厄貝沙坦片說(shuō)明書

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1、厄貝沙坦片說(shuō)明書厄貝沙坦片說(shuō)明書通用名：厄貝沙坦片曾用名：商品名：英文名：IrbesartanTablets漢語(yǔ)拼音：EbeishatanPian本品主要成分為厄貝沙坦，其化學(xué)名稱為2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。其結(jié)構(gòu)式為：　　【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色?！　　舅幚矶纠怼勘酒窞檠芫o張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對(duì)AT1的拮抗作用

2、大于AT28500倍，通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。　　【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國(guó)內(nèi)資料報(bào)

3、道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)?！　　具m應(yīng)癥】高血壓病?！　　居梅ㄓ昧俊靠诜和扑]起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物?！　　静涣挤磻?yīng)】常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過(guò)性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)

4、報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。大于1%但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%?！　　窘砂Y】對(duì)本品過(guò)敏者禁用?！　　咀⒁馐马?xiàng)】1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。3.肝功能不全、老年患者使

5、用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。4.厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外?！　　驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期婦女禁用?！　　緝和盟帯可袥](méi)有小于18歲患者用藥安全性的資料?！　　纠夏昊颊哂盟帯俊　　舅幬锵嗷プ饔谩?.本品與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時(shí)，應(yīng)避免血鉀升高。2.本品與華法令之間無(wú)明顯的相互作用。3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。　　【藥物過(guò)量】過(guò)量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持

6、療法?！　　疽?guī)格】(1)75mg(2)150mg+++++++++++++藥理作用】伊沙貝坦是一種強(qiáng)力高選擇性口服血管緊張素II受體（AT1亞型）拮抗劑，它能完全阻斷由AT1體介導(dǎo)的血管緊張素II的全部活性，與血管緊張素II的來(lái)源泉或合成途徑無(wú)關(guān)。血管緊張素II受體的抑制引起血漿中腎素和血管緊張素II濃度增加，同時(shí)降低血漿中醛固酮的濃度。推薦服用劑量，對(duì)血清中血鉀濃度無(wú)影響。伊貝沙坦對(duì)ACE（激肽酶）無(wú)抑制作用，后者能產(chǎn)生血管緊張素II，也能將緩激肽降解成無(wú)活性的代謝物。伊貝沙坦的活性無(wú)需代謝活化?！舅幬锵嗷プ饔谩科渌垢哐獕核幬锟?/p>

7、增加本品的降壓作用。與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀藥物、高鉀食品或其它增加血鉀濃度的藥物合用，導(dǎo)致血鉀增加。與鋰鹽制劑合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鋰水平。同服地高辛、雙氫氯噻嗪、華法令、硝苯地平無(wú)藥物間相互作用?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)輕微且短暫，偶有頭痛，肌肉骨骼損傷，潮紅?！窘砂Y】孕婦和哺乳婦女禁用?！井a(chǎn)品規(guī)格】0.15g【用法用量】常用量為150mgqd。進(jìn)行血液透析和年齡超過(guò)75歲的老年患者，初始劑量可考慮給予75mgqd。腎功能和輕到中度肝功能受損的患者無(wú)需調(diào)整劑量?！举A藏方法】遮光，密閉貯藏?！咀⒁馐马?xiàng)】孕婦和哺乳婦女禁用。首次服藥，血容量不足

8、或失鈉，限制鈉攝入量，腹瀉或嘔吐的病人可能發(fā)生癥狀性低血壓，服用本藥之前應(yīng)糾正上述情況。腎功能衰竭和腎移植，腎血管性高血壓，主動(dòng)脈、二尖瓣狹窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原發(fā)性醛固酮增多癥的病人一般不推薦使用本藥。