骨化三醇臨床應(yīng)用.ppt

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1、骨化三醇的臨床應(yīng)用8/14/20211概況骨化三醇作為內(nèi)源性藥物，被世界衛(wèi)生組織列為治療骨質(zhì)疏松癥的首選藥物之一。8/14/20212（醫(yī)藥快訊信息網(wǎng)）2004.3.26在2000年全球暢銷(xiāo)的前500種藥品中,用于治療骨疏松癥的10種處方藥的銷(xiāo)售額已達(dá)56億美元，美國(guó)決策資源公司預(yù)測(cè)，2009年，世界主要骨質(zhì)疏松藥品市場(chǎng)將超過(guò)100億美元。8/14/20213蓋三醇和蓋諾真8/14/20214【藥品名稱】8/14/20215【性狀】8/14/20216化學(xué)成分：1，25(OH)2D3通用名：骨化三醇8/14/20217蓋三醇無(wú)需肝腎羥化

2、是唯一具有生物活性的維生素D3制劑8/14/20218【藥理毒理】骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎臟內(nèi)其前體25—羥基維生素D3（25—HCC）轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5~1.0g，并在骨質(zhì)合成增加期（如生長(zhǎng)期或妊娠期）其生長(zhǎng)量稍有增加，骨化三醇促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的鈣化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天。8/14/20219藥代動(dòng)力學(xué)特征吸收：口服后，3~6小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值，7小時(shí)后尿鈣水平增高。半衰期：9~10小時(shí)。代謝產(chǎn)物：1，24，25（OH）2D3；其他排泄：經(jīng)過(guò)肝腎雙線排

3、泄，主要從膽汁中排出，小部分從尿中排出。8/14/202110蓋三醇藥代動(dòng)力學(xué)特征的優(yōu)勢(shì)蓋三醇：半衰期短，體內(nèi)無(wú)蓄積，長(zhǎng)期用藥安全性更高8/14/202111【功能與主治】1.預(yù)防并治療骨質(zhì)疏松癥2.腎性骨病3.慢性腎功能衰竭4.甲狀旁腺功能低下5.關(guān)節(jié)炎和佝僂病等8/14/202112原發(fā)性骨質(zhì)疏松的定義骨量減少骨微觀結(jié)構(gòu)退化為特征骨脆性增加易于發(fā)生骨折8/14/202113臨床表現(xiàn)腰背疼痛身長(zhǎng)縮短，駝背骨折8/14/2021148/14/2021158/14/202116臨床表現(xiàn)腰背疼痛身長(zhǎng)縮短，駝背骨折8/14/202117老年骨

4、質(zhì)疏松治療目標(biāo)臨床目標(biāo)緩解疼痛增加骨密質(zhì)降低骨折發(fā)生率根本目標(biāo)根據(jù)骨轉(zhuǎn)換狀態(tài)，調(diào)節(jié)骨代謝使用骨形成骨＞骨吸收8/14/202118作用機(jī)理促進(jìn)腸鈣吸收促進(jìn)骨形成和骨礦化抑制骨吸收增強(qiáng)肌力，提高神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性8/14/202119蓋三醇蓋三醇8/14/202120蓋三醇療效緩解骨痛增加骨密質(zhì)降低骨折率8/14/202121蓋三醇在腎性骨病中的應(yīng)用8/14/202122蓋三醇主要生理作用促進(jìn)腸鈣吸收促進(jìn)腎小管鈣吸收抑制甲狀旁腺素合成和分泌調(diào)節(jié)骨代謝，促進(jìn)骨形成8/14/2021238/14/202124腎性骨病臨床特征軟骨病——骨疼痛，肌無(wú)

5、力纖維性骨炎——自發(fā)性骨痛，PTH持續(xù)升高皮膚瘙癢——皮內(nèi)鈣沉積，尿毒癥毒素遷徙性鈣化——鈣磷乘積＞708/14/202125蓋三醇作用機(jī)理直接作用——降低PTH的基因轉(zhuǎn)錄，抑制甲狀旁腺細(xì)胞增殖，直接抑制PTH的合成間接作用——促進(jìn)腸鈣吸收，糾正降鈣血癥，間接抑制PTH分泌對(duì)骨作用——調(diào)節(jié)骨代謝，抑制骨吸收8/14/202126產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)2個(gè)羥基，最高活性——低劑量有效，經(jīng)濟(jì)自然產(chǎn)物，無(wú)須肝腎代謝——?jiǎng)┝恳卓刂疲奖惆胨テ诙獭w內(nèi)無(wú)蓄積，安全口服膠囊——病人順應(yīng)性增加直接抑制腺體分泌——迅速改善癥狀，療效顯著調(diào)節(jié)骨代謝——改善骨痛，增加

6、骨密質(zhì)8/14/202127[蓋三醇的禁忌癥】1.本品禁用于與高血鈣有關(guān)的疾病2.亦禁用于已知對(duì)本品或同類藥品過(guò)敏的病人；3.禁用于有維生素D中毒跡象的病人。8/14/202128藥品名稱通用名：阿法骨化醇膠丸商品名：蓋諾真英語(yǔ)名：AlfacalciclolCapsules漢語(yǔ)名：AfaguhuachunJiaowan主要成分：阿法骨化醇8/14/202129【性狀】8/14/202130【藥理作用】口服吸收后經(jīng)肝臟代謝為1α25(OH)2D3，分布于腸道及骨等靶組織內(nèi)與受體結(jié)合，從而促進(jìn)腸道對(duì)鈣、磷的吸收，提高鈣的利用率，使鈣快速而致

7、密地沉積在骨骼中，促進(jìn)骨骼鈣化，加速新骨形成;降低血漿中甲狀旁腺激素水平，防止骨鈣丟失，減輕骨骼疼痛；防治抽筋及關(guān)節(jié)痛，有效改善肌肉無(wú)力癥狀。8/14/202131【作用機(jī)理】8/14/202132【功能與主治】8/14/202133【適應(yīng)人群】1.老年骨質(zhì)疏松癥患者；2.缺鈣的兒童；3.骨折患者；4.慢性腎功能不全的患者。8/14/202134【用法與用量】鈣缺乏癥(缺鈣)、骨質(zhì)疏松、腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良及慢性腎功能不全等：初始劑量為2粒(0.5μg)/日，維持劑量為1~2粒(0.25~0.5μg)/日，分一到二次服；8/14/202135

8、【不良反應(yīng)】偶見(jiàn)食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚搔癢感等，停服后癥狀即可消失。8/14/202136謝謝8/14/202137