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1、腫瘤靶向藥物及基因靶點目前主要分子靶向藥物分類各種靶向藥物在中國上市時間腫瘤相關分子標記非小細胞肺癌相關分子靶點:1.EGFR2.EML4-ALK3.ROS14.METNSCLC藥物與靶點靶向藥物靶點陽性率TKI阿法替尼EGFR40-50%克唑替尼ALK、ROS1、METALK(5%)ROS1(1%)MET(<1%)結直腸癌的相關分子靶點:KRAS、NRASBRAF乳腺癌的相關分子靶點:HER-2TOP2ABRCA1/2乳腺癌的基因檢測拉帕替尼:是一種口服的EGFR抑制劑,用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的
2、,既往接受過包括蒽環(huán)類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.胃癌的相關分子靶點:HER-2HER-2表達情況最重要的臨床意義在于進展期或晚期轉移性胃癌的治療。根據(jù)NCCN指南,對于不能手術的進展期胃癌、晚期轉移性胃癌患者,推薦行HER-2檢測。研究確定了曲妥珠單抗聯(lián)合化療在HER-2陽性的胃癌中的標準治療地位。NHL:CD20(+)美羅華(利妥昔單抗)是全球第一個被批準用于臨床治療非霍奇金淋巴瘤(NHL)的單克隆抗體。VEGFR單抗:貝伐單抗(Bev):是一種重組的人類單克隆IgG1抗體,通過抑制
3、人類血管內(nèi)皮生長因子的生物學活性而起作用。臨床上主要用于晚期大腸癌、非小細胞肺癌等。多靶點抑制劑:索拉菲尼(多吉美):一種多激酶抑制劑。索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內(nèi)和細胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應,一方面,它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路,直接抑制腫瘤生長;另一方面,它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而
4、阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細胞的生長.索坦Sutent(蘋果酸舒尼替尼膠囊SunitinibMalateCapsules),是一種口服的小分子多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑(receptortyrosinekinaseinhibitor,rTKI)。具有抑制腫瘤血管生成和抗腫瘤細胞生長的多重作用。該藥發(fā)揮抗癌作用的靶點包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3,CSF-1R,kit和ret.UGT1A1基因多態(tài)性檢測UGTs:尿苷二磷酸葡
5、糖醛酰移酶,是一大類能催化葡萄糖醛酸與親核底物結合的膜結合酶。臨床意義:降低臨床盲目使用伊立替康副反應的風險(腹瀉)UGT1A1基因分型與不良反應發(fā)生率的關系基因分型分布頻率不良反應發(fā)生率7/710%50%6/740%12.5%6/650%0THANKYOU