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1、奧氮平的藥品說明書奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀(例如:妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如:情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀。對(duì)于取得初步療效、需要繼續(xù)治療。奧氮平;Olanzapine分子式:C17H20N4S分子量:312.43CAS號(hào):132539-06-1中文通用名奧氮平英文通用名Olanzapine中文商品名再普樂國外商品名ZYPREXA主要成份奧氮平Olanzapine生產(chǎn)廠家美國禮來EliLilly適應(yīng)癥作用機(jī)理藥動(dòng)學(xué)奧氮平口服吸收良好,5至于8小時(shí)達(dá)到
2、血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝,主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄苷酸,它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P450酶CYP1A2和CYPD2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成,這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí)),血漿平均廓清的平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí)),血漿平均廓清率為26升/時(shí)(5%至95%為12至17升/小時(shí))。奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化,但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體
3、變異相比并不顯著。正常老年人(65歲及以上)平均廓清半衰期延長(51.8小時(shí))廓清率降低(17.5升小時(shí))。女性平均廓清半衰期延長(36.7小時(shí))廓清率降低(18.9升/小時(shí))。腎功能害者(肌酐廓清率<10毫升/分)平均廓清半衰期及廓清率與正常個(gè)體無差異。伴輕度肝功能損害的吸煙者平均廓清半衰期延長(39.9小時(shí)),廓清率降低(18.0升/小時(shí))。非吸煙者平均廓清半衰期延長(38.6小時(shí)),廓清率降低(18.6升/小時(shí))。約75%奧平主要以謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi),奧氮平的血漿蛋白結(jié)合為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參
4、數(shù)在白種人、日本人和華人中無種族差異。細(xì)胞色素P450酶CYP2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝劑型糖衣片規(guī)格劑量5mgx28片,10mgx7片。用法用量每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定,范圍在每日5毫克至20毫克之間。推薦起始劑量和常規(guī)治療劑量為每日10毫克。維持劑量應(yīng)為最小有效劑量,一般亦為10毫克,但應(yīng)定期評(píng)估。超過每日15毫克的用藥,應(yīng)進(jìn)行臨床評(píng)估。超過每日15毫克的用藥,應(yīng)進(jìn)行臨床評(píng)估,嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害者,起始劑量為5毫克,劑量遞增為每次5毫克,間期至少一周。服藥與進(jìn)食無關(guān),因其吸收不受進(jìn)食影響。副作用常見不良反應(yīng)(>10%);嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)(B
5、MI)較低和起始劑量較高(≥15毫克)有關(guān)。少見不良反應(yīng)(1-10%):頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙,一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘,另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高,尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高,但與安慰劑無差異,且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大),絕大多數(shù)病人無需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時(shí),偶見無癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)缡燃?xì)胞增我。罕見不良反應(yīng)(<1%):光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。禁忌癥[禁忌]奧氮平禁用于已知對(duì)該藥
6、制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過敏的病人。奧氮平禁用于窄角型青眼。[注意事項(xiàng)]奧氮平慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人,肝功能損害、前列腺肥大,馬屁性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。奧氮平可引起嗜睡,病人在操縱危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)慎用。奧平還應(yīng)慎用于下列情況:任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低,藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史,伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制,嗜酸粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史病人使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)??咕癫∷帎盒跃C合征(NMS):臨床上未見有奧氮平所致的NMS報(bào)道。病人如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn),或僅
7、有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn),均應(yīng)停用奧氮平。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(TD):奧氮平雖然較少發(fā)生TD,但長期用藥可增加TD風(fēng)險(xiǎn),如果病人出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀,應(yīng)減藥或停藥。老年人用奧氮平常見直立性低血壓,故65歲以上用藥者應(yīng)常規(guī)定時(shí)測(cè)血壓。對(duì)于既往或現(xiàn)時(shí)有肝功能損害或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的病人,用藥期間應(yīng)予積極隨訪或酌情減藥。交叉過敏反應(yīng):未見有交叉過敏反應(yīng)報(bào)道。對(duì)妊娠和哺乳的影響:妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。由于奧氮平使用經(jīng)