資源描述：
《銥催化下醇的非對映胺化及其應(yīng)用》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、分類號：單位代碼：10140密級：公開學(xué)號：4031531793碩士學(xué)位論文中文題目：銥催化下醇的非對映胺化及其應(yīng)用英文題目：Iridium-CatalyzedDiastereoselectiveAminationofAlcoholswithChiraltert-Butanesulfinamide論文作者：席曉梅指導(dǎo)教師：張堯副教授專業(yè)：有機化學(xué)完成時間：二○一八年五月申請遼寧大學(xué)碩士學(xué)位論文銥催化下醇的非對映胺化及其研究Iridium-CatalyzedDiastereoselectiveAminationof
2、AlcoholswithChiraltert-Butanesulfinamide作者：席曉梅指導(dǎo)教師：張堯副教授專業(yè)：有機化學(xué)答辯日期：2018年5月25日二○一八年五月·中國遼寧摘要摘要手性胺存在于天然產(chǎn)物、藥物分子和生物活性分子中，被廣泛用于合成農(nóng)藥、醫(yī)藥以及其它有機分子等，因此發(fā)展一種高效高選擇性的方法來構(gòu)筑手性胺就顯得尤為重要。近年來，隨著綠色化學(xué)的提出，發(fā)展一種高效低污的方法同樣被化學(xué)人所關(guān)注。本文通過過渡金屬銥配位形成一種催化劑來促進手性胺的形成，手性胺來源于消旋的醇和帶有手性的叔丁基亞磺酰胺，經(jīng)催化
3、、不對稱氫化產(chǎn)生了具有多個手性中心的胺類化合物，擁有較高的產(chǎn)率（50%-94%）和非對映選擇性（>19:1），并且整個反應(yīng)過程只有水這一種副產(chǎn)物產(chǎn)生。由此方法學(xué)誕生的手性胺類化合物經(jīng)過一系列反應(yīng)，轉(zhuǎn)變?yōu)橹委煱⑵澓ＤY以及初級和繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥的(S)-卡巴拉汀和NPSR-568，真正實現(xiàn)了理論向?qū)嵺`的轉(zhuǎn)變。關(guān)鍵詞：過渡金屬銥，不對稱氫化，手性胺IAbstractABSTRACTChiralaminesexistinnaturalproducts,drugmoleculesandbioactivemolec
4、ulesandarewidelyusedinthesynthesisofpesticides,pharmaceuticalsandotherorganicmoleculesandsoon.Therefore,itisofgreatimportancetodevelophighlyeffectiveandenantioselectivemethodtoproducechiralamines.Inrecentyears,withtheintroductionofgreenchemistry,thedevelopmen
5、tofahighlyefficientandenvironmentallyfriendlymethodhasalsobeenconcernedbychemists.Inthispaper,theformationofchiralaminesispromotedbytheiridiumcatalyst.Chiralaminesareproducedfromracemicalcoholsandchiralt-butylsulfinamidesviatheborrowinghydrogenprocess.Theamin
6、ederivativeshavebeenobtainedinhigheryields(50%-94%)anddiastereoselective(>19:1),andtheonlyby-productarewater.Chiralaminederivativesderivedfromthismethodologyhaveundergoneaseriesofreactionsandhavebeentransformedinto(S)-RivastigmineandNPSR-568forthetreatmentofA
7、lzheimer'sdiseaseandprimaryandsecondaryhyperparathyroidism.KeyWords:Transitionmetaliridium,asymmetrichydrogenation,chiralaminesII目錄目錄第1章文獻綜述.........................................................................................11.1手性胺及手性藥物..................
8、......................................................................11.1.1手性及手性藥物.......................................................................................................1
