羅哌卡因的藥理特性和臨床應(yīng)用

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1、羅哌卡因的藥理特性和臨床應(yīng)用【關(guān)鍵詞】羅哌羅哌卡因是一種新型長(zhǎng)效酰胺類局麻藥物，?布比卡因比較，具有對(duì)心血管系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)低毒性，低濃度時(shí)產(chǎn)生感覺一運(yùn)動(dòng)神經(jīng)分離籌特點(diǎn)，用于椎管內(nèi)麻醉和疼痛治療安全有效。本文就羅哌卡因藥理特性及臨床應(yīng)用綜述如下。1理化特性羅哌卡因是左旋式1■丙基?2,6■鹽酸哌唳酰胺異構(gòu)體，是第一種純單旋式映像體局麻藥物,其存在形式為S?映像體（左旋）,脂溶性低,pH7.4,37°C吋為2.9,具有■中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)低毒性、作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)［1］。其鹽酸水化物分子量為329,離解常數(shù)為&1,分布速率為141。2藥代動(dòng)力學(xué)羅哌卡因的藥代動(dòng)力學(xué)隨不同的給藥方式

2、而異。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示羅哌卡因的分布呈二室開放模型［2］0羅哌卡因的代謝消除更加依賴肝血流量和肝酶活性。羅哌卡因主要經(jīng)肝臟清除［3］。在人體屮羅哌卡因的代謝與卡波卡因和布比卡因相似，羅哌卡因以原型從腎臟排泄的占極少部分，2,6-Pipec-doxylidide（PPX）是羅哌卡因經(jīng)肝臟氧化-去烷化的主要產(chǎn)物，約占50%,其毒性僅為布比卡因的1/8［3］o山于PPX是從腎臟排泄，并且呈速率限制性，因此在腎臟損害的患者中不延長(zhǎng)給藥時(shí)間可能造成代謝物蓄積［4］o3藥效學(xué)3」神經(jīng)阻滯特點(diǎn)Bader等［4］在兔迷走神經(jīng)標(biāo)本顯示布比卡因抑制運(yùn)動(dòng)纖維的作用較羅哌卡因強(qiáng)16%,而抑制感覺神經(jīng)纖維的作川僅

3、強(qiáng)3%,推測(cè)這可能與羅哌卡因和布比卡因的脂溶性不同有關(guān)。在臨床研究中［5］,無論是駛膜外麻醉，還是蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉以及臂從麻醉，均表明羅哌卡因和布比卡因的感覺阻滯顯效和持續(xù)吋I'可相仿，但在相同劑量吋，羅哌卡因的運(yùn)動(dòng)阻滯強(qiáng)度和其濃度存在明就的相關(guān)性，1%、0.75%和0.5%羅哌卡因的平均感覺運(yùn)動(dòng)阻滯和感覺阻滯分離現(xiàn)彖，在產(chǎn)科、門診患者以及疼痛治療控制質(zhì)量方血具有較人應(yīng)川價(jià)值。3.2對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響羅哌卡因具有獨(dú)特的縮血管作用［1］。在皮內(nèi)注射羅哌R因后皮膚血流量的改變呈劑量■反應(yīng)相關(guān)性，1%羅哌卡因使皮膚流量增加，而小于或等于0.5%的羅哌卡因使之減少。羅哌卡因也使便膜外血流量

4、減少，因此減少藥物吸收，無需加入腎上腺素［6］o因此為局麻藥物的臨床應(yīng)川提供了一定的優(yōu)越性，尤其是禁忌腎上腺索時(shí)。3.3毒性反應(yīng)利多卡因、布比卡因和羅哌卡因?qū)π呐K毒性作用的比率是7：15：6［7］,平均致死量之比為9：1：2［8］oReiz等［9］研究表明妊娠羊的布比卡因和羅哌卡因全身毒性并不強(qiáng)于非妊娠羊，同時(shí)還證實(shí)在妊娠羊中羅哌卡因產(chǎn)生毒性反應(yīng)的劑量大于布比卡因，因而可以推測(cè)在產(chǎn)科麻醉與鎮(zhèn)痛時(shí)，羅哌卡因的安全性可能大于布比卡因。3.4過敏反應(yīng)自羅哌卡因所致的過敏反應(yīng)相關(guān)報(bào)道極為少見，最近李友清等［10］報(bào)道,羅哌卡因致過敏反應(yīng)1例，并提出臨床麻醉中，不管使用何種局麻藥物，均應(yīng)警惕過

5、敏反應(yīng)的發(fā)牛，要加強(qiáng)監(jiān)測(cè)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)問題、處理問題?？俍,羅哌卡因具有以下特點(diǎn)：（1）感覺阻滯和運(yùn)動(dòng)阻滯分離較明顯；（2）其心臟毒性較低；（3）具有收縮外周血管的作用。4臨床應(yīng)用4.1用于手術(shù)麻醉4.1.1外科手術(shù)%更膜外麻醉選擇各類手術(shù)（矯形外科、婦科、泌尿外科、下腹及下肢手術(shù)）的患者進(jìn)行雙盲試驗(yàn)。研究結(jié)果顯示，羅哌R因的總劑量與感覺神經(jīng)阻滯程度呈止相關(guān)。Wolff籌［11］學(xué)者研究表明，總劑M200mg的羅哌卡因，以20ml（10mg/ml）注入硬膜外腔，86%的患者產(chǎn)生適合懺部手術(shù)的麻醉效應(yīng)。而川5mg/ml總劑量為lOOmg的羅哌卡因,僅66%的患者產(chǎn)生滿意的麻醉效果。H羅哌卡

6、因200mg較布比卡因5mg/ml（總劑量lOOmg）能產(chǎn)生更為有效的競(jìng)部手術(shù)麻醉。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯程度隨硬膜外羅哌卡因劑最增加而增加。羅哌卡因是一種有效、易耐受、安全的手術(shù)%更膜外麻醉藥物。相對(duì)于成人來說，羅哌卡因應(yīng)川于小兒低位硬膜外麻醉，同樣具有毒性低、鎮(zhèn)痛完善、副作用少等優(yōu)點(diǎn)，具有良好的臨床應(yīng)用前?景，但藥物劑量應(yīng)嚴(yán)格按照單位體重來計(jì)算應(yīng)用。4.1.2剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉Beilin［12］等分別用0.2%、0.15%、0.1%的羅哌卡因行腰部碩膜外阻滯，結(jié)杲表明0.2%的羅哌卡因組鎮(zhèn)痛完全，對(duì)新生兒無副作用。金沐［13］等分別用0.75%羅哌卡因和0.75%布比卡因進(jìn)行腰麻■映膜外

7、聯(lián)合阻滯用于剖宮產(chǎn)術(shù)，通過比較表明，0.75%羅哌卡因用于腰麻■碩膜外聯(lián)合阻滯剖宮產(chǎn)術(shù)安全有效，明顯抑制應(yīng)激反應(yīng)與0.75%布比卡因相比，下肢運(yùn)動(dòng)阻滯弱口恢復(fù)迅速。新生兒Appar評(píng)分及臍動(dòng)脈血?dú)庵翟谥钩７秶鷥?nèi)，兩組比較差異無顯著性(P>0.05)。4.1.3局部浸潤(rùn)麻醉在疝氣修補(bǔ)術(shù)后止痛時(shí)傷口浸潤(rùn)0.25%羅哌卡因或者布比卡因40ml后效果相同，二者在阻滯的有效時(shí)間或止痛強(qiáng)度上無明顯差別［14］。凌洪鋒［15］等在眼科手術(shù)中川2%利多卡因和0.75%羅哌