【化學(xué)工程與工藝專業(yè)】【畢業(yè)設(shè)計】4-取代氨基吡啶的合成研究

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1、（20屆）畢業(yè)設(shè)計4-取代氨基吡啶的合成研究-12-摘要：4-氨基吡啶屬氮雜環(huán)類化合物，它是一種用于制備藥物、染料等產(chǎn)品的重要化工原料。本文研究以2-溴吡啶為起始原料，先與間氯過氧苯甲酸氧化生成2-溴吡啶氮氧化物，接著利用混酸硝化生成2-溴-4-硝基吡啶氮氧化物，最后經(jīng)Raney/Ni催化加氫還原得目標(biāo)產(chǎn)物2-溴-4-氨基吡啶，總收率61.23%并對其結(jié)構(gòu)進行了熔點和核磁氫譜表征。關(guān)鍵詞：2-溴-4-氨基吡啶；合成-12-Abstract:4-aminopyridinecompoundsarekindofheterocyclic，whichwereus

2、edtopreparethedrugs,dyesandotherproductsasrawmaterials.Inthispaper,2-bromo-4-aminopyridinewassynthesizedfrom2-bomopyridineasstartingmaterial,firstlyoxidatedbym-chloroperoxybenzoicacidtogenerate2-bromopyridineN-oxide,thennitrationwithmixedacidtoattain2-bromo-3-nitropyridineN-oxid

3、e,finallyreductionwithRaney/NiandH2toattainthetargetproduct,thetotalyieldwas61.23%.Inaddition,itsstructureshasbeendeterminedbymeltpointand1HNMRdata.Keywords:2-bromo-4-aminopyridine;Synthesis-12-目錄1緒論11.1前言11.24-氨基吡啶11.3國內(nèi)外生產(chǎn)現(xiàn)狀21.44-氨基吡啶的合成研究進展22實驗部分62.1儀器、試劑和藥品62.1.1實驗試劑、藥品62.1.

4、2實驗儀器72.2實驗部分82.2.12-溴吡啶氮氧化物的合成82.2.22-溴-4-硝基吡啶氮氧化物的合成82.2.32-溴-4-氨基吡啶的合成93.1預(yù)期達到的目的103.2核磁共振波譜分析104總結(jié)與展望114.1總結(jié)114.2展望11致謝12-12-1緒論1.1前言氨基吡啶類化合物是一類具有雜環(huán)結(jié)構(gòu)的環(huán)氨物質(zhì)，在有機化工的許多領(lǐng)域有著廣泛的慮用。例如：4-二甲基氨基吡啶作為一種高效的催化劑可以催化?；磻?yīng)、酯化反應(yīng)、DarkinWest反應(yīng)、O烷基化反應(yīng)等，國內(nèi)化學(xué)制藥行業(yè)已成功地將其應(yīng)用于乙(丙)酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯等原料藥的生產(chǎn)中，改

5、善了工藝條件并取得良好的經(jīng)濟和社會效益。2-氯-3-氨基吡啶可作為粘度調(diào)劑，可以合成抗消化性潰瘍藥哌侖西平、二氨雜卓類抗艾滋病藥,自細胞三烯生物合成抑制劑，也可以與苯胺重氮化反應(yīng)后，再與酰胺耦臺，合成得到偶氮染料。2，6-二氨基吡啶在多酚氧化酶的作用下作為多酚氧化酶反應(yīng)的底物之一，作用于角蛋白纖維，有利于毛發(fā)的再生和保護：它也可咀作為偶合劑制備染發(fā)劑；或是制備分子傳感器模型用于核苷酸堿的檢測；它可直接用于真菌感染的治療，也可以制備用于生產(chǎn)止痛藥和治療泌尿系統(tǒng)疾病的有效藥物的重要中間體。3,4-二氨基吡啶可用于治療Lambgrt-Eaton肌無力綜合癥的

6、治療，效果明顯，副作用小；它也可以用于臺成殺蟲劑。2-氯-4-氨基吡啶可以合成制各鹵代吡啶基酮肟類化合物作為藥物和農(nóng)用化學(xué)品的重要中間體,由它合成所得的1-(2-氯-4-吡啶基)-3-苯基脲，是一種活性很高的細胞分裂素，具有誘導(dǎo)愈傷組織生長，促進芽的發(fā)育，延緩植物衰老等生物活性。1.24-氨基吡啶4-氨基吡啶屬氮雜環(huán)類化合物，它是一種用于制備藥物、染料等產(chǎn)品的重要化工原料，目前廣泛應(yīng)用于制藥工業(yè)[1-3]。例如，通過乙?；?、還原、成鹽反應(yīng)，可以制成抗生素4-乙酰胺基哌啶鹽，通過烷基化、季銨化反應(yīng)制成抗金球菌的抗生素：用于合成新型降壓藥吡那地爾[4]，用

7、于治療神經(jīng)方面的疾病如重癥肌無力[5]；大劑量時還可用作有效的發(fā)厥藥[6];4-氨基吡啶能提高運動神經(jīng)控制和感覺能力，降低慢性疼痛和痙攣狀態(tài)脊髓疼痛[7]；另外，在最近國際會議上曾有學(xué)者報道4-氨基吡啶作為新藥可用于治療脊髓損傷[8]。此外,4-氨基吡啶還是制各眾多藥物的中間體。4-氨基吡啶衍生物可抑制腦乙酰膽堿酯酶，并可用于治療阿耳茨海默氏病[9]-12-；也是制備強心劑、抗病毒劑、滅菌劑、抗心律不齊藥、治潰瘍藥等藥物的中間體。除了用作藥物外，4-氨基吡啶還有許多其他方面的應(yīng)用。4-氨基吡啶經(jīng)重氮化、偶聯(lián)、成鹽反應(yīng)可制成陰離子染料碘化-1-甲基-4-

8、(4-二乙基胺基苯偶氮)-吡啶鹽。還可以用于制備食物添加劑(如增甜劑)等。1.3國內(nèi)外生產(chǎn)現(xiàn)狀