中藥土貝母的現(xiàn)代研究進展論文

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1、中藥土貝母的現(xiàn)代研究進展論文朱海鷗朱曉薇侯文彬張新鑫【摘要】目的介紹土貝母研究的最新進展,預(yù)測其應(yīng)用前景與新的研發(fā)方向。方法該文查閱了大量關(guān)于土貝母研究的中外文獻資料,從化學(xué)成分、藥理活性、制劑開發(fā)等方面對其進行比較全面地綜述。結(jié)果與結(jié)論土貝母含有多種化學(xué)成分,具有多種顯著的藥理作用,配合現(xiàn)代提取、制劑工藝,可開發(fā)為抗癌、抗病毒以及治療白血病和艾滋病等多種新藥?!娟P(guān)鍵詞】土貝母;化學(xué)成分;藥理活性;制劑開發(fā);臨床應(yīng)用Abstract:ObjectiveInthisreviemapaniculatumbero

2、fdomesticandforeignliteratures,thechemicalpositions,pharmacologicalactivitiesanddevelopmentofpreparationsofBolbostemmapaniculatumicalpositionsBolbostemmapaniculatum,andcorrespondingly,manysignificantpharmacologicalactivitieshavebeendetected.paniedodernextr

3、actionandpreparationtechnologies,BolbostemmapaniculatumcanbedevelopedintosomeneiaandAIDS.Keymapaniculatum;Chemicalpositions;Pharmacologicalactivities;Developmentofpreparations;Clinicalapplications土貝母Bolbostemmapaniculatum(Maxim.)Franquet,別名假貝母、地苦膽、草貝等,為葫蘆科

4、土貝母屬植物.freelg/(kg·d)的劑量給藥2~3d,則苷Ⅲ活性強于苷Ⅱ[1]。皂苷戊能抑制惡性膠質(zhì)瘤U87MG細胞增殖,且時間與劑量存在依賴關(guān)系[15]。但是,土貝母水煎液對小鼠前胃鱗癌不但無抑制作用,而且還可能有促進作用。2.2抗病毒作用土貝母皂苷濃度在10-4~10-5(0.1μg)時對單純皰疹病毒I型有效,濃度大于10-3時對細胞毒性較大,濃度小于10-6時對病毒無抑制作用。在對人免疫缺陷病毒核心蛋白P24的產(chǎn)生和人免疫缺陷病毒介導(dǎo)的細胞病變的研究結(jié)果表明,土貝母皂苷甲能抑制P24的產(chǎn)生,也能

5、抑制細胞病變。因此,土貝母皂苷甲可能是一種有望治療艾滋病的藥物[1]。另有實驗發(fā)現(xiàn)土貝母皂苷體外對HBV-DNA抑制作用顯著,有抗乙型肝炎病毒的作用[16]。2.3對HL-60細胞生長的抑制作用及對人紅白血病細胞K562的誘導(dǎo)分化作用采用MTT(四甲基偶氮唑藍)法檢測土貝母苷甲對HL-60細胞生長的影響,結(jié)果發(fā)現(xiàn)苷甲顯著抑制HL-60細胞的生長,其抑制效果和濃度及時間成依賴關(guān)系[17]。土貝母苷甲還能下調(diào)K562細胞c-myc的表達,上調(diào)c-fos的表達,誘導(dǎo)K562細胞產(chǎn)生血紅蛋白,誘導(dǎo)K562細胞向成熟

6、紅系細胞方向分化[18]。2.4其它藥理作用[1]土貝母提取物有治療疣病及蛇毒的功效早有報道,近年來研究表明,土貝母還具有顯著的免疫抑制作用、抗炎作用和殺精作用[1]。3制劑開發(fā)與臨床應(yīng)用3.1注射劑、搽劑、霜劑、膠囊劑已有將土貝母中皂苷成分配成注射液、搽劑、霜劑等劑型治療乳癌、疣癥的相關(guān)報道,治療效果明顯,無明顯副作用。臨床上也有將土貝母制成膠囊劑的相關(guān)報道,可用于治療晚期乳腺癌[19]。3.2靶向制劑靶向制劑可以提高靶組織的藥理作用并降低全身的不良反應(yīng),為第四代藥物制劑,其具有定位蓄積,控制釋藥等特點。

7、陜西省中醫(yī)藥研究院[20]對土貝母甲進行靶向制劑的實驗研究,發(fā)現(xiàn)0.1~3μm的微粒可被動靶向肝臟和脾臟為主的體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES),7~30μm的微粒可被動靶向肺部,.freel的微??砂邢蚬撬琛2⒊晒Φ刂瞥闪肆綖?.681~1.59μm的聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒,與土貝母苷甲進行藥理學(xué)對比實驗,結(jié)果表明靜脈注射兩者對小鼠H22瘤體的抑制率相似。血管刺激性明顯降低,LD50提高了20%左右,解決了皂苷甲毒性較大的問題,現(xiàn)已基本完成了土貝母苷甲肺靶向微球的工藝研究。以α-氰基丙烯酸正丁酯為載體材料,用

8、系統(tǒng)全面反饋動態(tài)技術(shù)優(yōu)化納米粒制備工藝,中藥土貝母抗癌有效成分TBMS的肝靶向給藥系統(tǒng)也已研制,并考察了該給藥系統(tǒng)的減毒作用[21]。3.3微囊栓塞藥物微囊具有持續(xù)化療與末梢栓塞的雙重作用,其化療栓塞作用優(yōu)于常規(guī)化療栓塞,為理想的化療栓塞劑。土貝母微囊具有良好的血管栓塞作用和緩釋特性,使用方便、安全,是一種較理想的末梢型血管栓塞劑。李氏等[22]用土貝母皂苷微囊對兔VX2移植性腎癌模型進行了化療栓塞治療,對其療效

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