羅哌卡因(臨床).ppt

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1、注射用甲磺酸羅哌卡因RopivacaineMesylateforInjection山西普德藥業(yè)股份有限公司普泰定麻醉藥市場(chǎng)產(chǎn)品介紹篇競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品篇市場(chǎng)分析篇目錄臨床上將麻醉用藥分為三個(gè)重要的領(lǐng)域：全麻用藥、局麻用藥、麻醉鎮(zhèn)痛用藥。麻醉藥市場(chǎng)麻醉藥市場(chǎng)2000年-2009年，我國(guó)麻醉用藥市場(chǎng)呈現(xiàn)快速增長(zhǎng)，平均年增長(zhǎng)率保持在30%以上。我們預(yù)計(jì)未來(lái)5-10年，我國(guó)麻醉藥品用藥仍處在高速成長(zhǎng)期。全麻藥和局麻藥的比較比較全麻藥局麻藥優(yōu)點(diǎn)1）避免造成病人不適和心理傷害2）可同時(shí)實(shí)施多部位、各種復(fù)雜困難手術(shù)3）便于實(shí)施機(jī)械呼吸，降低全身耗氧量，為手術(shù)區(qū)域提供滿意的肌肉松弛，病人可耐

2、受人工氣道1）局麻是一種簡(jiǎn)便易行、并發(fā)癥較少2）并可保持病人意識(shí)清醒3）適用于較表淺、局限的手術(shù)缺點(diǎn)1）病人喪失表述和交流能力2）病人喪失逃避反射，3）自主呼吸抑制或消失，易發(fā)生反流誤吸等1）局部麻醉時(shí)病人有意識(shí)存在，會(huì)有恐懼感。局麻藥2008年我國(guó)局麻藥樣本醫(yī)院銷(xiāo)售金額8710萬(wàn)，占整個(gè)麻醉用藥市場(chǎng)的10.44%。局麻的主要品種包括利多卡因、左布比卡因、羅哌卡因、丁卡因等（圖8）?！霸谶^(guò)去幾年中，一些報(bào)告指出意外靜脈內(nèi)注射布比卡因后，發(fā)生突然心血管衰竭。活體外和活體內(nèi)的研究指出，這是由于室性心動(dòng)過(guò)速和纖維顫動(dòng)所至。因此，這一現(xiàn)象顯示我們需要發(fā)展一種同樣效果，但毒性

3、較小的布比卡因類(lèi)局麻藥。”——Albright&Covino研發(fā)背景理想麻醉藥理化性質(zhì)穩(wěn)定，容易長(zhǎng)期保存；；應(yīng)具有良好的彌散性能，起效迅速；應(yīng)能滿足不同手術(shù)需要的時(shí)效；應(yīng)有良好的安全性，應(yīng)用劑量范圍較大；應(yīng)有利于病人術(shù)后早期活動(dòng)和恢復(fù)。羅哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制藥公司創(chuàng)制開(kāi)發(fā)，1996年在荷蘭首次上市，并于同年9月24日在美國(guó)獲得FDA批準(zhǔn)上市。1997年在英國(guó)上市，到目前為止已在數(shù)十個(gè)國(guó)家上市。我國(guó)于1998年12月17日批準(zhǔn)進(jìn)口鹽酸羅哌卡因注射液（商品名：耐樂(lè)品）。背景國(guó)內(nèi)安徽威爾曼制藥有限公司研制開(kāi)發(fā)了羅哌卡因的新鹽-甲磺酸羅哌卡因氯化鈉注射液

4、(商品名：威賽因)背景甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因有什么區(qū)別？甲磺酸羅哌卡因vs鹽酸羅哌卡因甲磺酸羅哌卡因是將鹽酸羅哌卡因的鹽酸根改為甲磺酸，僅改變其理化性質(zhì)，而未改變其藥理作用的新型酰胺類(lèi)局麻藥。臨床研究證實(shí)，等摩爾的甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因，二者在藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)等方面均相似。甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因兩者的換算比例為1:1.192羅哌卡因結(jié)構(gòu)NCH3CH3HCONHC3H7S-羅哌卡因NC3H7HOCHNCH3CH3R-羅哌卡因羅哌卡因結(jié)構(gòu)CH3SO3H羅哌卡因的脂溶性物理性質(zhì)相似，脂溶性明顯不同羅哌卡因布比卡因左旋布比卡因分子量370288288PK

5、a8.18.18.1脂溶性2.83030蛋白結(jié)合率94%95%95%羅哌卡因的較低的脂溶性，使其心臟毒性降低中樞神經(jīng)毒性低，過(guò)量復(fù)蘇成功率高心臟毒性相同濃度下，心臟毒性羅哌卡因<布比卡因McClellan發(fā)現(xiàn)健康志愿者所能耐受的最大血藥濃度：羅哌卡因0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000Nov:60(5):1065-93)心肌單次收縮彈性研究表明：局麻藥克分子心肌抑制效能比率為：布比卡因：左旋布比：羅哌卡因2.1：2.2：1D.Selander2003Naropinclinicaldevelopment羅哌卡因?qū)Ω杏X(jué)神經(jīng)纖維抑制效果與布比卡

6、因相當(dāng)，但羅哌卡因?qū)\(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維阻滯效果比相同濃度的布比卡因要少(p<0.05)BaderAM,etal.AnesthAnalg.1989;68(6):724-7.良好的動(dòng)靜分離現(xiàn)象30分鐘后動(dòng)作電位抑制（100%)806040200“C”纖維(感覺(jué))“A”纖維(運(yùn)動(dòng))布比卡因羅哌卡因*p<0.0516%95020406080100術(shù)后第一天術(shù)后完全行走患者的比例(%)*P<0.05羅哌卡因布比卡因8052.379.5術(shù)后第二天術(shù)后第三天術(shù)后第四天00**86例行腹部手術(shù)后患者隨機(jī)選擇2mg/ml羅哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于術(shù)后硬膜外鎮(zhèn)痛，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：羅哌

7、卡因組患者術(shù)后運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)更快動(dòng)靜分離，術(shù)后運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)更快GerhardBrodner,etal.AnesthAnalg.1999Jan;88(1):128-33.減少深靜脈血栓形成早期恢復(fù)下肢肌肉功能改善康復(fù)質(zhì)量，縮短康復(fù)時(shí)間術(shù)后早期下床活動(dòng)羅哌卡因：較好的感覺(jué)－運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯分離術(shù)后早日恢復(fù)行走能力的重要意義李榮勝,等.中華麻醉學(xué)雜志.2004;24(1):73-5.高效鎮(zhèn)痛，患者滿意度更高L.BERTINI,etal.ActaAnaesthesiolScand2001;45:782–78551例行全髖關(guān)節(jié)置換術(shù)的患者，術(shù)后分別采用2mg/ml布比卡因組和2