實驗1-片劑與包衣片的制備實驗說明.doc

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1、片劑與包衣片的制備【實驗?zāi)康呐c要求】1.掌握濕法制粒壓片的一般工藝。2.掌握片劑質(zhì)量的檢查方法。3.通過薄膜包衣片的制備，熟悉薄膜包衣的工藝和腸溶薄膜衣的質(zhì)量要求?！緦嶒炘怼科瑒┦桥R床應(yīng)用最廣泛的劑型之一，它具有劑量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、成本低等優(yōu)點。片劑制備的方法有制顆粒壓片、結(jié)晶直接壓片和粉末直接壓片等。制顆粒的方法又分為干法和濕法。其中，濕法制粒壓片最為常見，傳統(tǒng)濕法制粒壓片的生產(chǎn)工藝流程如下：整個流程中各工序都直接影響片劑的質(zhì)量。制備片劑的藥物和輔料在使用前必須經(jīng)過干燥、粉碎和過篩等處理；難溶性藥物，必須足夠的細(xì)；主藥與輔料應(yīng)充分混合均勻，若

2、藥物用量小，與輔料量相差懸殊時，一般采用遞加稀釋法（配研法）混合，或用溶劑分散法，即將量小的藥物先溶于適宜的溶劑中，再與其它成分混合。顆粒的制造是制片的關(guān)鍵。根據(jù)主藥的性質(zhì)選好黏合劑或潤濕劑，控制黏合劑或潤濕劑的用量，采用微機(jī)自動控制、或憑經(jīng)驗掌握控制軟材的質(zhì)量，過篩后顆粒應(yīng)完整（如果顆粒中含細(xì)粉過多，說明黏合劑用量過少；若呈線條狀，則說明黏合劑用量過多，都不能符合壓片的顆粒要求）。顆粒大小根據(jù)片劑大小由篩網(wǎng)孔徑來控制，一般大片（0.3～0.5g）選用14～16目，小片（0.3g以下）選用18～20目篩制粒。顆粒一般細(xì)而圓整。制備好的濕粒應(yīng)盡快通風(fēng)干燥，溫

3、度控制在40～60℃。注意顆粒不要鋪得太厚，以免干燥時間過長，藥物易被破壞。干燥后的顆粒常粘連結(jié)塊，需再進(jìn)行過篩整粒。整粒篩目孔徑與制粒時相同或略小。整粒后加入潤濕劑混合均勻，計算片質(zhì)量后壓片。片質(zhì)量的計算，主要以測定顆粒的藥物含量計算片質(zhì)量。根據(jù)片質(zhì)量選擇篩目與沖模直徑，其之間的常用關(guān)系可參考下表。根據(jù)藥物密度不同，可進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。根據(jù)片質(zhì)量可選的篩目和沖模的尺寸片質(zhì)量/mg篩目數(shù)沖模直徑/mm濕粒干粒1001614～206～6.51501614～207～82001412～168～8.53001210～169～10.55001010～1212制成的片劑按

4、藥典規(guī)定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行檢查。檢查的項目，除片劑外觀應(yīng)完整光潔、色澤均勻，且有適當(dāng)?shù)挠捕韧猓仨殭z查質(zhì)量差異和崩解時限。有的片劑藥典還規(guī)定檢查溶出度和含量均勻度，凡檢查溶出度的片劑，不再檢查崩解時限；凡檢查含量均勻度的片劑，不再檢查重量差異。為了掩蓋不良?xì)馕?、使片劑中藥物穩(wěn)定、定位釋放、控制藥物釋放速度和改善外觀等原因，在片劑表面包上適當(dāng)材料的衣層，即為包衣片。片劑包衣的種類有糖衣、薄膜衣、壓制包衣等。糖衣片現(xiàn)已逐步被薄膜衣取代。腸溶衣可視作特殊用途的薄膜衣。用于包衣的片劑稱素片。素片應(yīng)硬度大且崩解度要好。包衣的方法通常有：滾轉(zhuǎn)包衣法、流化床包衣法、埋管滾轉(zhuǎn)

5、包衣法及壓制包衣法等。滾轉(zhuǎn)法包薄膜衣時，將藥片置于轉(zhuǎn)動的包衣鍋內(nèi)，噴入包衣材料溶液，使均勻地分散到各個片劑的表面上，然后干燥。再反復(fù)包若干層，直到符合規(guī)定要求。薄膜衣成膜材料一般為高分子材料，但必須具有良好的成膜性和抗拉強(qiáng)度，在某特定的介質(zhì)和pH中有足夠的溶解性和穩(wěn)定性（不受溫度、濕度、光線等外界條件的影響），還應(yīng)無生理毒性。根據(jù)薄膜包衣材料在腸胃液中的溶解度可分為：胃溶性、腸溶性、胃腸兩溶性及胃腸不溶性四類。本實驗應(yīng)用腸溶性材料，常見的有：丙烯酸樹脂L和S（國內(nèi)生產(chǎn)的為丙烯酸樹脂Ⅱ號和Ⅲ號）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（H

6、PMCAS）等。在包制薄膜衣過程中，有時因素片或包衣漿的配方不當(dāng)、包衣操作控制不嚴(yán)等各種原因，會造成各種缺陷，如碎片粘連和剝落、起皺和“橘皮”膜、起泡和橋接、色斑和起霜以及腸溶衣片會出現(xiàn)在pH1～3時藥物溶出等問題。【實驗儀器】壓片機(jī)、包衣機(jī)、烘箱、硬度測定儀、崩解度測定儀、溶出儀。【實驗方法與步驟】（一）對乙酰氨基酚片劑的制備1.處方對乙酰氨基酚25g可壓性淀粉10g微晶纖維素10g聚山梨酯800.5g2%HPMC水溶液適量羧甲基淀粉鈉1g硬脂酸鎂0.2g2.操作（1）取50ml蒸餾水，加入聚山梨酯80，溫?zé)崾谷芙?，撒?gHPMC攪拌使溶解，備用。（2

7、）取對乙酰氨基酚粉碎，過100目篩，備用。（3）稱取乙酰胺基酚、可壓性淀粉、微晶纖維素混合均勻，加入（1）溶液適量，加入時分散面要大，混合均勻，制成軟材。（4）過16目篩制成濕粒，60℃干燥，干粒水分控制在3.0%以下。（5）過16目篩整粒，與過篩的羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂混勻，以Φ8mm沖模壓片。3.操作注意（1）制軟材時需要特別注意，每次加入少量，混合均勻。（2）少量的聚山梨酯80可明顯改善對乙酰氨基酚的疏水性，但加入的量大會影響片劑的硬度及外觀。4.質(zhì)量檢查與評定（1）片質(zhì)量差異取藥片20片，精密稱定總質(zhì)量，求得平均質(zhì)量后，再分別精密稱定各片的質(zhì)量。每

8、片質(zhì)量與平均片質(zhì)量相比較，超出質(zhì)量差異限度（見下表）的藥片不得多于