蘋果酸法米替尼的合成研究

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1、圃⑧南京大學碩士畢業(yè)論文吳兵目錄摘要??????????????????????????????????.IABSTRACT??????????????????????????????????????????..I第一章、緒論?????????????????????????????..11.1前言??????????????????????????????.11.2法米替尼的研制背景????????????????????????.31.3法米替尼的研制思路???????????????????????.41.4法米替尼的藥學研究概述???

2、??????????????????.51.4.1基本情況??????????????????????????51.4.2基本藥學研究????????????????????????51.4.2.1藥效研究???????????????????????.51.4.2.2藥代研究????????????.???????????71.4.2.3毒性研究???????????????????????.71。5法米替尼合成的研究現(xiàn)狀??????????????????????71.6結(jié)論????????????????????????????????

3、?????????81.7參考文獻?????????????????????????????8第二章、合成研究與結(jié)構(gòu)確證???????????????????????..102.1工藝路線的研究????????????????????????102.1.1合成路線的理論依據(jù)?????????????????????????102.1.2合成工藝路線的確定??:???????????????????????122.2實驗部分??????????????????????????.142.2.1化學實驗部分?????????????????????

4、??..142.2.2中間體的質(zhì)量控制?._??????????????????:?.172.2.3工藝流程圖????????????????????.?_??.212.2.4三廢處理?????????????????????????一232.2.5制備法米替尼化學原料的來源和規(guī)格?????????????242.3結(jié)構(gòu)確證????????????????????????????????~252.3.1理化常數(shù)?????????????????????????.25IT1南京大學碩士畢業(yè)論文lIMlllllliilllllllIlilIIII

5、IMIIIIIll0Y2372392吳兵2.3.2.元素分析?????????????????????????????252.3.3紅外吸收光譜(IR)?????????????????????262.3.4紫外吸收光譜(UV)????????????????????????272.3.5核磁共振光譜(NMR)???????????????????..282.3.5.1氫核磁共振光譜(1H.NMR)????????????????282.3.5.213C核磁共振譜(13C-NMR)??????????????..302.3.6質(zhì)譜(MS)??

6、????????????????????????342.3.7X.射線衍射譜??????????????????????????342.3.8熱分析(TGA—DSC)????????????????????????..342.3.8.1TGA???????????????????????????????????352.3.8.2DSC??????????????????????????????????????..352.3.9綜合解析?????????????????????????????352.4參考文獻:????????????????

7、?????????..36全文總結(jié)???????????????j?????????????????.37致謝????????????????????????????????..38IV圃拶南京大學碩士畢業(yè)論文吳兵南京大學研究生畢業(yè)論文中文摘要首頁用紙畢業(yè)論文題目:芏墨墮造鲞鰲墾鮑金盛塑寇垡鱟墨堡專業(yè)Q8級亟士生姓名:吳基指導(dǎo)教師(姓名、職稱):睦國丞塾援摘要蘋果酸法米替尼是由江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司自主研發(fā)的一種新型的多靶點蛋白酪氨酸激酶抑制劑。經(jīng)過一系列的藥理、毒理、藥效及一期臨床研究表明,法米替尼在治療多種腫瘤方面較目前已經(jīng)上市的舒尼替

8、尼療效更佳,而副作用更小,所以是一個非常有前途的新藥。該藥目前已進入三期臨床試驗,有望于近幾年內(nèi)上市。在法米替尼合成研究的基礎(chǔ)上,本文對相關(guān)的研究資料進行了總結(jié)和整

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