β-受體阻滯劑

《β-受體阻滯劑》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、β-受體阻滯劑2015.4.9主要內(nèi)容一、概念二、主要分類三、藥理作用四、治療作用五、主要不良反應(yīng)六、主要禁忌癥七、指南應(yīng)用及代表藥物一、概念β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種藥物類型。二、主要分類受體分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細胞膜上，其受體分為3種：β1受體主要分布于心肌，可激動引起心率和心肌收縮力增加；β2受體存在于支氣管和血管平滑肌，可激動引起支氣管擴張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛等；β3受體主要存在于脂肪細胞上，可激動引起脂肪分解。臨床主要藥物主要作用于β-1和β

2、-2受體三、藥理作用（一）β-受體阻滯作用（二）內(nèi)在擬交感活性（三）膜穩(wěn)定作用（一）β-受體阻滯作用β-受體阻滯藥主要是與兒茶酚胺對β-受體起競爭性結(jié)合，從而阻斷兒茶酚胺的激動和興奮作用。1.心血管系統(tǒng)阻滯心臟β1-受體而表現(xiàn)為負性變時、負性變力、負性傳導(dǎo)作用而使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量下降，由于可以延長房室結(jié)傳導(dǎo)時間而可以表現(xiàn)為心電圖的P-R間期延長。2.支氣管平滑肌β2-受體阻滯可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力，故在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有時可加重或誘發(fā)哮喘的急性發(fā)作。但這種作用對正常人影響較少，選擇性β1-受體阻滯藥

3、此作用較弱。3.代謝β-1受體阻滯可抑制交感神經(jīng)所引起的脂肪分解，β-2受體阻滯則可拮抗肝糖原的分解。β-受體阻滯藥與α-受體阻滯藥合用可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。4.腎素通過阻滯腎小球旁器細胞的β1-受體抑制腎素的釋放而形成其降壓機制之一。（二）內(nèi)在擬交感活性某些β-受體阻滯藥對β1-受體或β2-受體或二者均具有部分激動作用而稱之為內(nèi)在擬交感活性（ISA）。具有ISA較不具有ISA的β-受體阻滯藥對心臟的負性肌力作用、負性頻率作用和收縮支氣管平滑肌的作用均較弱。（三）膜穩(wěn)定作用有些β受體拮抗劑能穩(wěn)定神經(jīng)細胞膜產(chǎn)生局麻樣作用，穩(wěn)定心肌細胞膜產(chǎn)生奎

4、尼丁樣作用。這兩種作用都由于其可降低細胞膜對離子的通透性所致，又被稱為膜穩(wěn)定作用。常用量下不明顯，人們常認為這種作用與其治療作用無關(guān)。（一）冠心?。ǘ┬牧λソ撸ㄈ┬穆墒С＃ㄋ模└哐獕海ㄎ澹┲鲃用}夾層（六）心肌?。ㄆ撸┻z傳性QT延長綜合征（八）左房室瓣脫垂四、治療作用（一）冠心病β受體阻滯劑具有較強的降低心肌耗氧作用和拮抗兒茶酚胺的致心律失常作用,提高室顫閾,抗血小板和減輕心臟血管損害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重構(gòu)。（二）心力衰竭大規(guī)模β受體阻滯劑實驗（CIBISⅡ、MERIT-HF及COPERNICUS）證明,長期應(yīng)用β受體阻滯劑,可降

5、低心力衰竭患者總體死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭惡化引起的死亡,通常從小劑量開始,逐漸加量以達到最大耐受劑量。（三）心律失常β受體阻滯劑常用于快速性心律失常的治療,包括竇速、房早、室早、房速、室上性心動過速及室速。（四）高血壓β受體阻滯劑適用于不同嚴重程度的高血壓，尤其是心率較快的中青年患者，也適用于合并有心絞痛、心肌梗死后快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠高血壓患者。。（五）主動脈夾層內(nèi)科治療常聯(lián)合應(yīng)用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對主動脈的沖擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進展。（六）心肌病在有癥狀的肥厚性心肌病患者中,β受體

6、阻滯劑是首選治療,可控制心室率,降低心肌收縮力,使心室充盈及舒張末容量最大化,改善心肌順應(yīng)性。（七）遺傳性QT延長綜合癥遺傳性QT延長綜合癥(LQTS）：除非有嚴重的禁忌癥,β受體阻滯劑是當今對有癥狀的LQTS患者的首選治療。若無絕對禁忌癥,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發(fā)生。目前認為,對于無癥狀的LQTS患者,也推薦應(yīng)用β受體阻滯劑。（八）左房室瓣脫垂對于有癥狀的左房室瓣脫垂患者,β受體阻滯劑通常作為首選藥物。五、主要不良反應(yīng)（一）中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)多夢、幻覺、失眠、疲乏、眩暈以及抑郁等癥狀,特別是脂溶性高的β受

7、體阻滯劑,易通過血腦屏障引起不良反應(yīng)，如普萘洛爾。（二）消化系統(tǒng)不良反應(yīng)腹瀉、惡心、胃痛、消化不良、便秘等消化系統(tǒng)癥狀。少數(shù)患者可致臟層腹膜纖維大量增生。（三）肢端循環(huán)障礙少數(shù)患者出現(xiàn)四肢冰冷、發(fā)紺、脈搏消失,以普萘洛爾發(fā)生率最高。（四）支氣管痙攣當服用非選擇性β受體阻滯劑時,由于β2受體被阻斷,使支氣管收縮,增加呼吸道阻力,誘發(fā)或加重支氣管哮喘的急性發(fā)作。（五）低血糖反應(yīng)β受體阻滯劑不影響胰島素的降血糖作用,但對正在使用胰島素治療的糖尿病患者,使用β受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應(yīng)后的血糖恢復(fù)速度,即產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。（六）心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)臨

8、床較為常見的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)有低血壓、心動過緩等。六、主要禁忌癥（一）支氣管哮喘（二）嚴重心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯（三）重