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1、注射用鹽酸瑞芬太尼芬太尼家族新一代超短效阿片類鎮(zhèn)痛藥瑞捷TM芬太尼家族的發(fā)展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1990年1996年德國2003年中國瑞芬太尼上市國外：1996年德國上市（商品名：ULTIVA?）獲FDA批準1997年在英國、美國廣泛應用于臨床全球消耗量迅速增長我國：宜昌人福藥業(yè)2003年3月瑞捷TM芬太尼家族經過近半個世紀的發(fā)展，為什么要不斷地推陳出新？當今麻醉需求安全有效可控快通道日間手術瑞芬太尼特點可控性強給藥劑量和速度可根據麻醉深度和手術需要快速而精確地調整。術后恢復迅速，可預期起效快，作用時
2、間短,作用消失快，即睡即醒。安全有效體內無阿片蓄積。瑞捷TM藥代動力學特征藥效強,鎮(zhèn)痛作用強于芬太尼起效迅速(30秒起效,1分鐘可達到血液中有效濃度)代謝方式獨特(非特異性脂酶代謝,即:藥物與血液中的擬膽堿脂酶中和成水,95%經尿液排泄)作用持續(xù)時間短（3~10min）體內無蓄積，消除快且不必依賴于器官消除持續(xù)輸注后半衰期恒定（3~5min）瑞捷TM代謝特點與器官功能無關－－不依賴肝腎代謝與擬膽堿酯酶、碳酸酐酶活性無關－－與血液中的擬膽堿酯酶中和成水與患者性別、年齡、體重無關瑞捷TMREMIFENTANILPHARMACOKINETICSA
3、geandGender*Initialdoseintheelderlyshouldbereducedby1/2.Dataonfile,GlaxoWellcomeInc.TargetBloodConcentration(%)ElderlyFemale*ElderlyMale*Middle-AgedFemaleMiddle-AgedMaleYoungFemaleYoungMale1009080706050403020100020406080100120140Time(min)無蓄積效應無阿片蓄積消除快瑞30S＜10%舒1hr＞65%阿1hr＞8
4、5%芬1hr＞75%瑞捷TM0601201802403003604204800.1110100藥時曲線比較Time(min)MeanConcentration(ng/mL)1001010.1060120180240300360420480Alfentanil(n=5)0.5mcg/kg/minRemifentanil(n=6)0.05mcg/kg/minDiscontinuationofInfusion消除快，無蓄積持續(xù)輸注后半衰期：t1/2c-s準確描述清除特性預計恢復時間瑞捷TM持續(xù)輸注后半衰期T1/2cs比較瑞芬太尼T1/2cs3~5
5、min輸注4ht1/2cs（min）瑞芬太尼3.7舒芬太尼33.9阿芬太尼58.5芬太尼262.5瑞捷TM藥代動力學瑞芬太尼阿芬太尼芬太尼舒芬太尼起效-血腦平衡時間（min）116.66.2持續(xù)輸注后半衰期（min）3.758.5262.533.9非器官依賴性代謝是否否否非特異性酯酶代謝是否否否芬太尼家族的藥代動力學比較主要藥效學鎮(zhèn)痛作用：鎮(zhèn)痛作用呈劑量依賴性，同時也有封頂效應。ED50瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L,芬太尼1.8±0.4nmol/L封頂瑞芬太尼5－8ng/ml芬太尼2－3ng/ml10min血中濃度:輸注速度20~30
6、0.25?g.kg-1.min-17.5ng/ml瑞捷TM鎮(zhèn)痛作用藥物效能最低有效血漿濃度（ng/ml）嗎啡120芬太尼1000.2舒芬太尼10000.02瑞芬太尼1340.2主要藥效學麻醉作用：合并小劑量鎮(zhèn)靜安眠藥或其它麻醉劑產生麻醉作用。增強吸入麻醉藥的作用強度，降低其MAC（呈劑量相關性），但有封頂效應。瑞捷TM適應癥麻醉誘導和麻醉維持局部麻醉輔助劑?？坡樽恚òㄐ呐K外科、神經外科、胸外科、內科、婦產科、門診手術科室等）特殊病人麻醉用藥瑞捷TM瑞芬太尼臨床應用用于氣管插管手術顱腦手術門診手術剖宮產、無痛分娩、無痛人流手術心臟手術局部/
7、區(qū)域麻醉阻滯輔助藥術后鎮(zhèn)痛特殊人群瑞捷TM1、瑞芬太尼臨床應用：——氣管插管手術瑞芬太尼MAP↑8%心率↑15%阿芬太尼MAP↑17%心率↑28%瑞捷TM2、瑞芬太尼臨床應用：——神經外科手術給藥方案：REM+PROP+N2O和ISO誘導：1.0μg/kg或0.5μg/kg維持：0.1~1.0μg/kg/min輸注開顱后，劑量減少據麻醉深淺增減劑量瑞捷TM3、瑞芬太尼臨床應用：——門診手術起效快作用時間短術后蘇醒迅速特別適用于門診短小手術或日間手術瑞捷TM3、瑞芬太尼臨床應用：——門診手術TIVA：REM+PROP靜脈全麻：REM+MID靜
8、吸復合全麻：REM+N2O66%；ISO0.5%瑞捷TM4、瑞芬太尼臨床應用：——婦產科手術首選消除過度鎮(zhèn)靜肝、腎功能不全的孕產婦適用胎兒無蓄積瑞捷TM5、瑞芬太尼臨床應用：——
