《骨化三醇臨床應用》PPT課件

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1、骨化三醇的臨床應用8/6/20211概況骨化三醇作為內源性藥物,被世界衛(wèi)生組織列為治療骨質疏松癥的首選藥物之一。8/6/20212(醫(yī)藥快訊信息網)2004.3.26在2000年全球暢銷的前500種藥品中,用于治療骨疏松癥的10種處方藥的銷售額已達56億美元,美國決策資源公司預測,2009年,世界主要骨質疏松藥品市場將超過100億美元。8/6/20213蓋三醇和蓋諾真8/6/20214【藥品名稱】8/6/20215【性狀】8/6/20216化學成分:1,25(OH)2D3通用名:骨化三醇8/6/20217蓋三醇無需肝腎羥化是唯一具

2、有生物活性的維生素D3制劑8/6/20218【藥理毒理】骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一,通常在腎臟內其前體25—羥基維生素D3(25—HCC)轉化而成,正常生理性每日生成量為0.5~1.0g,并在骨質合成增加期(如生長期或妊娠期)其生長量稍有增加,骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節(jié)骨的鈣化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。8/6/20219藥代動力學特征吸收:口服后,3~6小時達到血藥濃度峰值,7小時后尿鈣水平增高。半衰期:9~10小時。代謝產物:1,24,25(OH)2D3;其他排泄:經過肝腎雙線排泄,主

3、要從膽汁中排出,小部分從尿中排出。8/6/202110蓋三醇藥代動力學特征的優(yōu)勢蓋三醇:半衰期短,體內無蓄積,長期用藥安全性更高8/6/202111【功能與主治】1.預防并治療骨質疏松癥2.腎性骨病3.慢性腎功能衰竭4.甲狀旁腺功能低下5.關節(jié)炎和佝僂病等8/6/202112原發(fā)性骨質疏松的定義骨量減少骨微觀結構退化為特征骨脆性增加易于發(fā)生骨折8/6/202113臨床表現(xiàn)腰背疼痛身長縮短,駝背骨折8/6/2021148/6/2021158/6/202116臨床表現(xiàn)腰背疼痛身長縮短,駝背骨折8/6/202117老年骨質疏松治療目標臨

4、床目標緩解疼痛增加骨密質降低骨折發(fā)生率根本目標根據(jù)骨轉換狀態(tài),調節(jié)骨代謝使用骨形成骨>骨吸收8/6/202118作用機理促進腸鈣吸收促進骨形成和骨礦化抑制骨吸收增強肌力,提高神經肌肉協(xié)調性8/6/202119蓋三醇蓋三醇8/6/202120蓋三醇療效緩解骨痛增加骨密質降低骨折率8/6/202121蓋三醇在腎性骨病中的應用8/6/202122蓋三醇主要生理作用促進腸鈣吸收促進腎小管鈣吸收抑制甲狀旁腺素合成和分泌調節(jié)骨代謝,促進骨形成8/6/2021238/6/202124腎性骨病臨床特征軟骨病——骨疼痛,肌無力纖維性骨炎——自發(fā)性骨

5、痛,PTH持續(xù)升高皮膚瘙癢——皮內鈣沉積,尿毒癥毒素遷徙性鈣化——鈣磷乘積>708/6/202125蓋三醇作用機理直接作用——降低PTH的基因轉錄,抑制甲狀旁腺細胞增殖,直接抑制PTH的合成間接作用——促進腸鈣吸收,糾正降鈣血癥,間接抑制PTH分泌對骨作用——調節(jié)骨代謝,抑制骨吸收8/6/202126產品優(yōu)勢2個羥基,最高活性——低劑量有效,經濟自然產物,無須肝腎代謝——劑量易控制,方便半衰期短——體內無蓄積,安全口服膠囊——病人順應性增加直接抑制腺體分泌——迅速改善癥狀,療效顯著調節(jié)骨代謝——改善骨痛,增加骨密質8/6/2021

6、27[蓋三醇的禁忌癥】1.本品禁用于與高血鈣有關的疾病2.亦禁用于已知對本品或同類藥品過敏的病人;3.禁用于有維生素D中毒跡象的病人。8/6/202128藥品名稱通用名:阿法骨化醇膠丸商品名:蓋諾真英語名:AlfacalciclolCapsules漢語名:AfaguhuachunJiaowan主要成分:阿法骨化醇8/6/202129【性狀】8/6/202130【藥理作用】口服吸收后經肝臟代謝為1α25(OH)2D3,分布于腸道及骨等靶組織內與受體結合,從而促進腸道對鈣、磷的吸收,提高鈣的利用率,使鈣快速而致密地沉積在骨骼中,促進骨

7、骼鈣化,加速新骨形成;降低血漿中甲狀旁腺激素水平,防止骨鈣丟失,減輕骨骼疼痛;防治抽筋及關節(jié)痛,有效改善肌肉無力癥狀。8/6/202131【作用機理】8/6/202132【功能與主治】8/6/202133【適應人群】1.老年骨質疏松癥患者;2.缺鈣的兒童;3.骨折患者;4.慢性腎功能不全的患者。8/6/202134【用法與用量】鈣缺乏癥(缺鈣)、骨質疏松、腎性骨營養(yǎng)不良及慢性腎功能不全等:初始劑量為2粒(0.5μg)/日,維持劑量為1~2粒(0.25~0.5μg)/日,分一到二次服;8/6/202135【不良反應】偶見食欲不振、惡

8、心、嘔吐及皮膚搔癢感等,停服后癥狀即可消失。8/6/202136謝謝8/6/202137

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