《固體制劑輔料》PPT課件

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1、第六章固體制劑輔料任課教師：汪珊主要內(nèi)容稀釋劑，吸收劑，黏合劑，潤(rùn)濕劑，崩解劑，潤(rùn)滑劑，助流劑，抗黏著劑，增塑劑，包衣材料，膠囊材料，成膜材料滴丸基質(zhì)，冷凝劑，栓劑基質(zhì)稀釋劑與吸收劑稀釋劑：主藥量較小不利于成型和單劑的稱量，需要加入輔料以增加藥物重量與體積，該輔料為稀釋劑。主要用于增加片重和體積。吸收劑：制備固體制劑時(shí)，由于主藥含有揮發(fā)油或一定量難以除去的水，需要加入輔料吸收揮發(fā)油等液體以便與成型，這類輔料稱為吸收劑。主要是片劑保持干燥。稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑選用要求吸濕性-通常用CRH衡量吸濕性強(qiáng)弱CHR越大越不易吸濕，故易吸濕

2、的藥物，選擇CHR大的水溶性物質(zhì)混合后遵從Elder假說(shuō)-混合物的CHR等于各物質(zhì)的CHR的乘積，與各組分比例無(wú)關(guān)。流動(dòng)性-休止角測(cè)定法和流速測(cè)定法粒子大小及分布含濕量粒子的形態(tài)其他成分休止角小于30°時(shí)，流動(dòng)性好，大于40°流動(dòng)性差不同劑型特點(diǎn)選擇原則不同浸膏劑-----不吸濕或吸濕性小的填充劑沖擊---選用“容納量”大、CRH值大的水溶性填充劑或吸濕性小的非水溶性填充劑散劑與膠囊劑---注意相對(duì)密度是否與被稀釋的主藥相近丸劑---要求與沖劑相似片劑-----流動(dòng)性好，可壓性高，“容納量”大的填充劑稀釋劑與吸收劑的種類稀釋劑的種類水

3、溶性稀釋劑----乳糖，甘露醇水不溶性稀釋劑----淀粉，微晶纖維素直接壓片稀釋劑-----噴霧干燥乳糖，改良淀粉吸收劑種類有機(jī)----乳糖，淀粉，半乳糖，交聯(lián)聚維酮無(wú)機(jī)----硫酸鈣等乳糖---良好的填充劑，壓片時(shí)壓力稍變，不影響片劑硬度，片重，較少出現(xiàn)黏沖，脫片等。與胺類藥物配伍時(shí)，由于乳糖中雜質(zhì)與胺生成棕黃色的物質(zhì)，而發(fā)黃。酒石酸鹽，枸櫞酸鹽，醋酸鹽或堿性潤(rùn)滑劑可加速變色甘露醇-多用于維生素類，制酸劑類藥物。用于咀嚼片，可減緩口腔的不適感。甘露醇做填充劑直接壓片，顆粒流動(dòng)性差，需要潤(rùn)滑劑和助流劑淀粉-片劑填充劑，酸性較強(qiáng)的不宜選

4、用。微晶纖維素-直接壓片，含水超過(guò)3%，出現(xiàn)分離和條痕。第二節(jié)黏合劑與潤(rùn)濕劑能使無(wú)黏性或黏性不足的物料粉末聚結(jié)成顆粒，或壓縮成型的具有黏性的固體粉末或溶液稱之為黏合劑。本身無(wú)黏性，但可誘發(fā)待制粒、壓片物料的黏性，以利于壓片、制粒進(jìn)而制成片劑、膠囊劑、顆粒劑等的液體輔料稱為潤(rùn)濕劑黏合劑和潤(rùn)濕劑的作用機(jī)制通過(guò)液體橋使粉末黏結(jié)成顆粒當(dāng)液體滲入固體粉末間時(shí)，借助其表面張力與毛細(xì)管力使粉末黏結(jié)在一起，這種結(jié)合力稱為液體橋。通過(guò)固體橋使粉末黏結(jié)成顆粒形成固體橋幾種情況：1.由黏合劑形成固體橋聯(lián)接粉粒2.可溶性成分因干燥時(shí)溶劑蒸發(fā)，使相鄰粉粒間結(jié)晶

