降尿酸的藥物及分類

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1、降尿酸的藥物及分類　　第一類為抑制尿酸合成的藥。其代表藥是別嘌醇(別嘌呤醇)。別嘌醇可用于各種年齡的原發(fā)性和繼發(fā)性痛風(fēng)病人，不受腎功能的限制，故痛風(fēng)病人合并腎功能不全、腎結(jié)石及尿酸排出過多應(yīng)首選本藥。與促尿酸排泄藥合用有協(xié)調(diào)作用。因藥源充足、廉價(jià)，是較理想的降尿酸藥之一。???　　別嘌醇為黃嘌呤氧化酶抑制劑，其結(jié)構(gòu)類似次黃嘌呤，有較強(qiáng)的抑制黃嘌呤氧化酶作用，從而阻斷次黃嘌呤向黃嘌呤、黃嘌呤向尿酸的代謝轉(zhuǎn)化，可減少尿酸的生成，降低血尿酸濃度。該藥能在PRPP(5-磷酸核糖-1-焦磷酸合成酶)存在時(shí)轉(zhuǎn)變成相對應(yīng)核苷酸，消耗PRPP使IMP(次黃嘌呤核苷酸)合成減少，從而可迅速降低

2、血尿酸值，抑制痛風(fēng)石和腎結(jié)石形成，并促進(jìn)痛風(fēng)石溶解。???　　適應(yīng)證：⑴尿酸合成過多而導(dǎo)致的高尿酸血癥。⑵腎功能嚴(yán)重?fù)p害而不能使增大的尿酸負(fù)荷排出者。⑶大劑量尿酸排泄促進(jìn)劑無效或過敏，或不能耐受者。⑷腎尿酸結(jié)石反復(fù)形成者。⑸每日尿酸排泄超過5.9毫摩爾(1000毫克)者，易發(fā)生尿酸性腎結(jié)石的危險(xiǎn)。⑹有較大的多部位痛風(fēng)結(jié)節(jié)者(需要兩種藥聯(lián)用以阻斷尿酸的產(chǎn)生和增加尿酸的排泄)。⑺繼發(fā)于骨髓增殖性疾病的高尿酸血癥，特別是細(xì)胞毒制劑治療前的患者，否則大量尿酸從腎排出，可發(fā)生急性腎小管阻塞。???　　用法：別嘌醇開始每天100毫克，每日2～3次口服，可逐漸增至每次200毫克，每日3～4

3、次，每日最大劑量不超過600毫克為宜。血尿酸濃度正常后逐漸減至維持量，每次100毫克，每日1～2次。其副作用為過敏性皮疹、藥物熱、腸胃不適、白細(xì)胞及血小板減少、肝功能損害等。???　　注意事項(xiàng)：①需從小劑量開始，逐漸增加劑量，以免血尿酸濃度急劇下降而誘發(fā)痛風(fēng)急性發(fā)作。②定期復(fù)查周圍血象、肝功能等。???　　第二類是促進(jìn)腎臟排泄尿酸藥。主要用于無明顯腎功能損害、60歲以下的痛風(fēng)或高尿酸血癥病人，尤適用于痛風(fēng)結(jié)節(jié)較多者。用藥后尿液酸堿度(pH值)迅速下降者要大量飲水并同服堿性藥，以減少尿酸鹽在腎臟沉積，防止結(jié)石形成。常用的促腎排尿酸藥有苯溴馬隆(痛風(fēng)利仙)、丙磺舒(羧苯磺胺)，屬

