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1、利奈唑胺藥理學特點和臨床應用 摘要利奈唑胺是用于臨床的第一個噁唑烷酮類抗菌藥，治療耐藥革蘭陽性菌感染及耐藥結核病的療效顯著，但血液和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應也較突出，且易誘導細菌產(chǎn)生耐藥。因此，臨床上必須合理使用利奈唑胺才能充分發(fā)揮其優(yōu)良的抗菌作用、減少不良反應的發(fā)生并延緩細菌耐藥的產(chǎn)生。本文介紹利奈唑胺的藥效學和藥動學特點、著重探討其臨床應用的指征，為臨床規(guī)范、合理使用利奈唑胺提供參考。關鍵詞利奈唑胺藥效學藥動學臨床應用中圖分類號：R978.19文獻標識碼：A文章編號：1006-1533（2013）13-0008-04Thepharmac
2、ologyfeatureandclinicalapplicationoflinezolidZHANGLi1*，MENGXianmin1，2，ZHANGYongxin3**（1.ShanghaiPublicHealthClinicalCenter，F(xiàn)udanUniversity，Shanghai201508，China；2.SchoolofPharmacy，F(xiàn)udanUniversity，Shanghai201203，China；3.HuashanHospital，F(xiàn)udanUniversity，Shanghai200040，China）
3、ABSTRACTLinezolidisthefirstantibacterials13ofoxazolidinoneusedintheclinic，whichhassignificanteffectintreatingdrug-resistantGram-positivebacterialinfectionsanddrug-resistanttuberculosis，andalsohassomeobviousadversereactionsinhematologicandnervoussystemandeveninducesbacter
4、ialresistanceeasily.Therefore，itmustbeusedinrightwaystomakefulluseofitsexcellentantibacterialactivity，andavoiditsadversereactionanddelaythegenerationofbacterialresistance.Thisarticlepresentsthefeaturesofpharmacokineticsandpharmacodynamicsoflinezolid，focusesontheexplorati
5、onofitssuitableindications，andprovisionofsomereferencesforitsclinicalapplication.Keywordslinezolid；pharmacokinetics；pharmacodynamics；clinicalapplication13利奈唑胺（linezolid）是一種人工合成的噁唑烷酮類抗菌藥，對大多數(shù)革蘭陽性致病菌都有良好的抗菌活性，與其他抗菌藥多無交叉耐藥現(xiàn)象，加之組織、體液分布廣泛以及給藥方法便捷，使得其治療多重耐藥革蘭陽性菌感染的有效性和安全性均很好，在
6、臨床上受到廣泛的關注。自2000年4月在美國首次上市以來，人們已在利奈唑胺的臨床應用方面積累了眾多資料與經(jīng)驗，但有關綜述卻不多。本文對利奈唑胺的藥效學和藥動學特點以及臨床應用等作一全面、客觀的述評，以期為臨床合理應用和保持其長期有效性提供參考。1作用機制和抗菌活性作為一種新型抗菌藥，利奈唑胺作用于細菌的50S核糖體亞單位。但與其他抗菌藥不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性而只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，通過抑制mRNA與核糖體連接、阻止70S起始復合物的形成，最終產(chǎn)生抑制細菌蛋白質(zhì)合成的作用。由于作用部位及方式獨特，利奈唑胺與其他抗菌藥多
7、無交叉耐藥現(xiàn)象[1]。在耐藥菌日益流行的今天，利奈唑胺的這一特性具有重要臨床意義。體外藥敏試驗結果顯示，利奈唑胺對幾乎所有的致病性革蘭陽性菌、非典型病原體、各種分枝桿菌、諾卡菌以及革蘭陽性的厭氧菌都有較好的抗菌活性，但對革蘭陰性桿菌不敏感，可能與革蘭陰性桿菌的外排機制有關[2]。體外藥敏試驗還顯示，包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（methicillin-resistantStaphylococcusaureus，MRSA）、耐甲氧西林的凝固酶陰性的葡萄球菌在內(nèi)的葡萄球菌和耐萬古霉素的腸球菌（vancomycin-resistantent
8、erococci，13VRE）在內(nèi)的腸球菌對利奈唑胺都100%敏感[3-4]。10多年的臨床應用經(jīng)驗表明，利奈唑胺對多種革蘭陽性致病菌、包括耐藥菌所致感染均有很好的療效。此外，利奈唑胺對日益常見的耐多藥結核
