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1、羈裊芁蚈蚇膁膇蚇螀羄蒆蚆袂腿莁蚅羄羂芇蚄蚄膇膃莁螆羀聿莀衿膆莈荿薈罿莄莈螀芄芀莈袃肇膆莇羅袀蒅莆蚅肅莁蒞螇袈芇蒄衿肅膃蒃蕿袆聿蒂蟻肂蕆蒂襖羅莃蒁羆膀艿蒀蚆羃膅葿螈膈肁蒈袀羈莀薇薀膇芆薆螞罿膂薆襖膅膈薅羇肈蒆薄蚆袁莂薃蝿肆羋薂袁衿膄薁薁肄肀蝕蚃袇荿蝕螅肅芅蠆羈裊芁蚈蚇膁膇蚇螀羄蒆蚆袂腿莁蚅羄羂芇蚄蚄膇膃莁螆羀聿莀衿膆莈荿薈罿莄莈螀芄芀莈袃肇膆莇羅袀蒅莆蚅肅莁蒞螇袈芇蒄衿肅膃蒃蕿袆聿蒂蟻肂蕆蒂襖羅莃蒁羆膀艿蒀蚆羃膅葿螈膈肁蒈袀羈莀薇薀膇芆薆螞罿膂薆襖膅膈薅羇肈蒆薄蚆袁莂薃蝿肆羋薂袁衿膄薁薁肄肀蝕蚃袇荿蝕螅肅芅蠆羈裊芁蚈蚇膁膇蚇螀羄蒆蚆袂腿莁蚅羄羂芇蚄蚄膇膃莁螆羀聿莀衿膆莈荿薈罿莄莈螀
2、芄芀莈袃肇膆莇羅袀蒅莆蚅肅莁蒞螇袈芇蒄衿肅膃蒃蕿袆聿蒂蟻肂蕆蒂襖羅莃蒁羆膀艿蒀蚆羃膅葿螈膈肁蒈袀羈莀薇薀膇芆薆螞罿膂薆襖膅膈薅羇肈蒆薄蚆袁莂薃蝿肆羋薂袁衿膄薁薁肄肀蝕蚃袇荿蝕螅肅芅蠆羈裊芁蚈蚇膁膇蚇螀羄蒆蚆袂腿莁蚅羄羂芇蚄蚄膇膃莁螆羀聿莀衿膆莈荿薈罿莄莈螀芄芀莈袃肇膆莇羅袀蒅莆蚅肅莁蒞螇袈芇蒄衿肅膃蒃蕿袆聿蒂蟻肂蕆蒂襖羅莃蒁羆膀艿蒀蚆羃膅葿螈膈肁蒈袀羈莀薇薀膇芆薆螞罿膂薆襖膅膈薅羇肈蒆薄蚆袁莂薃蝿肆羋薂袁衿膄第八章膽堿受體阻斷藥----M膽堿受體阻斷藥第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿體內(nèi)過程天然生物堿和大多數(shù)叔胺類M膽堿受體阻斷藥易由腸道吸收,并可透過眼結(jié)膜T1、2為2~4h,對副交
3、感神經(jīng)的作用為3~4h,對眼的作用維持72h阿托品藥理作用及作用機制阿托品作用機制為競爭性拮抗ACh或膽堿受體激動藥對M受體的激動作用,阿托品與M膽堿受體結(jié)合后,一般不產(chǎn)生激動作用,卻能阻斷Ach或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合1.腺體對唾液腺和汗腺最敏感劑量大時,對淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少較大劑量也可減少為液分泌2.眼1)擴瞳2)眼內(nèi)壓升高3)調(diào)節(jié)麻痹:使睫狀肌松弛而退向外緣3.平滑肌對多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用(解痙作用)(1)抑制胃腸道平滑肌(2)降低尿道和膀胱逼尿肌的張力和收縮幅度(3)對膽道和子宮平滑肌松弛較弱4.心臟(1)心率減慢治療劑量阻斷突觸前膜M1受體(2)心率加
4、快較大劑量阻斷竇房結(jié)的M2受體(3)房室傳導(dǎo)拮抗迷走神經(jīng)過度興奮引起的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常,增加房顫或防撲患者的心室率5.血管和血壓治療劑量阿托品單獨使用可完全拮抗由膽堿酯類藥物所引起的外周血管擴張和血壓下降;較大劑量引起皮膚血管擴張6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)治療劑量可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用;較大劑量可輕度興奮延髓及大腦;中毒劑量可見明顯中樞中毒癥狀臨床應(yīng)用1.解除平滑肌痙攣適用各種內(nèi)臟絞痛,對胃腸,膀胱刺激等療效較好,對膽或腎作用較差2.制止腺體分泌用于全身麻醉前給藥3.眼科1)虹膜睫狀體炎2)驗光和眼底檢查4.緩慢型心率失常治療迷走神經(jīng)過度興奮引起的房室傳
5、導(dǎo)阻滯和心律失常5.抗休克6.解救有機磷酸酯類中毒不良反應(yīng)及中毒1.不良反應(yīng)口干,視力模糊,心率加快,擴瞳,皮膚潮紅2.中毒解救對癥治療口服中毒洗胃,毒扁豆堿1~4mg,緩慢靜注3.青光眼及前列腺肥大者禁用山莨菪堿(與阿托品區(qū)別)山莨菪堿可對抗ACh所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用,但對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高。主要用于感染性抗休克,也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛,毒性較低東莨菪堿治療劑量即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,表現(xiàn)為困倦,遺忘,疲乏,快速動眼睡眠相縮短1.麻醉前給藥,優(yōu)于阿托品2.對帕金森有療效3.抗暈動癥4.妊娠或放射性嘔吐第二節(jié)顛茄生物堿的合成,半合成代用品合成擴瞳藥對眼
6、的麻痹作用小,擴瞳作用維持時間較阿托品短,適合眼底檢查合成解痙藥季銨類解痙藥異丙托溴銨注射給藥具有擴張支氣管平滑肌作用,也可以加快心率和抑制呼吸道腺體分泌的作用,異丙托溴銨和噻托溴銨對中樞無作用溴丙胺太林(普魯本辛)治療量可明顯抑制胃腸平滑肌,口服不完全叔銨類解痙藥可通過血腦屏障貝那替秦(胃復(fù)康)口服易吸收,緩解平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人選擇性M受體阻斷藥哌倫西平選擇性M1受體阻斷藥,治療消化性潰瘍擬膽堿藥與抗膽堿藥新斯的明阿托品重癥肌無力休克手術(shù)后腹氣脹尿潴留解痙膀胱刺激癥陣發(fā)性室上性心動過速心動過緩房室傳導(dǎo)阻滯競爭性肌松藥解毒有機磷解毒青光眼擴瞳口腔
7、干燥抑制腺體分泌第九章膽堿受體阻斷藥-----N膽堿受體阻斷藥第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥藥理作用能與神經(jīng)節(jié)的NN受體結(jié)合,競爭性阻斷ACh與受體結(jié)合;這類藥物對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用,尤其對小動脈,使血壓明顯下降,用藥后常出現(xiàn)便秘,擴瞳,口干,尿潴留及胃腸道分泌減少臨床癥狀麻醉時控制血壓,減少手術(shù)區(qū)出血,使病人血壓不致明顯升高第二節(jié)骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥又稱為NM受體阻斷藥,能作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜的NM膽堿受體,產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用??梢苑譃槌龢O化型肌松藥(先緊后松,非