咪喹莫特乳膏

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1、咪喹莫特乳膏咪喹莫特乳膏咪喹莫特最早由美國3M制藥公司研制開發(fā)成功，1997年2月通過美國FDA批準，1997年11月在美國首次上市，商品名Aldara。后又有全世界幾十個國家和地區(qū)批準使用，劑型為軟膏劑和霜劑。主要治療尖銳濕疣。目錄基本簡介藥理作用藥代動力學臨床研究適應證用法與用量不良反應產品說明基本簡介　　【中文名稱】咪喹莫特乳膏　　【通用名稱】valaciclovirhydrochloride，鹽酸萬乃洛韋?！　　净瘜W名稱】　L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1，6-二氫-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽藥理作用　　【簡述】麗科杰(咪喹莫特乳膏)(Imiq

2、uimod)屬于非核苷類異環(huán)胺類藥，有抗病毒及抗腫瘤作用，通過誘導機體產生α干擾素等細胞因子而發(fā)揮作用.用于治療成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。咪喹莫特介紹[1]【麗科杰藥理作用】1.藥效學：　　咪喹莫特，屬咪唑喹啉類化合物。是一個小分子免疫調節(jié)劑。其治療外生殖器/肛周疣的作用機制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特異的細胞溶解破壞作用。但臨床前研究提示本品可能通過誘導體內包括INF-α在內的細胞因子而產生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關性尚不清楚?！　?．毒理學：　　大鼠和小鼠皮膚給藥，每周3次，連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降，脾重量增加。

3、局部皮膚刺激（嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結痂）比在人身上觀察到的嚴重。組織病理學檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎癥，沒有觀察到無副反應的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg（大約臨床人用劑量的2倍）是安全劑量。致突試驗表明：沒有一個遺傳毒理學試驗發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗結果顯示，不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。藥代動力學　　吸收非常迅速，5min血藥濃度達到峰值，水解半衰期為7～8min，30～60min后活性母體阿昔洛韋血濃度達峰值，明顯

4、快于直接口服阿昔洛韋(90～120min)?？诜锢枚葹?67±13)%，是阿昔洛韋的3～5倍。吸收后，廣泛分布于全身14個組織，可達胃、小腸、肝、腎、皮膚等組織，尤以淋巴結、皮膚中的濃度最高，是治療病毒性皮膚病的首選藥物。代謝產物主要從尿液排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%，9-羥基甲氧甲基鳥嘌呤占11%～12%。口服或靜注相同劑量，未代謝的原藥分別占0.5%和6%，說明本品更適合于口服給藥。臨床研究　　【功效主治】用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生指導下，可用于阿昔洛韋的所有適應證（

5、如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹）?！　　净瘜W成分】化學名稱：1－（2－甲基丙基）－1H－咪唑并[4，5－C]喹啉－4胺。　　【藥理作用】本品為免疫反應調節(jié)劑。在治療部位，本品能促進多種細胞因子如白介素IL－1、IL－6、IL－8的產生，提高α－干擾素和腫瘤免疫反應而產生抗病毒作用。動物實驗研究證明，家兔兔皮膚給藥的最大耐受量大于1600mg/m2；對嚙齒動物無致癌作用；八種不同致突變試驗表明無致突變；大鼠和家兔毒性試驗表明本品無致癌作用?！　　舅幬锵嗷プ饔谩咳涨皼]有本品和其它局部用藥合用治療外生殖器和肛周疣的臨床經(jīng)驗。　　【不良反應】數(shù)病人在治療過程中無任何不良反應。用藥數(shù)次后，

6、臨床上可能出現(xiàn)的不良反應多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應，如局部皮膚可能出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱、以上癥狀停藥后均能迅速恢復。如反應輕微，可繼續(xù)用藥；若反應嚴重應及時停藥并就醫(yī)。據(jù)國外資料報道，與咪喹莫特乳膏可能有關的不良反應包括：用藥部位不適：疣體部位反應（灼燒、色素沉著、發(fā)炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）。遠側部位反應（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應：疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸系統(tǒng)：腹瀉；?。撬柘到y(tǒng)：肌痛。　　【禁忌癥】1對咪喹莫特或賦形劑過敏者；2不推薦用于尿道、陰道內、子宮頸、

7、直腸或肛門內的HPV感染；3不推薦在其它藥物或外科治療后立即使用5%咪喹莫特乳膏劑治療；也不推薦5%咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。適應證　　用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生指導下，可用于阿昔洛韋的所有適應證(如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹)。用法與用量　　po，bid，300mg/次，飯前空腹服用。成年帶狀皰疹患者推薦用量為300mg，bid，連服10d，且在帶狀皰疹癥狀或體征出現(xiàn)后72h內給予治療效果最佳；生殖器皰疹推