[經(jīng)典]倍他樂克的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

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1、[經(jīng)典]倍他樂克的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)倍他樂克的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)【關(guān)鍵詞】倍他樂克；臨床應(yīng)用；不良反應(yīng)作者單位：276600L1J東省莒南縣中醫(yī)醫(yī)院內(nèi)一科倍他樂克通用名：酒右酸美托洛爾，作為經(jīng)典的心臟保護(hù)藥物，自1975年首次獲得藥物批準(zhǔn)以來，全球倍他樂克的臨床應(yīng)用已超過1億患者年。倍他樂克為第2代B受體阻滯劑，是一種心臟選擇性受體阻滯劑，廣泛應(yīng)用于臨床。可使休息及運(yùn)動(dòng)時(shí)心率降低，延長舒張期充盈時(shí)間。增加舒張期冠脈輸注時(shí)間,增加冠脈血流。其降低心率及血壓，控制勞力性心絞痛，對(duì)部分心律失常、心力衰竭有

2、一定療效，尤其是倍他樂克對(duì)無器質(zhì)性心臟病伴心力衰竭患者中治療心力衰竭，在改善心功能和控制心律失常方面有明顯療效^[1]o還可用于治療心肌梗死、心肌梗死后的維持治療，甲狀腺功能亢進(jìn)和神經(jīng)官能癥等。下面就倍他樂克的臨床應(yīng)用綜述如下。1在高血壓病中的應(yīng)用倍他樂克作用穩(wěn)定，可靠，起效較慢，不引起直立性低血壓，不易產(chǎn)生耐藥性。降壓機(jī)制:①阻斷0_l受體,減少腎素的分泌；②中樞降壓作用：阻斷屮樞3_l受體，使外周交感活性下降；③減少心排血量：阻斷心臟3

3、_l受體，抑制心臟收縮，減少心排出量；④改變壓力感受器的敏感性。南京醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院心血管研究室治療高血壓病57例的臨床驗(yàn)證表明,降壓有效率為71.93%,顯效率為43.86%,可明顯改善高血壓患者的頭昏、頭痛、心悸、眩暈、胸悶等癥狀，因此，適用于I、II期的高血壓患者。此藥對(duì)老年性高血壓安全有效，而且患者易于耐受。長期應(yīng)用時(shí)可減少蛋白尿并使大動(dòng)脈的僵硬度降低，后者對(duì)單純收縮壓升高的老年患者可能特別重要。2在心絞痛和心肌梗死屮的應(yīng)用用于心絞痛的治療已有30多年的歷史，是繼硝酸酯

4、類后又一治療缺血性心臟病的藥物。倍他樂克可減少心絞痛發(fā)作的次數(shù)，增加患者的運(yùn)動(dòng)耐量。減少心肌氧耗，改善缺血區(qū)代謝。縮小心肌梗死的范圍。其作用機(jī)制：①降低心肌耗氧量；②改善心肌代謝；③增加缺血區(qū)血液供應(yīng)；④促進(jìn)氧和血紅蛋口解離，增加組織供氧。3對(duì)急性心肌梗死后的次級(jí)預(yù)防已證明B受體阻滯劑是目前比較肯定的急性心肌梗死后的次級(jí)預(yù)防約。倍他怎克是高度選擇性P_l受體阻滯劑，無內(nèi)源性擬交感活性，其可改善AMI后患者所面臨的兩個(gè)主要危險(xiǎn)，即心肌缺血的發(fā)展和致命性心律失常的發(fā)心。作用機(jī)制:①減

5、少心肌能量消耗；②保護(hù)心肌細(xì)胞免受兒茶酚胺的宜接毒性作用；③抗心律失常作用和抗缺血效應(yīng)，改善心功能，延緩心力衰竭進(jìn)程^[2],從而阻止心肌缺血的進(jìn)一步發(fā)展，明顯減少心絞痛、心肌梗死、再梗死率及梗死后的病死率。因其可降低交感神經(jīng)張力，增加迷走神經(jīng)興奮性，長期使用可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚，顯著降低心臟性猝死的發(fā)生率。這對(duì)于AMI的高?；颊撸ㄓ袕?fù)雜心律失常及左室功能失調(diào)）尤為有利,因此，倍他樂克作為AMI后的二級(jí)預(yù)防用藥應(yīng)該常規(guī)應(yīng)用。4抗心律失常作用倍他樂克為II類抗心律失常藥，適于治療與交感

6、神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常。治療劑量的倍他樂克抗心律失常作用不是通過膜穩(wěn)定作用，而是通過改善心肌電不穩(wěn)定性的間接作用來實(shí)現(xiàn)的。其作用機(jī)制大致為:①阻斷兒茶酚胺引起的舒張期自發(fā)除極，降低竇房結(jié)和異位起搏點(diǎn)的自律性，減弱房室傳導(dǎo)，延長有效不應(yīng)期以及興奮迷走神經(jīng)，拮抗交感神經(jīng)對(duì)心臟的作用，抑制興奮折返運(yùn)動(dòng)所致的心電紊亂，降低血漿兒茶酚胺及心肌對(duì)兒茶酚胺的高敏;②阻滯缺血性心肌的局部兒茶酚胺釋放^[3],減少兒茶酚胺和游離脂肪酸對(duì)細(xì)胞膜完整性的損傷，增加了心肌電生理的穩(wěn)定性;③減輕缺血心

7、肌細(xì)胞Ca??2+?超負(fù)荷，繼而觸發(fā)活動(dòng)和延遲后去極化。倍他樂克為選擇性3_l受體阻滯劑，能阻斷兒茶酚胺對(duì)心房起搏點(diǎn)及竇房結(jié)、蒲肯野纖維4期自發(fā)除極，從而降低自律性^[4],通過增加K?+外流，抑制Na?+內(nèi)流而發(fā)揮膜穩(wěn)定作用，減慢房室結(jié)及蒲肯野纖維的傳導(dǎo)速度，從而減慢房顫心室率^{[5]〈/sup>。本品由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常?？芍委熂谞钕贆C(jī)能亢進(jìn)引起}

8、的心律失常。5對(duì)慢性充血性心力衰竭的治療歐美2005年《慢性CIIF診斷與指南》明確提出B-受體阻滯劑使用范圍進(jìn)一步擴(kuò)大，建議有心力衰竭癥狀和射血分?jǐn)?shù)降低的患者使用B-受體阻滯劑治療,2006年歐美心臟病年會(huì)提出ACEI及B-受體阻滯劑均可作為中度心力衰竭患者的首選治療。倍他樂克是3受體阻滯劑，通過下列途徑改善心臟功能〈sup>[6]：①受體阻滯劑可通過阻斷B受體而減慢心率，減少耗氧量，改善心肌收縮功能，減少惡性心律失常的發(fā)降低交感神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮，減少兒