穿心蓮在獸醫(yī)臨床上研究和應(yīng)用進(jìn)展

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1、穿心蓮在獸醫(yī)臨床上的研究和應(yīng)用進(jìn)展?著博士(2010-03-0508:00:39)???穿心蓮[Andrographis?Paniculata(Burm.f.)Nees]為爵床科穿心蓮屬植物,別名欖核蓮、一見喜、印度草、斬蛇劍、苦草、四方草、圓錐須藥草等。原產(chǎn)于印度,我國華南、西南、華東等地均有栽培,其味苦,性寒,歸肺、胃、大腸、小腸經(jīng),具有清熱解毒,消腫止痛、抗菌及抗癌作用。????一、穿心蓮的化學(xué)成分研究????穿心蓮的化學(xué)成分主要為內(nèi)酯類和黃酮類。????內(nèi)酯類主要含于穿心蓮葉中,成分主要有:脫氧穿心蓮內(nèi)酯(Deoxyandrographolide,又稱

2、穿心蓮甲素),穿心蓮內(nèi)酯(Angrographolid,又稱穿心蓮乙素),新穿心蓮內(nèi)酯(Neoandrographolide,又稱穿心蓮丙素),14-脫氧-11,12-二去氫穿心蓮內(nèi)酯(14-Deoxy-11,12-dideoxyhydro-andrographolide,又稱脫水穿心蓮內(nèi)酯或穿心蓮丁素),14-去氧穿心蓮內(nèi)酯甙,脫氧穿心蓮內(nèi)酯-19-β-D葡萄糖甙,14-去氧-12-甲氧基穿心蓮內(nèi)酯,14-去氧-11-氧化穿心蓮內(nèi)酯及穿心蓮寧。國外尚分得高穿心蓮內(nèi)酯。????黃酮類化合物主要含于穿心蓮根中,系多甲氧基黃酮,成分主要有:5-羥基-7,8,2’-

3、三甲氧基黃酮,5,2’-二羥基-7,8-二甲氧基黃酮,5-羥基-7,8,2’,3’-四甲氧基黃酮,5-羥基-7,4’-二甲氧基黃酮等。????近年來國內(nèi)外學(xué)者相繼從穿心蓮中分得多種黃酮類活性成分:2-羥基-2,4’,6’-三甲氧基黃酮,5,7,2’,3’,4’-五甲氧基黃酮,5,2’,6’-三羥基-7-甲氧基黃酮及穿心草[SA]酮(1,6-二羥基-3,5-二甲氧基黃酮)等。從葉中也分得2種黃酮類成分:千層紙素A(5,7-二羥基-6-甲氧基黃酮)和漢黃芩素(5,7-二羥基-8-甲氧基黃酮)。穿心蓮根黃酮類成分具有獨(dú)特的結(jié)構(gòu)特征,母核上均有2-4個甲氧基,大多在C

4、2位上有取代基,在C5、C7、C8位均有取代基,這些特征表明其可能有強(qiáng)烈的生理活性。此外,穿心蓮還含有蛋白質(zhì)、多種維生素等營養(yǎng)物質(zhì)以及穿心蓮?fù)?、穿心蓮蠟、穿心蓮甾醇、氯化鉀、氯化鈉、生物堿(0.6%)等多種化學(xué)成分,全草內(nèi)酯在2%-5%左右。????二、穿心蓮的藥理作用研究????(一)抗菌作用????穿心蓮對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都表現(xiàn)出不同程度的敏感性。????(二)抗炎作用????穿心蓮中的內(nèi)酯成分具有明顯的抗炎作用,能抑制急性炎癥早期的毛細(xì)血管通透性增高,改善滲出、水腫狀況。????(三)抗病毒作用????穿心蓮內(nèi)酯可拮抗香港病毒(HKV)、埃博拉

5、病毒(EB-OV)和呼吸道合胞病毒(RSV)。體外實驗顯示,脫水穿心蓮琥珀酸單酯(DASM)對HIV-1和HIV-2均有抑制作用。????(四)抗腫瘤作用????孫振華等(2001)研究表明,穿心蓮內(nèi)酯與硫酸氫鈉制備的蓮必治注射液(LBZ)在體外研究與動物實驗均證明對胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等有確切抗癌作用。穿心蓮內(nèi)酯及其衍生物對人胃腫瘤細(xì)胞KATV-111具有抑制作用,脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。????(五)解熱作用????穿心鏈內(nèi)酯對同時感染肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌培養(yǎng)物所致發(fā)熱家兔能延遲體溫上升時間,減弱體溫上升程度。穿

6、心蓮內(nèi)酯30毫克/公斤對注射Brewers酵母引起的直腸溫度升高沒有明顯的解熱作用,而在劑量100毫克/公斤、300毫克/公斤時口服穿心蓮內(nèi)酯3?小時后有明顯的解熱活性,并維持6小時。穿心蓮內(nèi)酯高劑量解熱活性與阿斯匹林(300毫克/公斤口服或內(nèi)服)相當(dāng)。????(六)增強(qiáng)免疫作用????穿心蓮中的內(nèi)酯成分具有調(diào)節(jié)機(jī)體非特異免疫功能,通過對NK、巨噬細(xì)胞Mψ及細(xì)胞因子分泌的影響而發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用。????(七)其它作用????研究表明,穿心蓮還具有抗生育、保肝利膽、調(diào)脂、降壓、促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)功能等作用。????三、安心蓮的藥代動力學(xué)????用化學(xué)發(fā)光法對穿心蓮內(nèi)

7、酯的血藥濃度進(jìn)行檢測,求得其主要的藥動學(xué)參數(shù):Ka=1.343h±0.08、K12=0.3365±0.01、K21=0.633h±0.06、Tα1/2=0.692h±0.07、Tβ1/2=12.12h±1.9、AVC=501.1微克.小時/毫升±9.8。表明穿心蓮內(nèi)酯在動物體內(nèi)達(dá)峰快,消除半衰期長,生物利用度高,給家兔內(nèi)服或口服4克,穿心蓮水煎液24小時后,采用有機(jī)偶合化學(xué)發(fā)光法對幾個主要臟器中所含穿心蓮內(nèi)酯進(jìn)行測定,心、肝、腎中的藥物含量分別為0.43、2.03、4.56微克/克。????四、穿心蓮的毒副作用????穿心蓮毒性較小,其數(shù)種內(nèi)酯或制劑對小鼠的L

8、D50值為:總內(nèi)酯灌服為13.4克/公

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