大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及其他抗生素

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1、第四十章:大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有14~16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)而得名的抗生素。14元大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素克拉霉素羅紅霉素15元大環(huán)內(nèi)酯類:阿奇霉素16元大環(huán)內(nèi)酯類:麥迪霉素、乙酰吉他霉素、乙酰螺旋霉素等紅霉素是14元環(huán)白色堿性晶體抗生素，在酸性條件下易被破壞，堿性條件下抗菌作用增強(qiáng)，為避免口服時受胃酸的破壞，而制成各種制劑：1、紅霉素腸溶片2、硬酯酸紅霉素3、琥乙紅霉素4、依托紅霉素（無味紅霉素）以上四中制劑耐酸可口服，口服后在體內(nèi)釋出紅霉素，不良反應(yīng)與紅霉素相似，但易引起肝損害5、乳糖酸紅

2、霉素：主要用做靜脈滴注（緩滴）給藥，不可用鹽溶液稀釋，否則可析出結(jié)晶。紅霉素(1)對革蘭陽性菌有強(qiáng)大的抗菌作用，如金葡菌（包括、鏈球菌等抗菌作用強(qiáng)。(2)對革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感桿菌、百日咳菌、軍團(tuán)菌等高度敏感(3)對螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌、立克次體屬、衣原體屬也有抗菌作用。(4)對各種厭氧菌亦具有相當(dāng)?shù)目咕饔糜糜谥委熌颓嗝顾氐慕鹌暇腥竞蛯η嗝顾剡^敏者，還可用于上述敏感菌所致的各種感染，也能用于厭氧菌引起的口腔感染及支原體、衣原體等所致的呼吸、泌尿生殖系統(tǒng)感染主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)。【抗菌作用和用途】其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素除克拉霉

3、素和阿奇霉素外，其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素均與紅霉素相似1、抗菌活性強(qiáng)于紅霉素2、對酸穩(wěn)定，口服吸收迅速完全3、不良反應(yīng)發(fā)生率和對細(xì)胞色素P-450影響均較紅霉素低4、首過消除明顯克拉霉素的特點(diǎn)：1、抗菌普較紅霉素廣2、對革蘭陰性菌明顯強(qiáng)于紅霉素3、對某些細(xì)菌表現(xiàn)為快速殺菌作用4、口服吸收迅速完全，組織分布廣，細(xì)胞內(nèi)游離濃度高5、半衰期為大環(huán)內(nèi)酯類中最長者，每日僅需給藥一次6、不良反應(yīng)輕阿奇霉素的特點(diǎn)二、林可霉素與克林霉素1、兩藥的作用機(jī)制、抗菌譜及不良反應(yīng)均與紅霉素類似。對G+需氧菌有顯著活性，除對部分需氧G-球菌外，對其他G-菌幾乎無作用。最主要特點(diǎn)是對各類厭

4、氧菌有強(qiáng)大抗菌作用?？诜竽軡B透到骨組織中。2、克林霉素抗菌作用更強(qiáng)，口服吸收好，且毒性較低，故臨床常用。3、主要用于各類厭氧菌感染、需氧G+球菌感染、對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥三、萬古霉素及去甲萬古霉素1.對G+菌有強(qiáng)大殺菌作用。尤其是MRSA和MRSE。機(jī)制是阻斷細(xì)胞壁的合成。2.口服不吸收，肌內(nèi)注射可引起劇烈疼痛及組織壞死，故只宜靜脈注射；體內(nèi)廣泛分布，但不易透過血腦屏障，也不易滲入房水。因主要由腎臟排泄。3.主要用于治療嚴(yán)重G+菌感染和對?-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴(yán)重感染，如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、骨髓炎等，也可治療偽膜性腸炎。4.毒性較大

5、，主要為耳毒性及腎毒性。1、多粘菌素B和桿菌肽由于體內(nèi)給藥可致嚴(yán)重的腎毒性而現(xiàn)已少用，主要供局部用藥。2、多粘菌素B主要是對革蘭陰性桿菌有顯著活性，尤其是對綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用3、多粘菌素B作用于細(xì)菌細(xì)胞膜，屬慢效殺菌藥4、桿菌肽對細(xì)菌細(xì)胞壁和細(xì)胞膜均有作用，也屬慢效殺菌藥多粘菌素B和桿菌肽