冬凌草的藥理作用與臨床應(yīng)用

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1、冬凌草的藥理作用與臨床應(yīng)用：戴華劉四海周霞魏冬云【關(guān)鍵詞】冬凌草藥理作用臨床應(yīng)用冬凌草，又名冰凌草（Rabdosiarubescens（Hamst）），系唇形科香茶菜屬植物，味甘苦，性微寒。全草為民間常用草藥，具有清熱解毒、消炎止痛、健胃活血等功效?；瘜W(xué)成份分析證實，冬凌草含有從單萜、倍半萜、二萜、三萜、揮發(fā)油、甙類及多糖等一系列物質(zhì)[1]。從冬凌草葉的提取物中分離出五種二萜類化合物，即冬凌草甲、乙、丙、丁及戊素，為其主要抗癌活性成份。近30年來，國內(nèi)外學(xué)者對冬凌草及其同屬植物進(jìn)行了多方面的研究。本文對冬凌草的藥理作用和

2、臨床應(yīng)用的研究進(jìn)展作一較全面的綜述。1藥理作用1.1抗腫瘤作用1.1.1抗細(xì)胞增殖作用體外實驗發(fā)現(xiàn)，冬凌草甲素及乙素對人體食管癌109細(xì)胞株及人體肝癌BEL-7402細(xì)胞株均有明顯的細(xì)胞毒作用[2]。冬凌草甲素可明顯延長艾氏腹水癌、肉瘤S180、肝癌腹水型的存活期，部分動物可長期存活；但對白血病(L615)、淋巴肉瘤1號腹水型(L1)和腦瘤(B-22)沒有明顯活性[3]。冬凌草乙素對體外艾氏腹水癌腹水型(ECA)瘤株有明顯的細(xì)胞毒作用，且作用大于甲素，對白血?。↙615）及淋巴瘤1號腹水型有一定療效，同時還有明顯的抗Le

3、)及DNA合成后期或分裂前期(G2)的細(xì)胞有殺傷作用，它可以延長細(xì)胞周期時間，其中對G2期的延緩更加明顯,可引起細(xì)胞在G2期及M期的堆積。大劑量時對生長期和周期中的細(xì)胞作用更強(qiáng)。冬凌草素的活性中心是α-亞甲基環(huán)戊酮結(jié)構(gòu)部分，17位碳原子極化帶電荷，可與酶蛋白中的SH和NH基團(tuán)發(fā)生作用，而SH基團(tuán)是維持DNA聚合酶α活性所必需的結(jié)構(gòu)部分，因此，冬凌草甲素是通過抑制DNA聚合酶α活性而抑制DNA的合成，阻止癌細(xì)胞增殖擴(kuò)散[6]。1.1.3對機(jī)體免疫功能的影響一是對體液免疫的影響,冬凌草甲素對雄性小鼠有輕度抑制作用,但在雌鼠中

4、未見抑制作用；二是對細(xì)胞免疫的影響,冬凌草甲素對細(xì)胞免疫無明顯抑制作用[3]。1.1.4抗突變作用冬凌草甲素具有顯著的抗突變作用。實驗結(jié)果顯示,冬凌草甲素對三種誘變劑誘導(dǎo)的所試4個鼠傷寒沙門菌株回復(fù)突變均有不同程度的抑制作用[7]，冬凌草甲素本身對正常細(xì)胞不產(chǎn)生任何生物學(xué)效應(yīng)。1.2毒性毒性試驗發(fā)現(xiàn),冬凌草甲素對大白鼠或犬的骨髓抑制和免疫抑制作用很?。灰宜貙撬锜o明顯影響,但有輕度的免疫興奮作用,兩藥對肝、腎均無明顯影響[2]。1.3β受體阻斷作用冬凌草甲素是一種較弱的β受體拮抗劑，可阻斷心肌的β受體，表現(xiàn)出負(fù)性肌力和

5、負(fù)性頻率作用[8]。此外冬凌草甲素還具有明顯的降壓作用，其特點是舒張壓下降幅度大于收縮壓，推測冬凌草甲素可能具有抗擴(kuò)張血管作用?？赡苓€有阻斷外周血管平滑肌突觸前膜β受體，減少去甲腎上腺素的釋放，從而舒張血管平滑肌，降低外周血管阻力[9]。2臨床應(yīng)用臨床實驗表明，冬凌草對食管癌、賁門癌、結(jié)腸癌、肝癌有一定療效，還可與常用聯(lián)合化療藥物聯(lián)合使用,如PN(平陽霉素+消瘤芥)、順鉑等，有增效作用[12]。另外,冬凌草對化膿性扁桃體炎，急、慢性咽喉炎及慢性氣管炎等有也良好的功效[13、14]?，F(xiàn)代研究還發(fā)現(xiàn)該化合物或制劑具有持久而緩

6、和的中樞抑制、降低血壓、雙向調(diào)節(jié)等作用。另外,冬凌草素還可降低肝微粒體細(xì)胞色素P-450含量,抑制苯巴比妥鈉及強(qiáng)致癌物三氯聯(lián)苯的誘導(dǎo)作用，P-450可激活多種致癌物(如亞硝胺、黃曲霉素及多環(huán)芳香烴類)與核酸等大分子物質(zhì)發(fā)生作用而引起癌變[15]。總之，冬凌草作為一種有良好活性但低毒性的抗腫瘤植物,在近20多年內(nèi)受到國內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注。但直到目前,還沒有從此單味藥中開發(fā)出高水平新藥。因此,對該單體化合物的制劑生產(chǎn)、工業(yè)合成等進(jìn)行系統(tǒng)研究，應(yīng)是對冬凌草進(jìn)行下一步開發(fā)研究的主要方向。【參考文獻(xiàn)】1王一飛，江金花，王慶端，等.冬凌

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