天然藥物化學(xué)沈陽藥科大學(xué)天然藥物化學(xué)-1前言

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1、天然藥物化學(xué)前言課程性質(zhì)：專業(yè)選修課預(yù)修課程：有機(jī)化學(xué)有機(jī)分析化學(xué)波譜分析等教學(xué)目的：掌握天然藥物化學(xué)的理論和生物活性成分的提取、分離、純化和結(jié)構(gòu)鑒定的基本技能，具有從事天然有機(jī)藥物的生產(chǎn)和化學(xué)研究的能力。基本內(nèi)容：天然活性成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型及理化性質(zhì)；天然活性成分的提取、分離及精制方法；典型天然成分結(jié)構(gòu)鑒定方法；重要天然藥物和活性成分的結(jié)構(gòu)鑒定實(shí)例。內(nèi)容和要求：1、掌握植物各類有效成分結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、理化性質(zhì)：如溶解度、極性、酸堿性、鑒別反應(yīng)。2、掌握有效成分提取分離方法：提取方法：如溶劑法、水蒸氣蒸餾法、升華法。分離方法：如液-液萃取法、pH梯度

2、萃取法、色譜法。3、掌握有效成分結(jié)構(gòu)鑒定：理化方法：如顏色反應(yīng)、理化常數(shù)、衍生物制備方法等。光譜方法：UV，IR，MS，NMR：1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR第一章總論天然有機(jī)化合物是指沒有經(jīng)過人為加工，自然存在的一類有機(jī)化合物。這些有機(jī)化合物一般是由動(dòng)植物、微生物等的二次代謝產(chǎn)物，由于大多數(shù)天然有機(jī)化合物或多或少都表現(xiàn)出一定的藥用活性，因此，有關(guān)該類物質(zhì)的化學(xué)，通常稱作天然藥物化學(xué)或天然產(chǎn)物化學(xué)。天然產(chǎn)物化學(xué)研究的范疇包括天然藥物的種類分布、天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、生源途徑、藥用活性以及結(jié)構(gòu)與活性的構(gòu)效關(guān)系等，涉及醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)、藥動(dòng)學(xué)、藥代動(dòng)力

3、學(xué)等。天然產(chǎn)物的種類粗略地可分為無機(jī)類和有機(jī)類，但大多數(shù)為有機(jī)類化合物。大體上可分為多肽、蛋白質(zhì)、聚糖以及其他聚合物等大分子和糖、氨基酸、有機(jī)酸、生物堿、甾體類、萜類、黃酮異黃酮類、苯丙素類、二苯乙烯類、多酚類、蒽醌類以及各種糖苷類小分子等。由于現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，特別是現(xiàn)代儀器分析技術(shù)的高速發(fā)展，為現(xiàn)代天然藥物化學(xué)的發(fā)展提供了最為有利的條件；醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)、毒理學(xué)、藥動(dòng)學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)等相關(guān)學(xué)科的進(jìn)步，也給天然藥物化學(xué)的發(fā)展指明了方向，使得現(xiàn)代天然藥物化學(xué)研究目標(biāo)更明確、內(nèi)容更具體；分子生物學(xué)、蛋白組學(xué)、基因組學(xué)、結(jié)構(gòu)生物學(xué)、生物信息學(xué)、計(jì)算化學(xué)、組合化學(xué)等

