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1、是目前唯一一個獲美國FDA批準(zhǔn)的經(jīng)PSP量表驗(yàn)證的可以改善個人和社會功能的抗精神病藥物廣譜、強(qiáng)效、安全、耐受、依從極佳的平衡療效和不良反應(yīng)滿足患者功能康復(fù)的終極需求帕利哌酮緩釋片(芮達(dá))規(guī)格：3mg/6mg×7片帕利哌酮緩釋片（芮達(dá)）六大獨(dú)特優(yōu)勢1）第一個口服緩釋新型抗精神病藥2）起效快速：治療第4天,精神癥狀有所改善3）療效確切：全面控制精神癥狀(第6周）4）不經(jīng)過肝臟代謝，直接由腎臟排泄5）不良反應(yīng)少:①體重增加不顯著②血糖、血脂與安慰劑相當(dāng)③鎮(zhèn)靜與嗜睡顯著少于其他抗精神病藥④催乳素增加與安慰劑相當(dāng)6）改善患者社會功能(芮達(dá)獨(dú)特優(yōu)
2、勢)藥物在24小時內(nèi)控制釋放1峰谷濃度波動小，保證穩(wěn)定的血漿濃度2–4治療窗口精確1.Karlssonetal.EurNeuropsychopharmacol2005;15(suppl3):S3862.Keith.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry2006;30:996–10083.Conleyetal.CurrMedResOpin2006;22:1879–18924.Kaneetal.SchizophrRes2007;90:147–161半滲透性膜藥物包衣低藥物層高藥物層壓力層底層包衣漏孔藥
3、物包衣OROS1）第一個口服緩釋新型抗精神病藥(64-83%)(75-78%)2）起效快速：治療第4天,精神癥狀有所改善1.J.Kaneetal.SchizophreniaResearch(2007)90:147-161 2.MarderS,KramerM,FordL,etal.BiolPsychiatry2007June 3.DavidsonM,EmsleyR,KramerM,etal.SchizophrRes.(2007)93:117-130PlaceboPaliER3PaliER6PaliER9PaliER12Leastsqua
4、resmeanchangeof PANSSfromBaselineversusplacebo-20-15-10-500481522293643#***********Days#p≤0.05(所有帕立哌酮ER組vs.PBO)*p≤0.01;**p≤0.001(所有帕立哌酮ER組vs.PBO)各劑量治療組比安慰劑組均有極顯著差異p?0.001vsplacebo*安慰劑3mg6mg9mg12mg-10-5051015202530改善%比基線改善陽性癥狀陰性癥狀思維紊亂敵對興奮抑郁焦慮HerberY.MeltzerJCliniPsychiat
5、ry2008,69(5):817-8293）療效確切：全面控制精神癥狀(第6周）NNNNOFNNNNOFOH利培酮帕利哌酮經(jīng)肝臟CYP2D6代謝酶抑制7-OH-利培酮(無活性）9-OH-利培酮(活性)酸性化合物(無活性)血漿濃度升高排泄（腎臟）4）不經(jīng)過肝臟代謝，直接由腎臟排泄無藥物間相互作用輕中度肝損害患者無需劑量調(diào)整不必考慮肝臟藥物代謝酶的個體間差異奧氮平等抗精神病藥物則由CYP450酶2D6、3A4進(jìn)行代謝；帕羅西汀、氟西汀等抗抑郁藥物是2D6的抑制劑，卡馬西平等是3A4的誘導(dǎo)劑藥理：H1受體（PalER:弱vsOlan:強(qiáng)）-
6、2.0-1.00.01.02.03.04.05.06.0安慰劑3mg6mg9mg12mgPaliER可變劑量奧氮平USPI平均體重增加值(kg)6周體重增加值52周時的體重增加值長期體重增加值RobinEmsleya,etal,Efficacyandsafetyoforalpaliperidoneextended-releasetabletsinthetreatmentofacuteschizophrenia:pooleddatafromthree52-weekopen-labelstudies,InternationalClinic
7、alPsychopharmacology2008,23:343-3560.60.61.01.11.85）不良反應(yīng)少:①體重增加不顯著*空腹條件下未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的葡萄糖水平改變HerberY.MeltzerJCliniPsychiatry2008,69(5):817-829②血糖、血脂與安慰劑相當(dāng)N安慰劑3553mg1276mg2359mg24612mg24215mg113Sum963Olan10mg364過度鎮(zhèn)靜n1311281523824(%)(4)(1)(5)(3)(6)(2)(4)(7)嗜睡n1268171174947(%)
8、(3)(5)(3)(7)(5)(6)(5)(13)藥理：H1受體：帕利哌酮緩釋片弱vs奧氮平和喹硫平強(qiáng)臨床：芮達(dá)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜不良反應(yīng)顯著少于奧氮平1和喹硫平2安慰劑80帕利哌酮ER158喹硫平159過度鎮(zhèn)靜n(%)2(3)5
