論文資料-藥理學(xué)復(fù)習(xí)重點5991574326(word)可編輯

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3、):研究藥物對機(jī)體的作用,包括藥物的作用、作用機(jī)制等。(2)藥物代謝動力學(xué)(藥動學(xué)):研究機(jī)體對藥物的作用,包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過程,特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。(3)影響藥效學(xué)和藥動學(xué)的因素。2.簡單擴(kuò)散和載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(1)簡單擴(kuò)散:①膜兩側(cè)的濃度差,從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),濃度差越大,轉(zhuǎn)運(yùn)速度越快。②藥物的脂溶性,脂溶性大的藥物容易通過膜轉(zhuǎn)運(yùn),弱酸性或弱堿性藥物的脂溶性受到體液pH和藥物解離度(pKa)的影響。(2)載體轉(zhuǎn)運(yùn):①選擇性,對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)需要有結(jié)構(gòu)上的匹配;②飽和性,因藥物必須與數(shù)量有限的載體結(jié)

4、合后才能通過細(xì)胞膜;③競爭性,結(jié)構(gòu)相似的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)可競爭同一載體;④載體轉(zhuǎn)運(yùn)分為主動轉(zhuǎn)運(yùn)(消耗能量、可以逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn))和易化擴(kuò)散(不消耗能量、順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn))兩種方式。3.藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的四個過程(1)吸收:藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。(2)分布:藥物從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個部位和組織的過程。(3)代謝:指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的改變,又稱為生物轉(zhuǎn)化。(4)排泄:藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官,從體內(nèi)排出到體外的過程。4.影響藥物在胃腸道吸收的因素(1)藥物制劑的溶解度和脂溶性。(2)胃腸道功能狀態(tài)(蠕動快慢

5、和血流循環(huán))。(3)與胃腸道內(nèi)容物的相互作用。(4)首關(guān)消除:口服藥物在進(jìn)入體循環(huán)前被腸道或肝臟消除。5.首關(guān)消除及其實際意義(1)首關(guān)消除(首過消除):口服藥物在胃腸道吸收后,首先進(jìn)入門靜脈,某些藥物在通過腸粘膜及肝臟時,部分藥物受到滅活代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量明顯減少。2)實際意義:首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量,或改用其他給藥方法,以避免療效降低,如硝酸甘油舌下給藥,水合氯醛直腸給藥,利多卡因以靜脈注射給藥等;但需要在胃腸道或門靜脈發(fā)揮作用的藥物,不受首關(guān)消除的影響。6.血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點(1)可逆性:血漿中游離型藥物濃度降

6、低后,結(jié)合型藥物可釋放。(2)暫時失去活性:這是由于結(jié)合型藥物難以到達(dá)作用部位。(3)不能通過細(xì)胞膜:與血漿蛋白結(jié)合后,分子量變大,難以分布到組織中。(4)有飽和性和競爭:同時應(yīng)用兩個結(jié)合于同一結(jié)合點的與血漿蛋白結(jié)合率都很高的藥物,可發(fā)生競爭性置換的相互作用。7.肝藥酶的誘導(dǎo)和抑制(1)肝藥酶誘導(dǎo):有些藥物能增強(qiáng)肝藥酶活性,使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除加快,導(dǎo)致這些藥物的藥效減弱,稱為肝藥酶的誘導(dǎo),如苯巴比妥、利福平、苯妥英。(2)肝藥酶抑制:有些藥物則能抑制肝藥酶活性,使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除減慢,導(dǎo)致這些藥物的藥效增強(qiáng),稱為肝藥酶的

7、抑制,如異煙肼、氯霉素、西米替丁等。8.一級及零級消除動力學(xué)(1)一級消除動力學(xué):是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)以恒定的百分率消除(恒比消除),其血漿對數(shù)濃度-時間曲線(logC-t曲線)為直線,半衰期(t1/2)是一個常數(shù)。大多數(shù)藥物在治療劑量給藥時,按照一級動力學(xué)規(guī)律消除。(2)零級消除動力學(xué):是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)在以恒定的量消除(恒量消除或恒速消除)。其血漿濃度-時間曲線(C-t曲線)為直線,t1/2不是一個常數(shù)。當(dāng)某些藥物血藥濃度過高時,超過機(jī)體的消除能力,機(jī)體只能按照最大消除能力在單位時間內(nèi)以恒定的量消除9.表觀分布容積(Vd)及其意義

8、(1)Vd:是一個代表藥物分布特點的假想容積概念。其含義是當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布平衡后,體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度溶解時,在理論上所需的體液容積。即:Vd(L)=A/C0。(2)

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