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《樺木醇氨基酸酯類衍生物的合成與體外抗腫瘤活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、萬(wàn)方數(shù)據(jù)學(xué)校代碼：10225學(xué)號(hào)：S14506學(xué)位論文樺木醇氨基酸酯類衍生物的合成與體外抗腫瘤活性研究指導(dǎo)教師姓名：申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：論文提交日期：授予學(xué)位單位：張生王洋教授東北林業(yè)大學(xué)碩士學(xué)科專業(yè)：細(xì)胞生物學(xué)2014年4月論文答辯日期：2014年6月東北林業(yè)大學(xué)授予學(xué)位日期：2014年6月答辯委員會(huì)主席：論文評(píng)閱人：聾j厶櫛素大學(xué)萬(wàn)方數(shù)據(jù)UniversityCode：10225RegisterCode：S14506IUlIUlIIIIIIIIY2723248DissertationfortheDegreeofMasterSynthesisandinvit
2、roAnti--tumorActivityofAminoAcidBetulinEsterDerivativesCandidate：Supervisor：AcademicDegreeAppliedfor：Speciality：Dateof0ralExamination：University：ZhengShengProf．WangYangMasterCellBiologyJune．2014NortheastForestry萬(wàn)方數(shù)據(jù)摘要樺木醇是一種天然的五環(huán)三萜類化合物，并且很容易合成得到樺木酸。因?yàn)樗鼈儞碛袧撛诘目鼓[瘤活性并且在高濃度時(shí)對(duì)動(dòng)物幾乎沒(méi)有毒副作
3、用，在醫(yī)藥領(lǐng)域受到廣泛關(guān)注。但是由于樺木醇、樺木酸的水溶性差、吸收困難。為了得到抗腫瘤活性更好的化合物，本論文合成了13種樺木醇衍生物，包括6種乙酰氨基酸樺木醇酯類衍生物、3種樺木酸酸酐類中間體衍生物和4種樺木酰甘氨酸甲酯類衍生物，并通過(guò)1HNMR、13CNMR、MS確認(rèn)了這些化合物的結(jié)構(gòu)。體外抗腫瘤活性篩選試驗(yàn)表明：與陽(yáng)性對(duì)照樺木酸相比，本論文中合成的多種樺木醇衍生物對(duì)結(jié)腸癌細(xì)胞系HT29、宮頸癌細(xì)胞系Hela和肺鱗癌細(xì)胞系NCI．H520三種癌細(xì)胞的生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用。相對(duì)于樺木酸(BA)對(duì)照，化合物2對(duì)HT29細(xì)胞系表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制活性，IC
4、50值為6．58±0．24laM(BA的IC50=16．04±0．72“M)?；衔?、11、13對(duì)NCI．H520細(xì)胞系表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制活性，IC50值分別為6．33±0．52、13．25±0．96和14．33±1．38gM(BA的IC50=18．68±0．21gM)。化合物3、4、7對(duì)三個(gè)細(xì)胞系均表現(xiàn)出比優(yōu)于BA的抗腫瘤活性。這些化合物具有一定進(jìn)一步研究的價(jià)值。關(guān)鍵詞樺木醇；樺木酸；合成；衍生物：抗腫瘤活性萬(wàn)方數(shù)據(jù)AbstractBetulinisanaturallyoccurringpentacyclictriterpenecompound，an
5、diseasytoconverttobetulinicacid(BA)throughchemicalsynthesis．Theyhavepotentialanti-tumoractivitiesandalmostnosideeffectsathighconcentrationsinanimals，raisingwideattentionincancerresearch．Howeverthelowwater-solubilityofbetulinandbetulinicacidlimitthetheirutilization．Inordertogetth
6、ebetteranti—tumorcompounds，13betulinderivativesweresynthesized，includingsixofacetylaminoacidsbetulinesterderivatives，threebetulinicacidanhydride—typeintermediates，fourbetulinicacidacylglycinemethylesterderivatives．Thestructureswereidentifiedvia1H．NMR，13C．NMRandMS．Thescreeningofi
7、nvitroanti-tumoractivitywasperformedonhumancolorectalcarcinomacelllineHT29，LungsquamouscarcinomacelllineNCI—H520andcervicalcarcinomacelllineHelawithBAasthecontr01．Severalcompoundsshowedbetterinhibitionagainst3carcinomacelllinesthanBAdoes．ComparingwithBA，compound2showedbetteranti
8、-tumoractivityagainstHT29cells，theIC50valuesis6
