吉非替尼Gefitinib說(shuō)明書(shū).doc

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1、吉非替尼Gefitinib說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】??通用名稱：吉非替尼片??商品名稱：吉非替尼片(易瑞沙)??英文名稱：??拼音全碼：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha)【主要成份】吉非替尼Gefitinib化學(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O分子量：446.90【成份】??化學(xué)名：??分子式：??分子量：【性狀】褐色，橢圓形或圓形（不同國(guó)家上市的藥形狀不一樣），雙凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。

2、【適應(yīng)癥/功能主治】吉非替尼適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。【規(guī)格型號(hào)】0.25g*10s【用法用量】推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對(duì)于這一患者群的安全性和療效尚未進(jìn)行研究。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)，不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無(wú)需壓碎，攪拌至完全分散(約需10分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過(guò)鼻-胃管給予該藥液。無(wú)需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能

3、，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。劑量調(diào)整：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí)，可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250mg的劑量?！静涣挤磻?yīng)】最常見(jiàn)(發(fā)生率20％以上)的藥物不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡，一般見(jiàn)于服藥后的第1個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)(CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級(jí))。因不良反應(yīng)停止治療的患者僅有1％。各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良事件按發(fā)生頻率以降序排列(多見(jiàn)：≥(greaterthanorequalto)10％；常見(jiàn)：≥(greaterthanorequalto

4、)1％且<10%；少見(jiàn)：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕見(jiàn)：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；極罕見(jiàn)：<0.01％)?？沙霈F(xiàn)的不良事件總結(jié)如下：消化系統(tǒng)：多見(jiàn)腹瀉，主要為輕度(CTC1級(jí))，少有中度(CTC2級(jí))，個(gè)別報(bào)道嚴(yán)重伴脫水的腹瀉(CTC3級(jí))。常見(jiàn)惡心，主要為輕度(CTC1級(jí))；嘔吐，主要為輕度或中度(CTC1或2級(jí))；厭食，輕度或中度(CTC1或2級(jí))；口腔粘膜炎，多為輕度(CTC1級(jí))；繼發(fā)于腹瀉，惡心，嘔吐或厭食的脫水口腔潰瘍。少見(jiàn)胰腺炎。皮膚及附件

5、：多見(jiàn)皮膚反應(yīng)，主【禁忌】已知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)者?！咀⒁馐马?xiàng)】接受吉非替尼治療的患者，偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病，部分患者可因此死亡（見(jiàn)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)’節(jié)）。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現(xiàn)這種情況時(shí)死亡率增加。如果患者氣短，咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷治療，及時(shí)查明原因。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用吉非替尼并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。已觀察到無(wú)癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高(見(jiàn)’可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)’節(jié))。因此，建議定期檢查肝功能?？芍?jǐn)慎的用于肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者

6、。如果肝功能損害嚴(yán)重，應(yīng)考慮停藥。誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或StJohn’sWort）合用可降低療效(見(jiàn)‘藥物相互作用’節(jié))。已報(bào)道在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國(guó)際正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(見(jiàn)’可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)’節(jié))。服用華法令的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR的改變。能使【兒童用藥】目前尚無(wú)本品用于兒童或青春期患者安全性與療效的資料，故不推薦使用?！纠夏昊?/p>

7、者用藥】尚未明確。【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無(wú)用于妊娠或哺乳期女性的資料。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中已觀察到生殖毒性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)也在兔的乳汁中檢測(cè)到吉非替尼及其部分代謝物(見(jiàn)‘與處方者有關(guān)的臨床前安全性資料’節(jié))。在接受治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠，并建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。【藥物相互作用】體外試驗(yàn)證實(shí)吉非替尼通過(guò)CYP3A4代謝。在健康志愿者中將吉非替尼與利福平（已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑）同時(shí)給藥，吉非替尼的平均AUC降低83%(見(jiàn)’警告和預(yù)防’節(jié))在健康志愿者中將吉非替尼與itracon

8、azole（一種CYP3A4抑制劑）合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。由于藥物不良反應(yīng)與劑量及作用時(shí)間相關(guān)，該結(jié)果可能有臨床意義。與能引起胃PH持續(xù)升≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC減低47%(見(jiàn)&ls