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《A18解熱鎮(zhèn)痛抗炎ppt.ppt》由會員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥Antipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugs一、非甾體抗炎藥(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID)具有解熱、鎮(zhèn)痛作用抗炎、抗風(fēng)濕作用共同的作用基礎(chǔ)——抑制前列腺素(postglandins,PGs)的生物合成二、甾體抗炎藥(steroidalanti-inflammatorydrugs,SAID)糖皮質(zhì)激素1.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點(diǎn)升高PGE2冷敏NC敏感性散熱熱敏NC敏感性產(chǎn)熱本身是致痛物質(zhì),可產(chǎn)生痛敏感加
2、強(qiáng)發(fā)熱PGs的作用2.血管作用PGE2、PGI2擴(kuò)張血管,TXA2收縮血管3.血小板聚集及血栓形成PGI2抑制血小板聚集血管擴(kuò)張TXA2促進(jìn)血小板聚集血管收縮4.對子宮作用對各期子宮均有收縮作用抑制血栓形成促進(jìn)血栓形成5.對消化道作用保護(hù)胃粘膜抑制組胺、食物、胃泌素引起的胃酸分泌6.支氣管作用強(qiáng)內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì):白三烯7.其他作為炎癥介質(zhì),參與炎癥反應(yīng)增強(qiáng)組胺、緩激肽等炎癥介質(zhì)的作用PGs的生物合成及作用LTA4膜磷脂花生四烯酸PLA2COX5-HPETEPGG2PGH2TXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾體抗炎藥LTB
3、4LTD4LTC4LTE4非甾體抗炎藥脂氧酶PGI2合成酶COX-1和COX-2特性比較生成固有的需經(jīng)誘導(dǎo)功能生理學(xué):生理學(xué):妊娠時(shí),PG生成增加COX-1COX-2保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)外周血管阻力調(diào)節(jié)腎血流分布TXA2/PGI2病理學(xué):生成蛋白酶,PG及其他炎癥介質(zhì)引起炎癥水楊酸類:乙酰水楊酸(阿司匹林)苯胺類:對乙酰氨基酚、非那西丁吡唑酮類:保泰松、羥基保泰松其他有機(jī)酸類:吲哚美辛(消炎痛)分類1.解熱作用使發(fā)熱的體溫恢復(fù)正常對正常體溫?zé)o影響(與氯丙嗪)發(fā)熱過程:外病毒、細(xì)菌粒內(nèi)下熱內(nèi)毒素細(xì)釋放熱丘發(fā)熱源組織損傷胞源腦NSAI
4、D藥理作用四類藥物解熱作用阿司匹林和對乙酰氨基酚作用較強(qiáng),臨床較常用消炎痛作用較強(qiáng),用于癌性發(fā)熱吡唑酮偶用熱型有助于疾病的診斷,不必見熱就退本類藥物對癥不對因注意2.鎮(zhèn)痛作用中度鎮(zhèn)痛對嚴(yán)重劇痛及內(nèi)臟絞痛無效對慢性鈍痛如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效無藥物依賴性,無呼吸抑制作用部位主要在外周,抑制PG合成和釋放3.抗炎抗風(fēng)濕療效肯定(不能根治,不能防止疾病發(fā)展及合并癥產(chǎn)生)機(jī)制:抑制炎癥時(shí)PG的合成三.常用及代表藥阿司匹林(aspirin)常用水楊酸鈉(sodiumsalicylate)水楊酸類阿司匹林(aspirin)1.體內(nèi)過程口
5、服吸收迅速,血藥濃度約2小時(shí)達(dá)高峰;分布于全身各處組織,易通過胎盤屏障,腦脊液和關(guān)節(jié)腔.主要由肝藥酶代謝;經(jīng)腎排泄,排泄速度受尿液PH值的影響2.藥理作用和臨床應(yīng)用1)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用均強(qiáng)頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛等急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷2)影響血栓形成PGI2TXA2COXCOX(血管壁)(血小板)低濃度花生四烯酸PGH2/PGG2高濃度血栓形成抗血栓形成缺血性心臟病及進(jìn)展性心肌梗塞患者每日口服75mg不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)2.凝血障礙治療量:抑制血小板聚集大劑量、長期:抑制凝血酶原合成注意:凝血功能障礙者禁用,術(shù)前停用3.過
6、敏反應(yīng)阿司匹林哮喘PGs的生物合成及作用LTA4膜磷脂花生四烯酸PLA2COX5-HPETEPGG2PGH2TXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾體抗炎藥LTB4LTD4LTC4LTE4非甾體抗炎藥脂氧酶PGI2合成酶4.水楊酸反應(yīng)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退,嚴(yán)重者出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯(cuò)亂解救:立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液5.瑞夷反應(yīng)(Reye)綜合征:肝毒+腦病苯胺類解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久,幾無抗炎作用肝毒性非那西丁可致高鐵血癥胃腸道反應(yīng)少對乙酰氨基酚(acetaminophen撲熱息痛par
7、acetamol)吡唑酮類口服吸收后,約98%與血漿蛋白結(jié)合抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng),用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎不良反應(yīng)多:水、鈉潴留,肝、腎功能損害等保泰松(phenylbutazone布他酮butazolidin)其他類吲哚美辛(消炎痛indomethacin)最強(qiáng)的PG合成抑制藥,用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎癌性發(fā)熱及其他藥物不易控制的發(fā)熱不良反應(yīng)多:胃腸道、中樞、造血等新型布洛芬(ibuprofen)COX1
8、),用藥劑量小