生物活性肽藥物.ppt

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1、生物活性肽藥物生物活性肽（簡(jiǎn)稱活性肽）指的是一類分子量小于6000D，具有多種生物學(xué)功能的多肽。這些活性肽具有多種人體代謝和生理調(diào)節(jié)功能，食用安全性極高。生物活性肽-特性1、它有良好的吸收性，它的吸收效率比氨基酸和蛋白質(zhì)都高。2、它有獨(dú)特的生理調(diào)節(jié)功能，胰島素調(diào)節(jié)血糖就是一個(gè)例子。3、肽的活性很高，往往很小的量就能起到很大的作用。生物活性肽神經(jīng)活性肽抗菌肽免疫活性肽酶調(diào)節(jié)劑礦物元素結(jié)合肽生物活性肽-分類礦物元素結(jié)合肽—酪蛋白磷酸肽酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下幾個(gè)方面：（1）促進(jìn)成長(zhǎng)期兒童骨骼和牙齒的發(fā)育；（2）預(yù)防

2、和改善骨質(zhì)疏松癥；（3）促進(jìn)骨折患者的康復(fù)；（4）預(yù)防和改善缺鐵性貧血；（5）抗齲齒。酶調(diào)節(jié)劑—谷胱甘肽谷胱甘肽在生物體內(nèi)有著重要的作用：（1）作為解毒劑（2）作為自由基清除劑，防止紅細(xì)胞溶血及促進(jìn)高鐵血紅蛋白的還原。（3）對(duì)白細(xì)胞減少癥起到保護(hù)作用。（4）能夠糾正乙酰膽堿、膽堿酯酶的不平衡，起到抗過(guò)敏作用。（5）對(duì)缺氧血癥、惡心以及肝臟疾病所引起的不適有緩解作用。（6）可防止皮膚老化及色素沉著，減少黑色素的形成，改善皮膚抗氧化能力并使皮膚產(chǎn)生光澤。1.生物活性肽的主要生理功能抗衰老2預(yù)防心腦血管疾病341改善消化系統(tǒng)

3、，調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)等提高免疫力免疫力低下的身體極易招致細(xì)菌、病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最直接的表現(xiàn)就是容易生病。體質(zhì)虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良、精神萎靡等表現(xiàn)。每次生病都要很長(zhǎng)時(shí)間才能恢復(fù)，而且常常反復(fù)發(fā)作。1.1提高免疫力-9-II-2.1.-10-I-1.3個(gè)月大的寶寶雙眼查出視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤1.2抗衰老生物體是一個(gè)不穩(wěn)定的化學(xué)體系，體內(nèi)的自由基通過(guò)氧化作用攻擊生物大分子物質(zhì)，導(dǎo)致組織細(xì)胞內(nèi)DNA、蛋白質(zhì)、脂膜的損傷，加速機(jī)體老化。生物活性肽能夠消除體內(nèi)多余自由基。1.3預(yù)防心腦血管疾病生物活性肽能夠防治血栓、高血脂、高血壓。

4、1.4改善消化系統(tǒng)，調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)?；钚远嚯闹委熉晕改c道疾病。在生物體內(nèi)作為神經(jīng)遞質(zhì)，傳遞信息。多肽藥物概述某些分子量較小的多肽具有類似蛋白質(zhì)的活性,且功能更顯著。這類多肽稱為多肽藥物。現(xiàn)已為新藥的研制和開發(fā)提供了一個(gè)新的途徑。例如22.1多肽藥物的特點(diǎn)多肽的分子量比蛋白質(zhì)小，又比氨基酸的大。蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)復(fù)雜，人體不易吸收和利用，減弱了其活性和生理功能。與之相比，多肽，特別是小肽、寡肽具有極強(qiáng)的活性和多樣性。多肽疫苗抗腫瘤多肽抗病毒多肽2.2多肽藥物主要類型多肽導(dǎo)向藥物細(xì)胞因子模擬肽多肽藥物抗菌性活性肽2.3多肽藥物研究

