藥物共晶研究進(jìn)展.pdf

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1、第22卷第5期化學(xué)進(jìn)展Vol.22No.52010年5月PROGRESSINCHEMISTRYMay，2010*藥物共晶研究進(jìn)展122高緣祖卉張建軍(1.中國藥科大學(xué)中藥學(xué)院南京210009;2.中國藥科大學(xué)藥學(xué)院南京210009)摘要相同藥物的不同固體形態(tài)往往有不同的理化性質(zhì)、藥效以及制劑制備工藝。常見的固體形態(tài)如溶劑化物、鹽，因?yàn)榉N類少或適用的藥物少而在應(yīng)用上受到一定的限制，所以種類多、適用范圍廣的共晶作為可設(shè)計(jì)的藥物固體形態(tài)近年來逐漸受到關(guān)注。本文介紹了藥物共晶的研究進(jìn)展，包括其形成原理、設(shè)計(jì)思路、

2、性質(zhì)以及制備方法，共晶在藥物研究領(lǐng)域有很好的應(yīng)用前景。關(guān)鍵詞共晶晶體設(shè)計(jì)共晶形成原理+中圖分類號(hào):O645.5;O743.5;TQ469文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):1005-281X(2010)05-0829-08PharmaceuticalCocrystals122GaoYuanZuHuiZhangJianjun(1.SchoolofTraditionalChineseMedicine，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China;2.SchoolofP

3、harmacy，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China)AbstractDifferentsolidformsofidenticaldrugmayhavediversephysicochemicalproperties，therapeutic/toxicologicaleffectsandformulationprofiles.Comparedtosolvatesandsaltswhicharelimitedtosmallnumbersofnonto

4、xicsolventsandionizabledrugs，cocrystalsrepresenttheverypromisingdesignablesolidformsofactivepharmaceuticalingredients，duetotheirextensivespeciesandwideapplicationscope.Inthisarticle，progressonpharmaceuticalcocrystals，includingtheformationprinciples，cocrysta

5、ldesign，physicochemicalpropertiesandpreparationtechniques，isaddressed.Cocrystalshavegreatpotentialsinpharmaceuticalsciences.Keywordscocrystals;crystaldesign;cocrystalpreparation4.3StabilityContents4.4Solubilityanddissolution1Introduction4.5Bioavailability2P

6、rincipleofcocrystalformation4.6Release3Designofcocrystals4.7Mechanicalproperties3.1Interaction-baseddesign4.8Phasediagram3.2Molecularproperties-baseddesign4.9Applicationinseparationandpurification3.3Hostmolecule-baseddesign5Preparationofcocrystals4Propertie

7、sofcocrystals5.1Crystallizationfromsolvent4.1Meltingpoint5.2Solidstategrinding4.2Hygroscopicity5.3Sonication收稿:2009年7月，收修改稿:2009年10月*國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)新制劑與新釋藥系統(tǒng)技術(shù)平臺(tái)(No.2009ZX09310-004)和江蘇省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(No.SBK20080571)資助Correspondingauthore-mail:amicute@163.com·8

8、30·化學(xué)進(jìn)展第22卷5.4SupercriticalfluidtechnologyAPI與CCF形成的超分子是按照一定的規(guī)則有序排6Outlook列的，既存在長程有序，也存在短程有序;而固體分散體與包合物，較多地以無定形物存在，其特征是短1引言程有序而長程無序，或者長程有序而短程無序。在藥物處方前研究階段，常常需要根據(jù)藥物的與鹽類、溶劑化物等其他固體形態(tài)相比，共晶在性質(zhì)以及目標(biāo)制劑的要求來選擇藥物