimizationoftheTerfenadinecreamprescription.Aviableproduction
