β-受體阻滯劑

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1、β-受體阻滯劑2015.4.9主要內(nèi)容一、概念二、主要分類三、藥理作用四、治療作用五、主要不良反應(yīng)六、主要禁忌癥七、指南應(yīng)用及代表藥物一、概念β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用的一種藥物類型。二、主要分類受體分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，其受體分為3種：β1受體主要分布于心肌，可激動(dòng)引起心率和心肌收縮力增加；β2受體存在于支氣管和血管平滑肌，可激動(dòng)引起支氣管擴(kuò)張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛等；β3受體主要存在于脂肪細(xì)胞上，可激動(dòng)引起脂肪分解。臨床主要藥物主要作用于β-1和β

2、-2受體三、藥理作用（一）β-受體阻滯作用（二）內(nèi)在擬交感活性（三）膜穩(wěn)定作用（一）β-受體阻滯作用β-受體阻滯藥主要是與兒茶酚胺對(duì)β-受體起競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，從而阻斷兒茶酚胺的激動(dòng)和興奮作用。1.心血管系統(tǒng)阻滯心臟β1-受體而表現(xiàn)為負(fù)性變時(shí)、負(fù)性變力、負(fù)性傳導(dǎo)作用而使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量下降，由于可以延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間而可以表現(xiàn)為心電圖的P-R間期延長(zhǎng)。2.支氣管平滑肌β2-受體阻滯可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力，故在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有時(shí)可加重或誘發(fā)哮喘的急性發(fā)作。但這種作用對(duì)正常人影響較少，選擇性β1-受體阻滯藥

3、此作用較弱。3.代謝β-1受體阻滯可抑制交感神經(jīng)所引起的脂肪分解，β-2受體阻滯則可拮抗肝糖原的分解。β-受體阻滯藥與α-受體阻滯藥合用可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。4.腎素通過(guò)阻滯腎小球旁器細(xì)胞的β1-受體抑制腎素的釋放而形成其降壓機(jī)制之一。（二）內(nèi)在擬交感活性某些β-受體阻滯藥對(duì)β1-受體或β2-受體或二者均具有部分激動(dòng)作用而稱之為內(nèi)在擬交感活性（ISA）。具有ISA較不具有ISA的β-受體阻滯藥對(duì)心臟的負(fù)性肌力作用、負(fù)性頻率作用和收縮支氣管平滑肌的作用均較弱。（三）膜穩(wěn)定作用有些β受體拮抗劑能穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜產(chǎn)生局麻樣作用，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜產(chǎn)生奎

4、尼丁樣作用。這兩種作用都由于其可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，又被稱為膜穩(wěn)定作用。常用量下不明顯，人們常認(rèn)為這種作用與其治療作用無(wú)關(guān)。（一）冠心病（二）心力衰竭（三）心律失常（四）高血壓（五）主動(dòng)脈夾層（六）心肌?。ㄆ撸┻z傳性QT延長(zhǎng)綜合征（八）左房室瓣脫垂四、治療作用（一）冠心病β受體阻滯劑具有較強(qiáng)的降低心肌耗氧作用和拮抗兒茶酚胺的致心律失常作用,提高室顫閾,抗血小板和減輕心臟血管損害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重構(gòu)。（二）心力衰竭大規(guī)模β受體阻滯劑實(shí)驗(yàn)（CIBISⅡ、MERIT-HF及COPERNICUS）證明,長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻滯劑,可降

5、低心力衰竭患者總體死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭惡化引起的死亡,通常從小劑量開始,逐漸加量以達(dá)到最大耐受劑量。（三）心律失常β受體阻滯劑常用于快速性心律失常的治療,包括竇速、房早、室早、房速、室上性心動(dòng)過(guò)速及室速。（四）高血壓β受體阻滯劑適用于不同嚴(yán)重程度的高血壓，尤其是心率較快的中青年患者，也適用于合并有心絞痛、心肌梗死后快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠高血壓患者。。（五）主動(dòng)脈夾層內(nèi)科治療常聯(lián)合應(yīng)用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對(duì)主動(dòng)脈的沖擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進(jìn)展。（六）心肌病在有癥狀的肥厚性心肌病患者中,β受體

6、阻滯劑是首選治療,可控制心室率,降低心肌收縮力,使心室充盈及舒張末容量最大化,改善心肌順應(yīng)性。（七）遺傳性QT延長(zhǎng)綜合癥遺傳性QT延長(zhǎng)綜合癥(LQTS）：除非有嚴(yán)重的禁忌癥,β受體阻滯劑是當(dāng)今對(duì)有癥狀的LQTS患者的首選治療。若無(wú)絕對(duì)禁忌癥,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發(fā)生。目前認(rèn)為,對(duì)于無(wú)癥狀的LQTS患者,也推薦應(yīng)用β受體阻滯劑。（八）左房室瓣脫垂對(duì)于有癥狀的左房室瓣脫垂患者,β受體阻滯劑通常作為首選藥物。五、主要不良反應(yīng)（一）中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)多夢(mèng)、幻覺(jué)、失眠、疲乏、眩暈以及抑郁等癥狀,特別是脂溶性高的β受

7、體阻滯劑,易通過(guò)血腦屏障引起不良反應(yīng)，如普萘洛爾。（二）消化系統(tǒng)不良反應(yīng)腹瀉、惡心、胃痛、消化不良、便秘等消化系統(tǒng)癥狀。少數(shù)患者可致臟層腹膜纖維大量增生。（三）肢端循環(huán)障礙少數(shù)患者出現(xiàn)四肢冰冷、發(fā)紺、脈搏消失,以普萘洛爾發(fā)生率最高。（四）支氣管痙攣當(dāng)服用非選擇性β受體阻滯劑時(shí),由于β2受體被阻斷,使支氣管收縮,增加呼吸道阻力,誘發(fā)或加重支氣管哮喘的急性發(fā)作。（五）低血糖反應(yīng)β受體阻滯劑不影響胰島素的降血糖作用,但對(duì)正在使用胰島素治療的糖尿病患者,使用β受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應(yīng)后的血糖恢復(fù)速度,即產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。（六）心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)臨

8、床較為常見的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)有低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等。六、主要禁忌癥（一）支氣管哮喘（二）嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯（三）重