5、，形成固體橋3.物料受壓產(chǎn)生熱，局部溫度過(guò)高，使某些成分粉粒間熔融，隨后凝結(jié)形成固體橋。通過(guò)范德華力、表面自由能使粉末固結(jié)干法制粒時(shí)，干燥黏合劑是借助壓縮的機(jī)械力，使粉粒間距離接近，以分子間力和表面自由能為主要結(jié)合力。黏合劑與潤(rùn)濕劑的選用合理選用黏合劑與潤(rùn)濕劑黏合劑與潤(rùn)濕劑用量要恰當(dāng)注意潤(rùn)濕劑的品種、用量和濃度其他黏合劑和潤(rùn)濕劑的種類按來(lái)源分天然黏合劑：淀粉漿、蔗糖、明膠漿。阿拉伯膠漿等。合成黏合劑：MCC、CMC-Na、MC、PVP等。按用法分類制成水溶液或膠漿才具黏性的黏合劑干燥狀態(tài)下也具有黏性的干燥黏合劑經(jīng)非水溶劑溶解或潤(rùn)濕后具

6、有黏性的黏合劑按水溶性分類水溶性黏合劑：蔗糖、葡萄糖、聚維酮、羧甲基纖維素等。水不溶性黏合劑：糊精、淀粉、微晶纖維素、乙基纖維素第三節(jié)崩解劑崩解劑：加入到固體制劑中，能促進(jìn)其在體液中迅速崩成小粒子的輔料，稱為崩解劑。除要求緩釋的口含片，植入片，長(zhǎng)效片外，都需加崩解劑崩解劑不僅要消除黏合劑的粘合力與片劑壓制時(shí)承受的機(jī)械力，使片子變?yōu)槲⑿☆w粒，而且還應(yīng)使顆粒變?yōu)榉勰龠M(jìn)藥物溶出。---衡量崩解性能時(shí)，要求崩解時(shí)限，溶出度崩解劑的作用機(jī)理膨脹作用毛細(xì)管作用產(chǎn)氣作用酶解作用崩解劑加入方法內(nèi)加法外加法內(nèi)外加法崩解速度：外加?內(nèi)外加?內(nèi)加溶出度

7、：內(nèi)外加?內(nèi)加?外加崩解劑的選用選用適宜的崩解劑品種如：氫氧化鋁片淀粉：29min，海藻酸鈉11.5min，羧甲基淀粉鈉不足1min根據(jù)主要的性質(zhì)選擇崩解劑如：淀粉對(duì)于水不溶性藥物崩解效果好于水溶性藥物崩解劑的用量對(duì)其效能的影響如：阿司匹林片5%淀粉：50s，10%淀粉：7s崩解劑的種類按結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類淀粉及其衍生物：干淀粉、CMS-Na纖維素類：CM、CMC-Na、L-HPC表面活性劑泡騰混合物：泡騰崩解劑其他類：瓊脂、海藻酸、皂土按溶解性能分類水溶性崩解劑：泡騰混合物、CMC-Na、HPC、海藻酸鈉等水不溶性崩解劑：淀粉、CMS、

8、交聯(lián)聚維酮等潤(rùn)滑劑，助流劑，抗黏劑潤(rùn)滑劑：壓片前加入的，用以降低顆粒與片劑與沖模間摩擦力的輔料。助流劑：壓片前加入以降低顆粒間摩擦力的輔料?？桂ぶ鴦簤浩凹尤氲模靡苑乐箟浩锪橡ぶ跊_模表面的輔料。潤(rùn)滑劑，助流劑，抗