《抗微生物藥物綜述》PPT課件

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1、是指對病原微生物(細(xì)、真、支及病毒)有抑制和殺滅作用的抗生素、磺胺藥及其他人工合成的抗菌劑。人工合成的：最早1935年-------磺胺藥1968年-----------DVD60年代:呋喃類（呋喃唑酮、呋喃妥因）70年代:喹諾酮類物抗生素:1928年發(fā)現(xiàn)青霉素，1940年面世氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）紅霉素（1952）四環(huán)素（1953）卡那霉素（1957）泰樂霉素(1959)林可霉素（1962）慶大霉素（1963）抗微生物藥抗生素：某些生物在其生命活

2、動中產(chǎn)生的，選擇性殺滅他種生物或抑制其機(jī)能的化學(xué)物質(zhì)。按結(jié)構(gòu)分九大類：1.β-內(nèi)酰胺類：青霉素和頭孢菌素類，2.氨基糖苷類：如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素、大觀霉素和安普霉素3.四環(huán)素類：有四環(huán)素、土霉素、金霉素、強(qiáng)力霉素(脫氧土霉素)4.氯霉素類：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等5.大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素、柱晶白霉素、泰樂菌素、交沙霉素、螺旋霉素等，6.林可胺類：林可霉素、克林霉素7.多肽類：包括桿菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素等8.多烯類：制霉菌素，兩性霉素B等9.聚酶類：如莫能菌素、鹽霉素、馬杜拉霉素及拉沙

3、洛菌素等抗生素類藥青霉素類(Penicillin)窄譜：青霉素鈉、青霉素鉀、普魯卡因青霉素、耐霉：苯唑青霉素鈉、氯唑青霉素鈉、廣譜：氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、海他西林廣譜：羧芐西林，替卡西林G-菌：美西林，匹美西林抗生素類藥青霉素類作用機(jī)理:繁殖期殺菌藥β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成.耐藥機(jī)制:1.產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶;2.細(xì)胞質(zhì)周圍形成非水解區(qū),阻進(jìn)入靶位;3.細(xì)菌減少自溶酶.抗生素類藥青霉素類特點(diǎn):普通青霉素不宜口服,胃酸破壞,不穩(wěn)定,隨溫度升高加速降解;水中易水解,pH值下降加速分解;葡萄糖水

4、溶液加速降解；制劑須解決的問題。配伍禁忌:1.磺胺類藥物阻滯其排瀉，毒性加大；2.四環(huán)素類-鹽酸土霉素金霉素四環(huán)素拮抗，3.氯霉素、大環(huán)內(nèi)脂類—紅霉素等拮抗，4.與鹽酸林可霉素,Colistin,酸性的VitB,VitC！抗生素類藥頭孢菌素類（半合成廣譜）第一代:頭孢塞吩（先鋒I）、頭孢塞啶、頭孢唑啉、頭孢拉定等-注射；頭孢氨芐（IV）、頭孢羥氨芐-內(nèi)服;抗菌譜同廣譜青霉素,多對青霉素酶穩(wěn)定第二代：譜廣（G-強(qiáng)），耐酶；頭孢孟多、頭孢替安、頭孢呋辛、頭孢克洛第三代:耐酶，G+弱G-更強(qiáng)；頭孢塞虧，頭孢曲松，頭孢塞呋

5、（動物專用），90年4代頭孢匹羅抗生素類藥特點(diǎn)：1.似廣譜青霉素,2.耐G+酶，不耐G-酶注意：腎功能有損時腎毒性，和用時有腎毒性?？股仡愃帵?內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦鈉、克拉維酸鉀抗生素類藥β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是一類β-內(nèi)酰胺類藥物,競爭性與非競爭性兩類競爭性抑制劑:與底物競爭酶的活性部位而失功能,如舒巴坦和克拉維酸均屬此類.抗生素類藥氨基糖苷類：靜止期殺菌藥鏈霉菌屬：鏈霉素、新霉素、丁胺卡卡那霉素、妥布霉素小單孢菌屬：慶大霉素、大觀霉素、安普霉素特點(diǎn)：1.G-細(xì)菌強(qiáng)大抗菌能力，2.與青霉素類頭孢類聯(lián)合使用有協(xié)同作用；3

6、.內(nèi)服極少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；）4.耳毒性，與紅霉素加重；5.腎毒性，與頭孢類加重。抗生素類藥氨基糖苷類作用機(jī)理：靜止期殺菌藥作用于細(xì)菌細(xì)胞的核糖體,抑制蛋白質(zhì)正常合成,使C.M.通透性增加,胞內(nèi)K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.對靜止期的細(xì)菌作用強(qiáng).抗生素類藥四環(huán)素類：快速抑菌劑，廣譜，機(jī)理似氨基糖苷類,作用于核糖體,抑制肽鏈的延長及蛋白質(zhì)合成藥效:強(qiáng)力霉素(脫氧土霉素)>金霉素>四環(huán)素>土霉素對G+菌的作用優(yōu)于G-菌,如肺炎球菌,鏈球菌,葡萄球菌,炭疽,破傷風(fēng);對大腸，沙門氏、巴氏、布氏及嗜血桿菌

7、；另對支原體、衣原體及立克次體有抑制作用。注意：1.食物中金屬離子與之成絡(luò)合物，影響吸收，宜飼前服用；2.腎功能障礙忌用；3.與青霉素類藥有拮抗抗生素類藥氯霉素類：氯霉素（禁藥）、甲砜霉素、氟苯尼考等藥效：廣譜，G-強(qiáng)于G+菌，腸道菌敏感；注意：氯霉素造成貧血，白細(xì)胞減少，嚴(yán)重時出現(xiàn)“再生障礙性貧血”.甲砜霉素沒有“再障”報(bào)道，氟甲砜霉素：不引起“再障”。美國FDA批準(zhǔn)，僅用于牛注射劑抗生素類藥大環(huán)內(nèi)酯類：1952年紅霉素后、竹桃霉素，螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、動物專用的泰樂菌素、替米考星（泰樂菌素半合成），最新

8、出現(xiàn)的羅紅霉素、阿齊霉素和克拉霉素藥效：對G+菌如金葡、鏈球菌、炭疽、丹毒、梭菌強(qiáng)效對支原體、衣原體及立克次體敏感腸道菌不敏感注意：1.與林可霉素拮抗2.干擾β-內(nèi)酰胺類的殺菌效果；3.交叉耐藥性抗生素類藥多肽類：包括桿菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E（COLISTIN）、專用于促生長的桿菌肽鋅、維吉尼亞霉素、恩拉霉素等藥效：桿菌肽G