5、中的難點(diǎn)多肽藥物主要通過(guò)降解排泄以及受體介導(dǎo)的內(nèi)吞等作用在體內(nèi)被清除，其中分子量小于20KDa的多肽在代謝時(shí)易腎小球?yàn)V過(guò)；通過(guò)腎小管時(shí)又被其中蛋白酶部分降解并從尿中排出。因而半衰期短。多肽藥物研究中的難點(diǎn)為維持一定的療效，需要大劑量反復(fù)用藥，長(zhǎng)期頻繁注射給患者帶來(lái)痛苦，而且易引發(fā)一系列副反應(yīng)。2.4多肽藥物研究進(jìn)展近幾年各國(guó)學(xué)者主要從以下方面方面著手進(jìn)行長(zhǎng)效多肽藥物的研發(fā)?；瘜W(xué)修飾基因融合點(diǎn)突變制劑改造增加多肽藥物半衰期生物技術(shù)的發(fā)展極大促進(jìn)了多肽藥物的研制開發(fā)，目前已有40種以上重要治療藥物上市，720多種生物技術(shù)藥

6、物正進(jìn)入臨床試驗(yàn)或FDA審評(píng)，其中200種以上的藥物進(jìn)入最后的批準(zhǔn)階段。2.5多肽藥物前景展望多肽藥物和診斷試劑已引起我國(guó)的高度重視，我國(guó)制定的“十五”期間生物醫(yī)藥研究的重點(diǎn)方向之一就是多肽藥物和診斷試劑。在未來(lái)幾年里將會(huì)有大量的多肽藥物和試劑進(jìn)入臨床試驗(yàn)。部分將被批準(zhǔn)生產(chǎn)銷售。胸腺七肽12345概述研究背景研究現(xiàn)狀意義合成路線3.項(xiàng)目研究開發(fā)的意義3.1概述人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，簡(jiǎn)稱TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸殘基片段，是一種具有雙向調(diào)節(jié)作用的新型免疫調(diào)節(jié)劑。它主要通過(guò)誘導(dǎo)T細(xì)胞

7、，并與T細(xì)胞特異受體結(jié)合，使細(xì)胞內(nèi)cAMP水平上升，從而誘導(dǎo)一系列胞內(nèi)反應(yīng)，達(dá)到調(diào)節(jié)免疫功能的作用.它還具有良好的抗衰老作用，本品還可用于治療腫瘤、免疫功能低下和自身免疫病等。胸腺五肽簡(jiǎn)介藥理作用藥效學(xué)毒理研究TP5在人血漿中半衰期約為30s，很快由蛋白酶降解。TP5治療原發(fā)性T細(xì)胞缺乏和DiGeorge綜合癥的嬰幼兒得到良好的效果，臨床癥狀及免疫學(xué)指征明顯改善急性、亞急性和慢性動(dòng)物毒性研究以及不同劑量下人體短期、長(zhǎng)期研究結(jié)果顯示它無(wú)不良反應(yīng)或?qū)C(jī)體的毒性效應(yīng)。藥代動(dòng)力學(xué)TP5能使機(jī)體失衡的免疫功能正?；龠M(jìn)胸腺細(xì)胞

8、的生長(zhǎng)和分化。對(duì)胸腺萎縮及功能減退具有重要的調(diào)節(jié)作用。胸腺五肽與匹多莫德的生成物七肽（PT-TP5）3.2研究背景胸腺五肽是一種理想的、較安全的抗衰老制劑和免疫增強(qiáng)藥物。但是半衰期僅30秒。且給藥形式為皮下注射或靜脈給藥，長(zhǎng)期使用給患者造成很大痛苦。匹多莫德是一種人工合成的高純度二肽,既能促進(jìn)非特異性免疫反應(yīng),又能促進(jìn)特異性反應(yīng)。