4、新老學(xué)科的發(fā)展與結(jié)合，發(fā)展了多種新技術(shù)，如計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)、計(jì)算機(jī)虛擬篩選和高通量篩選技術(shù)等使藥物先導(dǎo)化合物的篩選實(shí)現(xiàn)了快速、有效，大大縮短了新藥開發(fā)的周期。天然藥物化學(xué)研究展望藥物與化學(xué)應(yīng)該說所有的藥物都是化學(xué)物質(zhì)，反過來也可以說化學(xué)源于藥學(xué)。之所以這樣說，是因?yàn)樗幬锏陌l(fā)展源于煉丹術(shù)，而化學(xué)也是源于煉丹術(shù)，而煉丹術(shù)的出發(fā)點(diǎn)是尋找長(zhǎng)生不老藥?！盎鹚帯钡摹八帯弊志驮从诖?。中藥與化學(xué)提起中藥人們首先就會(huì)想到神農(nóng)嘗百草（公元前2700年），明代李時(shí)珍的本草綱目，但多數(shù)人不會(huì)想到化學(xué)。因?yàn)楹椭兴幈绕饋恚瘜W(xué)特別是有機(jī)化學(xué)晚了許多個(gè)世紀(jì)。1772、177

5、3、1787年分別證明了化學(xué)元素氮、氧、氫，1857年完成了碳原子的四價(jià)理論，1865年確立了苯的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，1788年才知道水的化學(xué)組成。隨著人們對(duì)化學(xué)元素的認(rèn)識(shí)、有機(jī)化學(xué)的建立，人們才把中藥與化學(xué)聯(lián)系在一起，進(jìn)而建立了藥物化學(xué)，并取得了突飛猛進(jìn)的發(fā)展。特別是1824年德國化學(xué)家維勒從無機(jī)物人工合成了有機(jī)物尿素，開辟了合成藥物和天然藥物合成的新天地。天然藥物化學(xué)的發(fā)展史略中國古代就已人工合成了紅升丹（HgO）、靈砂（HgS）、輕粉（Hg2Cl2）等，用升華法煉制樟腦、用提取法制備草烏結(jié)晶、用酶解、酸堿水解制備青黛等。16世紀(jì)歐洲科學(xué)家用水蒸氣蒸餾法從

6、芳香植物制得揮發(fā)油，從百里香得到百里香油，又從中制得百里香酚，而后又從八角茴香油中分離得到茴香腦。1546年在阿拉伯地區(qū)以及歐洲用干餾法從琥珀中得到琥珀酸，1560年從安息香中得到安息香酸，用不同的方法得到純的酒石和蔗糖等。1769年舍勒在瑞典斯德歌爾摩科學(xué)院運(yùn)用酸堿化學(xué)反應(yīng)制備了酒石酸，從檸檬汁中制得檸檬酸，還用同樣的方法制備了草酸、蘋果酸、苯甲酸、乳酸，從沒食子中制得沒食子酸，再經(jīng)加熱升華法制得焦性沒食子酸。舍勒第一次利用酸堿的化學(xué)方法制備了多種有機(jī)酸，后來人們稱這是天然有機(jī)化學(xué)、植物化學(xué)的起點(diǎn)。1804年法國藥師Dersone從鴉片浸液中加堿得

7、到一種堿性的鎮(zhèn)痛成分，兩年后德國人F.W.A.Sertuner證明該物質(zhì)本身就是堿性物質(zhì)，Gay-Lussae證明該物質(zhì)可以成鹽，并命名Morphine（嗎啡）。1918年Meiszner稱此類物質(zhì)為alkaloids（生物堿）。嗎啡為強(qiáng)的鎮(zhèn)痛藥物，因此人們稱嗎啡的發(fā)現(xiàn)是天然藥物化學(xué)的開端。嗎啡的發(fā)現(xiàn)，激發(fā)了人們從各種植物中用同類的方法，獲得了一系列活性強(qiáng)的生物堿類成分，形成了生物堿發(fā)展史的一個(gè)輝煌時(shí)期。僅1817－1837年的20年間就相繼發(fā)現(xiàn)了吐根堿、吐的寧、胡椒堿、翠雀花堿、奎寧、咖啡因、白屈菜堿、芥子堿、延胡索素甲、小檗堿、毒芥堿、煙堿、阿托

8、品、奎寧定、莨菪堿、烏頭堿、秋水仙堿、芥藜蘆胺、駱駝蓬堿等，這些生物堿類化合物都是具有重要的藥用活性，最具代