4、磺胺類藥，對磺胺過敏者禁用，長期應(yīng)用要定期查全血細(xì)胞，防止骨髓抑制現(xiàn)象發(fā)生?；沁镣?苯磺唑酮)，可作為磺胺過敏者丙磺舒的替代物。???　　適用于尿酸排泄低下型高尿酸血癥，如果腎功能有輕度損害也可應(yīng)用，有時(shí)在促進(jìn)尿酸排泄增多后，腎功能也可得到改善。該類藥物主要通過抑制近端腎小管對尿酸的重吸收而促進(jìn)尿酸的排泄。?　　藥物和用法：?　　(1)丙磺舒(羧苯磺胺)：是一種有效的尿酸排泄促進(jìn)劑,每天1克可使腎對尿酸的排泄平均增加50％，血尿酸平均下降30％。開始時(shí)每次0.25克，每日2次，2周內(nèi)遞增至每次O.5克，每日2～3次，如果血尿酸明顯高于正常，可每1～2周再增加0.5克，直至血尿

5、酸降至正常水平。每日最大劑量2克以下。高尿酸血癥控制后可再逐漸減量維持。約5％患者有皮疹、發(fā)熱、胃腸刺激、腎絞痛及激發(fā)急性痛風(fēng)發(fā)作等副作用。???　　(2)磺吡酮(苯磺唑酮)：是保泰松的衍生物，排尿酸作用強(qiáng)，但無消炎作用。由于能增強(qiáng)丙磺舒的作用，故對于難治性病人，兩者可以合用而起到協(xié)同作用。開始每次50毫克，每日2次，2周內(nèi)遞增為100毫克，每日3次。每日最大劑量為600毫克。該藥副作用較丙磺舒小，對胃黏膜的刺激較小，但有潰瘍病者慎用，個(gè)別也有皮疹、藥物熱的報(bào)告。?????　　(3)苯溴馬隆(痛風(fēng)利仙)：苯溴馬隆是是較前兩者更強(qiáng)的降尿酸藥。開始劑量每日25毫克，每日1次，逐漸

6、每日可增至100毫克。毒性作用輕微，對肝腎功能無影響，但可有胃腸道反應(yīng)，極少數(shù)有皮疹、發(fā)熱、腎絞痛及激發(fā)急性痛風(fēng)發(fā)作。???　　第三類是促進(jìn)腸道排泄尿酸藥。代表藥為愛西特。它是一種極微?；钚蕴?，口服后在腸道吸附尿酸、肌酐等物質(zhì)，增加腸道有害物的排出。單獨(dú)用降尿酸作用弱，和別嘌醇合用效果甚佳。本藥多用于腎功能不全較重的痛風(fēng)病人，幾乎無明顯的不良反應(yīng)，與口服抗生素同用能降低抗菌作用。?　　必須提及的是，不論使用哪種降尿酸藥，都應(yīng)該從小劑量開始，以防用藥量過大導(dǎo)致關(guān)節(jié)內(nèi)尿酸鹽結(jié)晶迅速析出、沉積，使急性關(guān)節(jié)炎反復(fù)發(fā)作。臨床發(fā)現(xiàn)，此時(shí)即使用較小劑量的降尿酸藥，也偶爾可見到急性關(guān)節(jié)炎發(fā)

7、病，這是因?yàn)椴∪藢的蛩崴庍^于敏感、用藥后血尿酸降低過快所致。為了避免這種“轉(zhuǎn)移性關(guān)節(jié)炎”的發(fā)生，在此治療階段可合用少量秋水仙堿或非甾類消炎鎮(zhèn)　　　　痛藥，以抑制炎癥發(fā)展，能阻止前列腺素釋放。???　　一般來說，關(guān)節(jié)內(nèi)外尿酸濃度的平衡需要1～3個(gè)月，待這種平衡基本建立后繼續(xù)用降尿酸藥，關(guān)節(jié)炎極少再發(fā)生。但是很多病人因?yàn)槌跗谥委煏r(shí)急性關(guān)節(jié)炎頻繁發(fā)作而誤以為降尿酸藥無效，甚至懷疑或否定痛風(fēng)病的診斷而終止治療，以致延誤病情。???　　另有些病人用藥不規(guī)范，把降尿酸藥當(dāng)作消炎鎮(zhèn)痛藥使用，急性發(fā)作時(shí)用藥，發(fā)作過后